特許
J-GLOBAL ID：200903061700731604

カスパーゼインヒビターおよびその使用

発明者：
ゴレック, ジュリアン

ゴレック, ジュリアン について

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チャリフソン, ポール

チャリフソン, ポール について

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シャリエ, ジャン-ダマン

シャリエ, ジャン-ダマン について

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ビンチ, ハーリー

ビンチ, ハーリー について


出願人/特許権者：
バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド

バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド について


代理人 (1件)： 山本 秀策 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2001-543517
公開番号（公開出願番号）：特表2003-516393
出願日： 2000年12月08日
公開日（公表日）： 2003年05月13日
要約：
【要約】本発明は、カスパーゼインヒビターとして有用である、新規な化合物、およびその薬学的に受容可能な誘導体を提供する。これらの化合物は、一般式(I):【化1】を有し、ここでR1、R2およびR3は、本明細書中に記載される通りであり、A環は、0〜2の二重結合を含み、各Xは、独立して窒素または炭素から選択され、A環中の少なくとも1つのXは、窒素であり、環Aは、必要に応じて記載されるように置換され、そして飽和または不飽和の、0〜3個のヘテロ原子を含む5〜7員環に縮合され、但し、X3が炭素である場合、X3上の置換基は、窒素以外の原子である。
請求項（抜粋）：
式(I):【化1】の化合物であって、 ここでR1は水素、CN、CHN2、R、または-CH2Yであり; Rは、脂肪族基、置換脂肪族基、アリール基、置換アリール基、アラルキル基、置換アラルキル基、非芳香族複素環式基または置換非芳香族複素環式基であり; Yは、電気陰性脱離基、または-OR、-SR、-OC=O(R)、もしくは-OPO(R8)(R9)であり; R8およびR9は、独立してRまたはORから選択され; R2は、CO2H、CH2CO2H、またはエステル、アミド、もしくはその等配電子体であり; R3は、水素またはC1〜6直鎖アルキルもしくはC1〜6分岐鎖アルキルであり; A環は、0〜2の二重結合を含み、そして必要に応じて、0〜3個のヘテロ原子を含む飽和または不飽和の5〜7員環に縮合され; A環中のX1およびX3は、独立して窒素または炭素から選択され、そしてX2は、原子価結合、酸素、イオウ、窒素または炭素から選択され、ここで適切な原子価を有する任意のXが置換基を有し得; A環(存在する場合、縮合環を含む)中の適切な原子価を有する各炭素は、独立して、水素、ハロ、R、OR、SR、OH、NO2、CN、NH2、NHR、N(R)2、NHCOR、NHCONHR、NHCON(R)2、NRCOR、NHCO2R、CO2R、CO2H、COR、CONHR、CON(R)2、S(O)2R、SONH2、S(O)R、SO2NHR、NHS(O)2R、=O、=S、=NNHR、=NNR2、=N-OR、=NNHCOR、=NNHCO2R、=NNHSO2R、または=NRで置換され; A環中の各置換可能な窒素は、水素、R、COR、S(O)2R、またはCO2Rで置換され; 但し、X3が炭素の場合、X3上の置換基は、窒素以外の原子に結合され; 但し、A環中の少なくとも1つのXは、窒素であり;そしてさらに、但し:(i)R2がCOOHであり、X2がCH2であり、かつR1がCH2Yである場合、Yは-OC(=O)Rではなく;(ii)R2がCOOHであり、X2がCHであり、R3がHであり、かつR1がRである場合、Rは-CH2NHSO2-(アルキル)または-CH2NHSO2-(シクロアルキル)ではない、化合物。
IPC (58件)：
