特許

J-GLOBAL ID：200903060971614950

タンパク質分解酵素阻害剤として有用な新規2-サッカリニルメチル複素環カルボキシレート類及び組成物類並びにそれらの使用方法

発明者： リチャード ポール ダンラップ ,  デニス ジョン フラスタ ,  ランジット チマンラル デサイ ,  リー ハミルトン ラティマー ,  チャクラパニ スブラマニャム ,  ジョン ジョセフ コート ,  マルコーム ライス ベル ,  バイレンドラ カマー
出願人/特許権者： スターリング ウィンスロップ インコーポレイティド
代理人 (1件)： 宇井 正一 (外4名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平5-000057
公開番号（公開出願番号）：特開平5-255287
出願日： 1993年01月04日
公開日（公表日）： 1993年10月05日
要約：

【要約】【構成】 変性疾患の治療に有用な、下式の4-R4 -R5 -2-サッカリニルメチル複素環カルボキシレートは、4-R4 -R5 -2-ハロメチルサッカリンを、酸受容体の存在下複素環カルボン酸と、あるいは複素環カルボン酸のアルカリ金属塩と反応せしめることにより製造できる。【化1】【効果】 タンパク質分解酵素の酵素活性を阻害する本発明の2-置換サッカリン類は、変性疾患の治療に有用である。

請求項（抜粋）：

次式【化1】(上式中、Hetは、酸素、窒素及び硫黄より選ばれる1〜2個のヘテロ原子を含有する5もしくは6員単環式複素環又は9もしくは10員二環式複素環、又は低級アルキル、ペルフルオロ低級アルキル、低級アルコキシ、オキソ、フェニル、ハロゲン及び-O-(C2 〜C10アルキレン)-N=B(ここで、N=Bは、ジ低級アルキルアミノ、1-ピロリジニル、1-ピペリジニル、4-モルホリニル、1-ピペラジニルもしくは4-低級アルキル-1-ピペラジニルである)からなる群の1〜3個の同一もしくは異なる構成要素で置換された上記複素環であり、R4 は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ペルフルオロ低級アルキル、ペルクロロ低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、シアノ、カルボキサミド、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ低級アルキルアミノ、低級アルコキシ、ベンジルオキシ、低級アルコキシカルボニル、ヒドロキシもしくはフェニルであり、そしてR5 は、水素もしくはハロゲン、シアノ、ニトロ、N=B′、低級アルキル-2-ピロリル、低級アルキルスルホニルアミノ、ポリフルオロ低級アルキルスルホニルアミノ、ポリクロロ低級アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、低級アルキル、ポリフルオロ低級アルキル、ポリクロロ低級アルキル、シクロアルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ、カルボキシ、カルボキサミド、ヒドロキシ低級アルキル、メチレンジオキシ、シクロアルキルオキシ、ホルミル、アミノメチル、ポリフルオロ低級アルキルスルホニル、ポリクロロ低級アルキルスルホニル、低級アルキルスルホニルアミノスルホニル、ジ(低級アルキル)ホスホノキシ、低級アルコキシポリ低級アルキレンオキシ、ヒドロキシ低級アルコキシ、ポリヒドロキシアルコキシ、もしくはそれらのアセタール又はケタール、ポリアルコキシアルコキシ、-SR,-SOR,-SO2 R,-OCOR,-O-(C1 〜C10アルキレン)-COOR,-O-(C2 〜C10アルキレン)-N=B′(ここで、Rは、低級アルキル、フェニル、ベンジルもしくはナフチル又は低級アルキル、低級アルコキシもしくはハロゲンより選ばれる1〜2個の置換基で置換されたフェニルもしくはナフチルであり、そしてN=B′は、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ低級アルキルアミノ、1-アゼチジニル、1-ピロリジニル、1-ピペリジニル、4-モルホリニル、1-ピペラジニル、4-低級アルキル-1-ピペラジニル、4-ベンジル-1-ピペラジニル、1-イミダゾリルもしくは(カルボキシ低級アルキル)アミノである)より選ばれる5-、6-もしくは7-位のいずれかにおける1〜2個の置換基であるか、又はR5 は、5,6もしくは6,7位でサッカリン環に縮合した5員もしくは6員飽和環(上記環は、窒素、酸素及び硫黄から成る群より選ばれる2つのヘテロ原子を含有する)もしくは上記環のメチル化誘導体であって、R4 及びR5 が両方とも水素である場合には、Hetがジヒドロピリジンではないことを条件とする)で示される化合物もしくはそれらの塩基性部分の酸付加塩又はそれらの酸性部分の塩基付加塩。

IPC (5件)：

C07D275/06 ,  A61K 31/425 ACD ,  A61K 31/425 AED ,  A61K 31/44 ACJ ,  C07D417/12