特許

J-GLOBAL ID：200903060821573570

新規δ-アミノ-γ-ヒドロキシ-ω-アリールアルカン酸アミド

発明者： リヒャルト グシュケ ,  ユルゲン クラウス マイバウム ,  バルター シュリンク ,  ステファン シュトゥツ ,  パスカル リゴリエール ,  ヤスチカ ヤマグチ ,  ニシム クロード コーヘン ,  ペーテル ヘロルト
出願人/特許権者： チバ-ガイギー アクチエンゲゼルシャフト
代理人 (1件)： 石田 敬 (外3名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平7-092532
公開番号（公開出願番号）：特開平8-081430
出願日： 1995年04月18日
公開日（公表日）： 1996年03月26日
要約：

【要約】 (修正有)【構成】 式I具体的には、例えば2(R,S)-メチル-4(S)-ヒドロキシ-5(S)-アミノ-7(S)-イソプロピル-8-(p-tert-ブチルフェニル)オクタン酸(N-ブチル)アミド塩酸塩により表される新規δ-アミノ-γ-ヒドロキシ-ω-アリールアルカン酸アミドおよびその塩に関する。【効果】 化合物はレニン阻害性質を有し、従って血圧降下薬の活性成分として使用することができる。

請求項（抜粋）：

式I【化1】〔上式中、R1 は水素、ヒドロキシ、低級アルコキシ、シクロアルコキシ、低級アルコキシ-低級アルコキシ、遊離のカルボキシ-低級アルコキシまたはエステル化もしくはアミド化されたカルボキシ-低級アルコキシであり、R2 は水素、低級アルキル、シクロアルキル、低級アルコキシ-低級アルキル、低級アルコキシ-低級アルコキシ-低級アルキル、シクロアルコキシ-低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルカノイル化、ハロゲン化またはスルホニル化されることがあるヒドロキシ-低級アルコキシ;非置換であるかまたは低級アルキルにより、低級アルカノイルによりおよび/または低級アルコキシカルボニルにより置換されているアミノ-低級アルキル;水素化されることがあるヘテロアリール-低級アルキル;低級アルキルにより、低級アルカノイルによりおよび/または低級アルコキシカルボニルにより置換されているアミノ-低級アルコキシ;オキソ-低級アルコキシ、低級アルコキシ、シクロアルコキシ、低級アルケニルオキシ、シクロアルコキシ-低級アルコキシ、低級アルコキシ-低級アルコキシ、低級アルコキシ-低級アルケニル、低級アルケニルオキシ-低級アルコキシ、低級アルコキシ-低級アルケニルオキシ、低級アルケニルオキシ-低級アルキル、低級アルカノイル-低級アルコキシ、S-オキシド化されることがある低級アルキルチオ-低級アルコキシ、低級アルキルチオ-(ヒドロキシ)-低級アルコキシ、アリール-低級アルコキシ、水素化されることがあるヘテロアリール-低級アルコキシ、シアノ-低級アルコキシ、遊離のまたはエステル化もしくはアミド化されたカルボキシ-低級アルコキシ、あるいは遊離のまたはエステル化もしくはアミド化されたカルボキシ-低級アルキルであり、R3 はハロゲン化されることがある低級アルキル、低級アルコキシ-低級アルキル、シクロアルコキシ-低級アルキル、ヒドロキシ-低級アルキル、S-オキシド化されることがある低級アルキルチオ-低級アルキル、水素化されることがあるヘテロアリールチオ-低級アルキル、水素化されることがあるヘテロアリール-低級アルキル;非置換のアミノ-低級アルキルであるか、N-モノ-もしくはN,N-ジ-低級アルキル化、N-低級アルカノイル化またはN-低級アルカンスルホニル化されているアミノ-低級アルキルであるか、あるいは低級アルキレンにより、非置換のまたはN′-低級アルキル化もしくはN′-低級アルカノイル化されたアザ-低級アルキレンにより、オキサ-低級アルキレンにより、またはS-オキシド化されることがあるチア-低級アルキレンによりN,N-二置換されているアミノ-低級アルキル;シアノ-低級アルキル、遊離のまたはエステル化もしくはアミド化されたカルボキシ-低級アルキル、シクロアルキル、アリール、ヒドロキシ、低級アルコキシ、シクロアルコキシ、低級アルコキシ-低級アルコキシ、シクロアルコキシ-低級アルコキシ、ヒドロキシ-低級アルコキシ、アリール-低級アルコキシ、ハロゲン化されることがある低級アルコキシ、S-オキシド化されることがある低級アルキルチオ-低級アルコキシ、水素化されることがあるヘテロアリール-低級アルコキシ、水素化されることがあるヘテロアリールチオ-低級アルコキシ;非置換のアミノ-低級アルコキシであるか、N-モノ-もしくはN,N-ジ-低級アルキル化、N-低級アルカノイル化またはN-低級アルカンスルホニル化されているアミノ-低級アルコキシであるか、あるいは低級アルキレンにより、非置換のまたはN′-低級アルキル化もしくはN′-低級アルカノイル化されたアザ-低級アルキレンにより、オキサ-低級アルキレンにより、またはS-オキシド化されることがあるチア-低級アルキレンにより置換されているアミノ-低級アルコキシ;シアノ-低級アルコシ、遊離のまたはエステル化もしくはアミド化されたカルボキシ-低級アルコキシ、あるいはR4 