選択的エストロゲンレセプターモジュレーターによる中枢神経系疾患の処置

発明者： , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：青山葆 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平10-543101
公開番号（公開出願番号）：特表2001-518898
出願日： 1998年04月07日
公開日（公表日）： 2001年10月16日
要約：

【要約】本発明は、式(a)[式中、R1およびR2は独立に、炭素原子1〜4のヒドロキシおよびアルコキシであり;R3およびR4は独立にメチルまたはエチルであるか、またはR3およびR4はそれらが結合する窒素原子とともに、ピロリジノ、メチルピロリジノ、ジメチルピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、またはヘキサメチレンイミノ環を形成する]で示される選択的エストロゲンレセプター調節物質を投与することによる、そのような処置を必要とする患者において、うつ病、気分変動、またはアルツハイマー病を処置する方法を提供する。

請求項（抜粋）：

1.以下の構造[式中、 R1およびR2は、炭素原子1〜4のヒドロキシおよびアルコキシからなる群から独立に選択され;および R3およびR4は、メチルまたはエチルから独立に選択され、またはR3およびR4はそれらが結合する窒素原子とともに、ピロリジノ、メチルピロリジノ、ジメチルピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、またはヘキサメチレンイミノ環を形成する]を有する化合物またはその薬学的に許容し得る塩もしくはプロドラッグの治療上有効な量を投与することを含む、そのような処置を必要とする患者において、うつ病、気分変動、およびアルツハイマー病から選択される中枢神経系疾患を処置する方法。 2.前記方法が、そのような処置を必要とする患者においてうつ病または気分変動を処置することを含む、請求項1記載の方法。 3.前記方法が、そのような処置を必要とする患者においてアルツハイマー病を処置することを含む、請求項1記載の方法。 4.R1およびR2の両方がヒドロキシである、請求項1記載の方法。 5.R1およびR2の両方がヒドロキシである、請求項2記載の方法。 6.R1およびR2の両方がヒドロキシである、請求項3記載の方法。 7.R1がヒドロキシであり、R2が炭素原子1〜4のアルコキシである、請求項1記載の方法。 8.R1がヒドロキシであり、R2が炭素原子1〜4のアルコキシである、請求項2記載の方法。 9.R1がヒドロキシであり、R2が炭素原子1〜4のアルコキシである、請求項3記載の方法。 10.R3およびR4が、それらが結合する窒素原子とともに、ピペリジノ環を形成する、請求項1記載の方法。 11.R3およびR4が、それらが結合する窒素原子とともに、ピペリジノ環を形成する、請求項2記載の方法。 12.R3およびR4が、それらが結合する窒素原子とともに、ピペリジノ環を形成する、請求項3記載の方法。 13.以下の構造[式中、R2はヒドロキシまたはメトキシである]を有する化合物またはその薬学的に許容し得る塩もしくはプロドラッグの治療上有効な量を投与することを含む、そのような処置を必要とする患者において、うつ病または気分変動を処置する方法。 14.前記化合物が、6-ヒドロキシ-2-(4-メトキシフェニル)-3-[4-(2-ピペリジノエトキシ)フェノキシ]ベンゾ[b]チオフェンまたはその薬学的に許容し得る塩である、請求項13記載の方法。 15.前記化合物が、6-ヒドロキシ-2-(4-ヒドロキシフェニル)-3-[4-(2-ピペリジノエトキシ)フェノキシ]ベンゾ[b]チオフェンまたはその薬学的に許容し得る塩である、請求項13記載の方法。 16.以下の構造[式中、R2はヒドロキシまたはメトキシである]を有する化合物またはその薬学的に許容し得る塩もしくはプロドラッグの治療上有効な量を投与することを含む、そのような処置を必要とする患者において、アルツハイマー病を処置する方法。 17.前記化合物が、6-ヒドロキシ-2-(4-メトキシフェニル)-3-[4-(2-ピペリジノエトキシ)フェノキシ]ベンゾ[b]チオフェンまたはその薬学的に許容し得る塩である、請求項16記載の方法。 18.前記化合物が、6-ヒドロキシ-2-(4-ヒドロキシフェニル)-3-[4-(2-ピペリジノエトキシ)フェノキシ]ベンゾ[b]チオフェンまたはその薬学的に許容し得る塩である、請求項16記載の方法。 19.前記塩が塩酸塩である、請求項13記載の方法。 20.前記塩が塩酸塩である、請求項16記載の方法。

IPC (8件)：

A61K 31/381 , A61K 31/4025 , A61K 31/4535 , A61K 31/5377 , A61K 31/55 , A61P 25/24 , A61P 25/28 , C07D333/64

FI (8件)：

A61K 31/381 , A61K 31/4025 , A61K 31/4535 , A61K 31/5377 , A61K 31/55 , A61P 25/24 , A61P 25/28 , C07D333/64

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