ヌクレオチド合成阻害剤を含む改善された治療幅を有する調製物 | 特許情報

【要約】本発明は、ヌクレオチド合成阻害剤の腸肝循環を本質的に阻止するか、またはヌクレオチド合成阻害剤の作用に時間差により拮抗作用する化合物;およびヌクレオチド合成阻害剤、例えばブレキナール、マイコフェノラートモフェチル(2-モルホリノエチル-(E)-6-(1,3-ジヒドロ-4-ヒドロキシ-6-メトキシ-7-メチル-3-オキソイソベンゾフラン-5-イル)-4-メチル-4-ヘキセノエート、メトトレキセート、ミゾリビンおよび式IまたはIIの化合物を含む処方物に関する。この処方物は免疫疾患または癌の処置または移植に適している。【化1】

(1) ヌクレオチド合成阻害剤の腸肝循環を本質的に阻止するか、またはヌクレオチド合成阻害剤の作用に時間差で拮抗作用する少なくとも1種の化合物、および (2) ブレキナール、マイコフェノラートモフェチル(2-モルホリノエチル(E)-6-(1,3-ジヒドロ-4-ヒドロキシ-6-メトキシ-7-メチル-3-オキソイソベンゾフラン-5-イル)-4-メチル-4-ヘキセノエート)、メトトレキセート、ミゾリビンおよび式IまたはII 【化1】(式中、 R1は、a) (C1〜C4)-アルキル、 b) (C3〜C5)-シクロアルキル、 c) (C2〜C6)-アルケニルまたは d) (C2〜C6)-アルキニルであり、 R2は、a) -CF3、 b) -O-CF3、 c) -S-CF3 d) -OH、 e) -NO2、 f) ハロゲン、 g) ベンジル、 h) フェニル、 i) -O-フェニル、 k) -CNまたは l)1) (C1〜C4)-アルキル、 2) ハロゲン、 3) -O-CF3または 4) -O-CH3でモノ-またはポリ置換された-O-フェニルであり、 R3は、a) (C1〜C4)-アルキル、 b) ハロゲンまたは c) 水素原子であり、 Xは、 a) -CH基または c) 窒素原子である)の化合物および/または場合により式IまたはIIの化合物の立体異性体形態および/または式IIの化合物の生理的に許容される塩からなる群から選択される少なくとも1種のヌクレオチド合成阻害剤を含む調製物。

A61K 31/275 , A61K 31/42 , A61K 31/435 , A61K 31/44 , A61K 31/519 , A61K 31/5377 , A61K 31/7056 , A61K 45/00 , A61K 45/06 , A61P 1/04 , A61P 3/10 , A61P 9/10 101 , A61P 11/02 , A61P 11/06 , A61P 17/00 , A61P 17/06 , A61P 29/00 , A61P 29/00 101 , A61P 31/04 , A61P 35/00 , A61P 37/02 , A61P 37/08

4C084AA19 , 4C084AA20 , 4C084MA02 , 4C084MA35 , 4C084MA37 , 4C084NA05 , 4C084NA06 , 4C084ZA45 , 4C084ZA59 , 4C084ZA66 , 4C084ZA89 , 4C084ZB11 , 4C084ZB13 , 4C084ZB15 , 4C084ZB26 , 4C084ZB35 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086BA06 , 4C086BC28 , 4C086BC67 , 4C086EA16 , 4C086GA12 , 4C086MA02 , 4C086MA35 , 4C086MA37 , 4C086NA05 , 4C086NA06 , 4C086ZA36 , 4C086ZA45 , 4C086ZA59 , 4C086ZA66 , 4C086ZA89 , 4C086ZB07 , 4C086ZB11 , 4C086ZB13 , 4C086ZB15 , 4C086ZB26 , 4C086ZB35 , 4C206AA01 , 4C206AA02 , 4C206HA11 , 4C206MA02 , 4C206MA03 , 4C206MA55 , 4C206MA57 , 4C206NA05 , 4C206NA06 , 4C206ZA45 , 4C206ZA59 , 4C206ZA66 , 4C206ZA89 , 4C206ZB07 , 4C206ZB11 , 4C206ZB13 , 4C206ZB15 , 4C206ZB26 , 4C206ZB35