特許

J-GLOBAL ID：200903060591038824

置換ビフェニルスルホンアミドエンドセリン拮抗剤

発明者： ナテサン・ムルゲサン ,  ジョエル・シー・バリッシュ ,  ジョン・ロイド
出願人/特許権者： ブリストル-マイヤーズ スクイブ カンパニー
代理人 (1件)： 青山 葆 (外1名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平8-262859
公開番号（公開出願番号）：特開平9-124620
出願日： 1996年10月03日
公開日（公表日）： 1997年05月13日
要約：

【要約】 (修正有)【課題】 エンドセリンの活性を抑制し、特に高血圧症の治療に有用な化合物を提供する。【解決手段】 下記式、[式中、XとYの一方はNで、他方はO;R1は下記式の基、R2、R3、R4及びR5は(a)水素;(b)アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、アリール、アリールオキシ、アラルキルまたはアラルコキシ(これらの基のいずれもZ1、Z2およびZ3で置換されていてもよい);(c)ハロ;(d)ヒドロキシ;(e)シアノ;(f)ニトロ;などを示す〕で表される化合物。

請求項（抜粋）：

式:【化1】[式中、XとYの一方はNで、他方はO;R1は【化2】R2およびR3はそれぞれ独立して、(a)水素;(b)アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、アリール、アリールオキシ、アラルキルまたはアラルコキシ(これらの基のいずれもZ1、Z2およびZ3で置換されていてもよい);(c)ハロ;(d)ヒドロキシ;(e)シアノ;(f)ニトロ;(g)-C(O)Hまたは-C(O)R6;(h)-CO2Hまたは-CO2R6;(i)-SH、-S(O)nR6、-S(O)m-OH、-S(O)m-OR6、-O-S(O)m-OR6、-O-S(O)mOHまたは-O-S(O)m-OR6;(j)-Z4-NR7R8;または(k)-Z4-N(R11)-Z5-NR9R10;R4およびR5はそれぞれ独立して、(a)水素;(b)アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、アリール、アリールオキシ、アラルキルまたはアラルコキシ(これらの基のいずれもZ1、Z2およびZ3で置換されていてもよい);(c)ハロ;(d)ヒドロキシ;(e)シアノ;(f)ニトロ;(g)-C(O)Hまたは-C(O)R6;(h)-CO2Hまたは-CO2R6;(i)-SH、-S(O)nR6、-S(O)m-OH、-S(O)m-OR6、-O-S(O)m-OR6、-O-S(O)mOHまたは-O-S(O)m-OR6;(j)-Z4-NR7R8;(k)-Z4-N(R11)-Z5-NR9R10;または(l)R4とR5は一緒になってアルキレンまたはアルケニレン(これらの基のいずれもZ1、Z2およびZ3で置換されていてもよい)であって、それらが結合する炭素原子と共に4員〜8員の飽和、不飽和または芳香族環を形成してもよい;R6はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、アリールまたはアラルキル(これらの基のいずれもZ1、Z2およびZ3で置換されていてもよい);R7、R8、R9、R10およびR11はそれぞれ独立して、(a)水素;または(b)アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、アリールまたはアラルキル(これらの基のいずれもZ1、Z2およびZ3で置換されていてもよい);もしくはR7とR8は一緒になってアルキレンまたはアルケニレン(これらの基のいずれもZ1、Z2およびZ3で置換されていてもよい)であって、それらが結合する窒素原子と共に3員〜8員の飽和または不飽和環を形成してもよい;もしくはR9、R10およびR11のいずれか2つは一緒になってアルキレンまたはアルケニレン(これらの基のいずれもZ1、Z2およびZ3で置換されていてもよい)であって、それらが結合する原子と共に3員〜8員の飽和または不飽和環を形成する;G1は、(a)水素;または(b)アルキル;G2は、(a)ヒドロキシアルキル;(b)-(CH2)mOR6;(c)-(CH2)m-NR12R13;(d)モノ-〜ヘキサ-ハロ置換アルキル;または(e)-(CH2)nOR14;R12およびR13はそれぞれ独立して、(a)水素;または(b)アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、アリールまたはアラルキル(これらの基のいずれもZ1、Z2およびZ3で置換されていてもよい);もしくはR12とR13は一緒になってアルキレンまたはアルケニレン(これらの基のいずれもZ1、Z2およびZ3で置換されていてもよい)であって、それらが結合する窒素原子と共に3員〜8員の飽和または不飽和環を形成してもよい;もしくはそれらが結合する窒素原子と共に、【化3】を形成する;R14は1,2または3個の水素原子で置換された低級アルキル;Z1、Z2およびZ3はそれぞれ独立して、(a)水素;(b)ハロ;(c)ヒドロキシ;(d)アルキル;(e)アルケニル;(f)アラルキル;(g)アルコキシ;(h)アリールオキシ;(i)アラルコキシ;(j)-SH、-S(O)nZ6、-S(O)m-OH、-O-S(O)m-OZ6、-O-S(O)m-Z6、-O-S(O)mOHまたは-O-S(O)m-OZ6;(k)オキソ;(l)ニトロ;(m)シアノ;(n)-C(O)Hまたは-C(O)Z6;(o)-CO2Hまたは-CO2Z6;(p)-Z4-NZ7Z8;(q)-Z4-N(Z11)-Z5-H;(r)-Z4-N(Z11)-Z5-Z6;または(s)-Z4-N(Z11)-Z5-NZ7Z8;Z4およびZ5はそれぞれ独立して、(a)単結合;(b)-Z9-S(O)n-Z10-;(c)-Z9-C(O)-Z10-;(d)-Z9-C(S)-Z10-;(e)-Z9-O-Z10-;(f)-Z9-S-Z10-;(g)-Z9-O-C(O)-Z10-;または(h)-Z9-C(O)-O-Z10-;Z6はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、アリールまたはアラルキル;Z7およびZ8はそれぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、アリールもしくはアラルキル、またはZ7とZ8は一緒になってアルキレンまたはアルケニレンであって、それらが結合する窒素原子と共に3員〜8員の飽和または不飽和環を形成する;Z9およびZ10はそれぞれ独立して、単結合、アルキレン、アルケニレンまたはアルキニレン;Z11は(a)水素;または(b)アルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、アリールまたはアラルキル;もしくはZ7、Z8およびZ11のいずれか2つは一緒になってアルキレンまたはアルケニレンであって、それらが結合する原子と共に3員〜8員の飽和または不飽和環を形成する;各mは独立して1または2;および各nは独立して0、1または2である]で示される化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマーもしくは医薬的に許容しうる塩。

IPC (15件)：

C07D261/16 ,  A61K 31/42 ABG ,  A61K 31/42 ABN ,  A61K 31/42 ABR ,  A61K 31/42 ABS ,  A61K 31/42 ABU ,  A61K 31/42 ABX ,  A61K 31/42 ACD ,  A61K 31/42 ACJ ,  A61K 31/42 ACV ,  A61K 31/42 ADA ,  A61K 31/42 ADP ,  A61K 31/42 ADU ,  A61K 31/42 AED ,  C07D413/12 261

FI (15件)：

C07D261/16 ,  A61K 31/42 ABG ,  A61K 31/42 ABN ,  A61K 31/42 ABR ,  A61K 31/42 ABS ,  A61K 31/42 ABU ,  A61K 31/42 ABX ,  A61K 31/42 ACD ,  A61K 31/42 ACJ ,  A61K 31/42 ACV ,  A61K 31/42 ADA ,  A61K 31/42 ADP ,  A61K 31/42 ADU ,  A61K 31/42 AED ,  C07D413/12 261