特許

J-GLOBAL ID：200903061468876757

タキキニンアンタゴニストとしてのN-アシル-2-置換-4-(ベンゾイミダゾリル-またはイミダゾピリジニル-置換残基)-ピペリジン

発明者： ジヤンセンス,フラン・エドウアール ,  ゾメン,フランソワ・マリア ,  シユールルロ,ドミニク・ルイス・ネストル・ギスレーヌ ,  レーネルツ,ジヨゼフ・エリザベート
出願人/特許権者： ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ
代理人 (1件)： 小田島 平吉 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平9-524029
公開番号（公開出願番号）：特表2000-502689
出願日： 1996年12月20日
公開日（公表日）： 2000年03月07日
要約：

【要約】本発明は、サブスタンスPアンタゴニストとしての、式(I)の化合物、これらのN-オキシド形、これらの製薬学的に受容しうる付加塩及びこれらの立体化学的異性体に関し、上記式中、nは0、1または2であり、mは1または2であり、ただしmが2である場合は、nが1であり、Xは共有結合または式-O-、-S-、-NR3-の2価の基であり、=Qは=Oまたは=NR3であり、R1はAr1、Ar1C1-6アルキルまたはジ(Ar1)C1-6アルキルであり、場合によっては、C1-6アルキル基が置換され、R2はAr2、Ar2C1-6アルキル、HetまたはHetC1-6アルキルであり、Lは式(A)または(B)のベンゾイミダゾールまたはイミダゾピリジン誘導体であり、Ar1は場合によっては置換されたフェニルであり、Ar2はナフタレニルまたは場合によっては置換されたフェニルであり、そしてHetは場合によっては置換された単環式または二環式複素環であり、そして本発明は、これらの調製、これらを含んでいる組成物及びこれらの医薬品としての使用にも関する。

請求項（抜粋）：

式上記式中、nは、0、1または2であり、mは、1または2であり、ただしmが2である場合は、nが1であり、Xは、共有結合または式-O-、-S-、-NR3-の2価の基であり、=Qは、=Oまたは=NR3であり、R1は、Ar1、Ar1C1-6アルキルまたはジ(Ar1)C1-6アルキルであり、場合によっては、各C1-6アルキル基がヒドロキシ、C1-4アルキルオキシ、オキソまたは式-O-CH2-CH2-O-もしくは-O-CH2-CH2-CH2-O-のケタール化オキソ置換基で置換され、R2は、Ar2、Ar2C1-6アルキル、HetまたはHetC1-6アルキルであり、Lは、式の基であり、上記式中、pは、0、1または2であり、-O-、-S-、-S(=O)-、-S(=O)2-、-NR3-、-CH2-NR3-もしくは-C(=O)-NR3-の2価の基、または式=CH--の3価の基であり、-A=B-は、式-CH=CH-、-N=CH-または-CH=N-の2価の基であり、R3は独立して、水素またはC1-6アルキルであり、R4は、水素、C1-6アルキル、C3-7シクロアルキルまたは式 -Alk-R7 (c-1)もしくは -Alk-Z-R8 (c-2) の基であり、上記式中、Alkは、C1-6アルカンジイルであり、 Zは、式-O-、-S-または-NR3-の2価の基であり、 R7は、フェニル;ハロ、C1-6アルキルもしくはC1-6アルキルオキシから選択された1もしくは2個の置換基で置換されたフェニル;フラニル;C1-6アルキルもしくはヒドロキシC1-6アルキルから選択された1もしくは2個の置換基で置換されたフラニル;チエニル;ハロもしくはC1-6アルキルから選択された1もしくは2個の置換基で置換されたチエニル;オキサゾリル;1もしくは2個のC1-6アルキル置換基で置換されたオキサゾリル;チアゾリル;1もしくは2個のC1-6アルキル置換基で置換されたチアゾリル;ピリジニルまたは1もしくは2個のC1-6アルキル置換基で置換されたピリジニルであり、 R8は、C1-6アルキルまたはヒドロキシ、カルボキシルもしくはC1-6アルキルオキシカルボニルで置換されたC1-6アルキルであり、 R5は、水素、ハロ、ヒドロキシまたはC1-6アルキルオキシであり、 R6は、水素、C1-6アルキルまたはAr1C1-6アルキルであり、Ar1は、フェニル;ハロ、C1-4アルキル、ハロC1-4アルキル、シアノ、アミノカルボニル、C1-4アルキルオキシまたはハロC1-4アルキルオキシから各々独立して選択された1、2または3個の置換基で置換されたフェニルであり、Ar2は、ナフタレニル;フェニル;ヒドロキシ、ハロ、シアノ、ニトロ、アミノ、モノ-もしくはジ(C1-4アルキル)アミノ、C1-4アルキル、ハロC1-4アルキル、C1-4アルキルオキシ、ハロC1-4アルキルオキシ、カルボキシル、C1-4アルキルオキシカルボニル、アミノカルボニル及びモノ-もしくはジ(C1-4アルキル)アミノカルボニルから各々独立して選択された1、2もしくは3個の置換基で置換されたフェニルであり、そしてHetは、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、フラニル、チエニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル及びピリダジニルから選択された単環式複素環またはキノリニル、キノキサリニル、インドリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイソチアゾリル、ベンゾフラニル及びベンゾチエニルから選択された二環式複素環であり、場合によっては、各単環式及び二環式複素環が、炭素原子においてハロ、C1-4アルキルまたはモノ-、ジ-もしくはトリ(ハロ)メチルから選択された1または2個の置換基で置換されていてもよい、の化合物、N-オキシド形態、製薬学的に受容しうる付加塩またはその立体化学的異性体。

IPC (23件)：

C07D401/14 235 ,  A61P 1/00 ,  A61P 9/00 ,  A61P 11/00 ,  A61P 17/00 ,  A61P 25/00 ,  A61P 25/04 ,  A61P 29/00 ,  A61P 35/00 ,  A61P 37/00 ,  A61P 43/00 ,  A61K 31/454 ,  A61K 31/4545 ,  A61K 31/4709 ,  A61K 31/497 ,  A61K 31/498 ,  C07D401/12 235 ,  C07D405/14 211 ,  C07D409/14 211 ,  C07D413/14 209 ,  C07D413/14 211 ,  C07D417/14 211 ,  C07D471/04 107

FI (23件)：

C07D401/14 235 ,  A61K 31/00 601 ,  A61K 31/00 609 ,  A61K 31/00 611 ,  A61K 31/00 617 ,  A61K 31/00 625 ,  A61K 31/00 626 ,  A61K 31/00 629 ,  A61K 31/00 635 ,  A61K 31/00 637 ,  A61K 31/00 643 D ,  A61K 31/445 614 ,  A61K 31/445 615 ,  A61K 31/47 603 ,  A61K 31/495 603 ,  A61K 31/495 604 ,  C07D401/12 235 ,  C07D405/14 211 ,  C07D409/14 211 ,  C07D413/14 209 ,  C07D413/14 211 ,  C07D417/14 211 ,  C07D471/04 107 A

引用特許：

審査官引用 (4件)

• 特開昭60-185777
  
• 特開昭60-174778
  
• 特開昭62-215575
  
• 特許第271641号