特許

J-GLOBAL ID：200903061102632243

眼球及びその周辺部組織の潰瘍に対する予防・治療剤

発明者： 気賀沢 一輝 ,  永井 裕 ,  森田 安夫 ,  小竹 慎二郎 ,  須田 栄子 ,  清水 石淳 ,  中橋 和明 ,  森川 忠則
出願人/特許権者： 富士薬品工業株式会社
代理人 (1件)： 南 孝夫 (外1名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平5-083758
公開番号（公開出願番号）：特開平6-256209
出願日： 1993年03月03日
公開日（公表日）： 1994年09月13日
要約：

【要約】 (修正有)【目的】眼球及びその周辺部組織の潰瘍、特に、MMPsの亢進を伴い、難治性疾患とされている種々の角膜潰瘍の予防・治療に対する優れた薬剤を提供する。【構成】下記式X1-X2-X3-X4-NHOH〔式中、X1,X2,X3及びX4はそれぞれペプチド結合におけるα-アミノ酸残基を示す〕;例えばベンゾイルグリシル-プロリル-D-ロイシル-D-アラニルヒドロキサム酸等のペプチジルヒドロキサム酸誘導体及び薬理学的に許容される塩を有効成分とする、眼球及びその周辺部組織の潰瘍、特に、種々の角膜潰瘍に対する予防・治療剤である。

請求項（抜粋）：

一般式 X1-X2-X3-X4-NHOH(I)(式中、X1、X2、X3及びX4は、それぞれ、下記に示すとおりのペプチド結合におけるα-アミノ酸の残基であって、X1はグリシン及びザルコシンより選択されたα-アミノ酸の残基であって、そのアミノ基における水素原子は、アセチル基、ベンゾイル基、ベンジルオキシ基、t-ブトキシカルボニル基、ベンジルオキシカルボニル基、パラアミノベンゾイル基、パラアミノベンジル基又はパラヒドロキシベンゾイル基より選択された官能基によって置換されていてもよく、X2はD-又はL-プロリン、ヒドロキシプロリン、チオプロリン及びアラニンより選択されたアミノ酸の残基であり、X3はグルタミン、グルタミン酸、D-又はL-ロイシン、イソロイシン及びフェニルアラニンより選択されたアミノ酸の残基であり、X4はグリシン、D-又はL-アラニン、バリン、D-又はL-ロイシン及びザルコシンより選択されたα-アミノ酸の残基であり、X1のα-アミノ酸のカルボキシル基とX2のα-アミノ酸のアミノ基、X2のα-アミノ酸のカルボキシル基とX3のα-アミノ酸のアミノ基、X3のα-アミノ酸のカルボキシル基とX4のα-アミノ酸のアミノ基及びX4のα-アミノ酸のカルボキシル基と-NHOHとが、それぞれペプチド結合形式により結合していることを示す)で表されるペプチジルヒドロキサム酸誘導体又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する眼球及びその周辺部組織の潰瘍に対する予防・治療剤。