特許
J-GLOBAL ID:200903060963792954

高い親油性および抗虚血特性を有するエリトロ-ヒドロキシノニルアデニン類似体

発明者:
出願人/特許権者:
代理人 (1件): 青山 葆 (外2名)
公報種別:公開公報
出願番号(国際出願番号):特願平9-027691
公開番号(公開出願番号):特開平10-081685
出願日: 1997年02月12日
公開日(公表日): 1998年03月31日
要約:
【要約】 (修正有)【課題】 アデノシンデアミナーゼ(ADA)を阻害し得る薬剤を提供する。【解決手段】 下記分子構造:[式中、R1およびR2の少なくとも1つは、水素原子またはヒドロキシル基以外の化学的部分であり、エリトロ-ヒドロキシノニルアデニンの化学的修飾類似体を、薬理学的に許容し得かつ非毒性であり、細胞培養試験において、エリトロ-ヒドロキシノニルアデニンまたは9-[2(S),9-ジヒドロキシ-3(R)-ノニル]アデニンよりもさらに有効に、ヒト細胞に入り込み、可逆的方法でアデノシンデアミナーゼの細胞内酵素活性を阻害し得、心筋および脳組織からなる群から選ばれる少なくとも1タイプの哺乳類組織において低酸素および虚血傷害を低減化するのに治療上有効なものにする部分を含む]をもつエリトロ-ヒドロキシノニルアデニンの化学的修飾類似体からなる薬剤。
請求項(抜粋):
下記分子構造:【化1】[式中、R1およびR2の少なくとも1つは、水素原子またはヒドロキシル基以外の化学的部分であって、エリトロ-ヒドロキシノニルアデニンの化学的修飾類似体を、(a)ヒトおよび実験動物に投与する場合、薬理学的に許容し得かつ非毒性であり、(b)細胞培養試験において、エリトロ-ヒドロキシノニルアデニンまたは9-[2(S),9-ジヒドロキシ-3(R)-ノニル]アデニンよりもさらに有効に、ヒト細胞に入り込み、可逆的方法でアデノシンデアミナーゼの細胞内酵素活性を阻害し得、(c)エリトロ-ヒドロキシノニルアデニンまたは9-[2(S),9-ジヒドロキシ-3(R)-ノニル]アデニンよりもさらに有効に、心筋および脳組織からなる群から選ばれる少なくとも1タイプの哺乳類組織において低酸素および虚血傷害を低減化するのに治療上有効なものにする部分を含む]をもつエリトロ-ヒドロキシノニルアデニンの化学的修飾類似体からなる薬剤。
IPC (4件):
C07D473/34 321 ,  A61K 31/52 ABN ,  A61K 31/52 ABS ,  A61K 31/52 AED
FI (4件):
C07D473/34 321 ,  A61K 31/52 ABN ,  A61K 31/52 ABS ,  A61K 31/52 AED

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