第XA因子阻害剤としての、ピラゾール-3-オン誘導体

発明者： , , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：金田暢之 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-602216
公開番号（公開出願番号）：特表2002-538143
出願日： 2000年02月29日
公開日（公表日）： 2002年11月12日
要約：

【要約】本発明は、式(I)の新規化合物に関する。この式のR1、R2、R3、R4、XおよびYは請求項1に示す意味を有する。前記化合物は、凝固第Xa因子の阻害剤であり、血栓塞栓症の予防および/または治療に使用することができる。

請求項（抜粋）：

式Iの化合物であって、【化1】上式で、 R1、R2が、それぞれのケースで互いに独立に、H、A、シクロアルキル-[C(R7R7')]n-またはAr-[C(R7R7')]n-であり、 R3、R4が、それぞれのケースで互いに独立に、H、Ar、Het、R5であり、ただし、この2つの遊離基のうちの少なくとも1つがR5であり、 R5は、フェニル、ナフチルまたはビフェニル[誤記]であり、それは、-COA、Ar-[C(R7R7')]n-CO-、COOA、OHによって自身も一置換されうる-C(=NH)-NH2、もしくは、従来のアミノ保護基、-NH-C(=NH)-NH2、-CO-N=C(NH2)2、【化2】または【化3】によって一置換され、さらに任意選択で、A、Ar’、Het、OR6、NR6R6'、NO2、CN、Hal、NR6COA、NR6COAr’、NR6SO2A、NR6SO2Ar’、COOR6、CO-NR6R6'、COR7、CO-Ar’、SO2NR6R6'、S(O)nAr’またはS(O)nAで一または二置換することができ、 R6、R6'が、それぞれのケースで互いに独立に、H、A、CR7R7'-Ar’またはCR7R7'-Hetであり、 R7、R7'が、それぞれのケースで互いに独立に、HまたはAであり、 X、Yが、それぞれのケースで互いに独立に、C(R7R7')nであり、 Aが、C原子1〜20個のアルキルであり、1つまたは2つのCH2基をOまたはS原子、および/あるいは-CH=CH-基で置き換えることができ、かつ/あるいは1〜7個のH原子をFで置き換えることができ、 Arが、非置換のフェニル、ナフチルまたはビフェニル[誤記]、あるいはA、Ar’、Het、OR6、NR6R6'、NO2、CN、Hal、NR6COA、NR6COAr’、NR6SO2A、NR6SO2Ar’、COOR6、CO-NR6R6'、CON6Ar’、COR7、COAr’、SO2NR6R6'、S(O)nAr’またはS(O)nAで一、二または三置換されたフェニル、ナフチルまたはビフェニル[誤記]であり、 Ar’が、非置換のフェニルまたはナフチル、あるいはA、OR7、NR7R7'、NO2、CN、Hal、NR7COA、NR7SO2A、COOR7、CO-NR7R7'、COR7、SO2NR7R7'またはS(O)nAで一、二または三置換されたフェニルまたはナフチルであり、 Hetが、1から4個のN、Oおよび/またはS原子を有する一または二核の飽和、不飽和または芳香族複素環であり、A、OR7、NR7R7'、NO2、CN、Hal、NR7COA、NR7SO2A、COOR7、CO-NR7R7'、COR7、SO2NR7R7'、S(O)nAおよび/またはカルボニル酸素で一、二または三置換することができ、 Halが、F、Cl、BrまたはIであり、 nが、0、1または2である化合物ならびに薬学上許容されるそれらの塩および溶媒和物。

IPC (7件)：

C07D231/20 , A61K 31/4152 , A61P 7/02 , A61P 9/10 , A61P 9/10 101 , A61P 29/00 , A61P 43/00 111

FI (7件)：

C07D231/20 C , A61K 31/4152 , A61P 7/02 , A61P 9/10 , A61P 9/10 101 , A61P 29/00 , A61P 43/00 111

Fターム (11件)：

4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086BC36 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086ZA36 , 4C086ZA45 , 4C086ZA54 , 4C086ZB11

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