固体脂質粒子、生物活性剤の粒子およびその製造方法および使用

発明者： ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：高木千嘉 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平6-519887
公開番号（公開出願番号）：特表平8-507515
出願日： 1994年03月04日
公開日（公表日）： 1996年08月13日
要約：

【要約】本発明は、医薬、ワクチンおよびその他の生物活性剤のための投与剤形および送達系の分野に入る。より詳細には、本発明は、その脂質マトリックスが安定な多形態にある主として非等軸形状のコロイド状固体脂質粒子(SLP)の懸濁液の、および生物活性剤のミクロンまたはサブミクロン粒子(PBA)の懸濁液の調製のほか、主として、好ましくは難水溶性の生物活性物質、特に医薬を非経腸投与するためのかかる懸濁液またはそれらの凍結乾燥物の送達系としての使用および化粧品、食品および農産物へのそれらの使用に関する。乳化方法は剤(脂質および/または生物活性剤)の溶融および(溶融物温度に加熱された)水性相との混合を含む。その乳化は高圧均質化により完了する。

請求項（抜粋）：

室温で固体である不溶性のまたは難水溶性の剤の乳化方法であって、次の諸工程、すなわち、 a.その固体剤または固体剤混合物を溶融する、 b.その溶融された固体剤または固体剤混合物と約同一の温度に分散媒を加熱する、 c.その分散媒中で分相を形成しない一以上の高易動性の水溶性または分散性安定化剤を該分散媒に、高易動性安定化剤の量が、乳化後に、再結晶中新生される表面を安定化させるのに十分となるように添加し、所望により、脂質に可溶性または分散性の一以上の安定化剤をその溶融された剤または剤混合物に付加的に添加する、 d.その溶融された剤または剤混合物と分散媒を高圧均質化、音波処理、高速撹拌、ボルテキシグおよび/または手振りにより、好ましくは高圧均質化により液相中で乳化する、 e.均質化された分散液を分散された剤の再結晶により固体粒子が形成されるまで放冷する工程を行うことを特徴とする方法。

IPC (7件)：

A61K 9/107 , A01N 25/04 AJA , A01N 25/04 102 , A01N 53/00 , A01N 57/14 , B01F 3/08 , B01J 13/00

引用特許：

審査官引用 (3件)

特開昭61-056122
特開昭63-192715
特表平5-505338

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