と一緒になって低級アルキレンジオキシまたは縮合ベンゾ環もしくはシクロヘキセノ環であり、R4 はR3 と一緒になって低級アルキレンジオキシまたは縮合ベンゾ環もしくはシクロヘキセノ環であるか、あるいは水素、低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシまたはシクロアルコキシであり、Xはメチレンまたはヒドロキシメチレンであり、R5 は低級アルキルまたはシクロアルキルであり、R6 は非置換のアミノであるかあるいはN-モノ-もしくはN,N-ジ-低級アルキル化またはN-低級アルカノイル化されたアミノであり、R7 は低級アルキル、低級アルケニル、シクロアルキルまたはアリール-低級アルキルであり、そしてR8 は低級アルキル、シクロアルキル、遊離のヒドロキシ-低級アルキル、または脂肪族的にエステル化もしくはエーテル化されたヒドロキシ-低級アルキル;非置換のアミノ-低級アルキルであるか、N-低級アルカノイル化またはN-モノ-もしくはN,N-ジ-低級アルキルされているアミノ-低級アルキルであるか、あるいは低級アルキレンにより、ヒドロキシ-、低級アルコキシ-もしくは低級アルカノイルオキシ-低級アルキレンにより、非置換のまたはN′-低級アルカノイル化もしくはN′-低級アルキル化されたアザ-低級アルキレンにより、オキサ-低級アルキレンにより、またはS-オキシド化されることがあるチア-低級アルキレンによりN,N-二置換されているアミノ-低級アルキル;遊離のまたはエステル化もしくはアミド化されたカルボキシ-低級アルキル、遊離のまたはエステル化もしくはアミド化されたジカルボキシ-低級アルキル、遊離のまたはエステル化もしくはアミド化されたカルボキシ-(ヒドロキシ)-低級アルキル、遊離のまたはエステル化もしくはアミド化されたカルボキシシクロアルキル-低級アルキル、シアノ-低級アルキル、低級アルカンスルホニル-低級アルキル、非置換のまたはN-モノ-もしくはN,N-ジ-低級アルキル化されたチオカルバモイル-低級アルキル、非置換のまたはN-モノ-もしくはN,N-ジ-低級アルキル化されたスルファモイル-低級アルキル;炭素原子経由で結合しておりそして水素化および/またはオキソ置換されることがあるヘテロアリール基、あるいは炭素原子経由で結合しておりそして水素化および/またはオキソ置換されることがあるヘテロアリール基により置換された低級アルキルである〕により表される新規δ-アミノ-γ-ヒドロキシ-ω-アリールアルカン酸アミド、またはその塩。

IPC (43件)：

C07C235/34 ,  A61K 31/16 AAE ,  A61K 31/165 ABU ,  A61K 31/215 ,  A61K 31/27 AED ,  A61K 31/275 ,  A61K 31/335 ,  A61K 31/34 ,  A61K 31/36 ,  A61K 31/395 ADP ,  A61K 31/40 ,  A61K 31/41 ,  A61K 31/415 ,  A61K 31/44 AEQ ,  A61K 31/445 ACV ,  A61K 31/505 ,  A61K 31/535 ABL ,  A61K 31/54 ABN ,  C07C235/36 ,  C07C311/30 ,  C07C317/44 ,  C07C323/10 ,  C07D207/27 ,  C07D207/40 ,  C07D211/32 ,  C07D213/40 ,  C07D213/65 ,  C07D233/64 106 ,  C07D233/76 ,  C07D239/10 ,  C07D257/04 ,  C07D263/38 ,  C07D265/30 ,  C07D271/06 ,  C07D277/18 ,  C07D295/14 ,  C07D295/18 ,  C07D295/22 ,  C07D307/33 ,  C07D317/64 ,  C07D319/20 ,  C07D521/00 ,  C07F 7/18