C07D209/46 ,  A61K 31/4035 ,  A61K 31/4375 ,  A61K 31/4412 ,  A61K 31/4704 ,  A61K 31/472 ,  A61K 31/513 ,  A61K 31/517 ,  A61K 31/519 ,  A61P 1/00 ,  A61P 1/04 ,  A61P 1/16 ,  A61P 1/18 ,  A61P 3/10 ,  A61P 5/14 ,  A61P 7/00 ,  A61P 7/06 ,  A61P 9/00 ,  A61P 9/04 ,  A61P 9/10 ,  A61P 11/00 ,  A61P 11/06 ,  A61P 13/12 ,  A61P 17/00 ,  A61P 17/02 ,  A61P 17/06 ,  A61P 17/14 ,  A61P 19/00 ,  A61P 19/02 ,  A61P 19/08 ,  A61P 19/10 ,  A61P 21/00 ,  A61P 21/04 ,  A61P 25/00 ,  A61P 25/14 ,  A61P 25/16 ,  A61P 25/28 ,  A61P 25/32 ,  A61P 27/02 ,  A61P 29/00 ,  A61P 29/00 101 ,  A61P 31/00 ,  A61P 31/04 ,  A61P 31/12 ,  A61P 31/18 ,  A61P 35/00 ,  A61P 35/02 ,  A61P 37/02 ,  C07D209/48 ,  C07D213/64 ,  C07D215/22 ,  C07D217/24 ,  C07D239/36 ,  C07D239/80 ,  C07D239/90 ,  C07D471/04 113 ,  C07D495/04 105 ,  C07M 7:00
FI (58件)：
C07D209/46 ,  A61K 31/4035 ,  A61K 31/4375 ,  A61K 31/4412 ,  A61K 31/4704 ,  A61K 31/472 ,  A61K 31/513 ,  A61K 31/517 ,  A61K 31/519 ,  A61P 1/00 ,  A61P 1/04 ,  A61P 1/16 ,  A61P 1/18 ,  A61P 3/10 ,  A61P 5/14 ,  A61P 7/00 ,  A61P 7/06 ,  A61P 9/00 ,  A61P 9/04 ,  A61P 9/10 ,  A61P 11/00 ,  A61P 11/06 ,  A61P 13/12 ,  A61P 17/00 ,  A61P 17/02 ,  A61P 17/06 ,  A61P 17/14 ,  A61P 19/00 ,  A61P 19/02 ,  A61P 19/08 ,  A61P 19/10 ,  A61P 21/00 ,  A61P 21/04 ,  A61P 25/00 ,  A61P 25/14 ,  A61P 25/16 ,  A61P 25/28 ,  A61P 25/32 ,  A61P 27/02 ,  A61P 29/00 ,  A61P 29/00 101 ,  A61P 31/00 ,  A61P 31/04 ,  A61P 31/12 ,  A61P 31/18 ,  A61P 35/00 ,  A61P 35/02 ,  A61P 37/02 ,  C07D213/64 ,  C07D215/22 ,  C07D217/24 ,  C07D239/36 ,  C07D239/80 ,  C07D239/90 ,  C07D471/04 113 ,  C07D495/04 105 Z ,  C07M 7:00 ,  C07D209/48 Z
Fターム (84件)：
4C031EA15 ,  4C034AM06 ,  4C055AA04 ,  4C055AA13 ,  4C055BA02 ,  4C055BA42 ,  4C055CA01 ,  4C055DA01 ,  4C065AA05 ,  4C065BB09 ,  4C065CC01 ,  4C065DD02 ,  4C065EE02 ,  4C065JJ04 ,  4C065KK01 ,  4C065LL01 ,  4C065PP01 ,  4C065QQ05 ,  4C071AA01 ,  4C071BB01 ,  4C071CC02 ,  4C071CC21 ,  4C071DD40 ,  4C071EE13 ,  4C071FF05 ,  4C071GG06 ,  4C071HH08 ,  4C071KK11 ,  4C071LL01 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086AA04 ,  4C086BC10 ,  4C086BC11 ,  4C086BC17 ,  4C086BC28 ,  4C086BC30 ,  4C086BC42 ,  4C086BC46 ,  4C086CB09 ,  4C086CB26 ,  4C086GA16 ,  4C086MA01 ,  4C086MA02 ,  4C086MA04 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA02 ,  4C086ZA06 ,  4C086ZA16 ,  4C086ZA33 ,  4C086ZA36 ,  4C086ZA45 ,  4C086ZA51 ,  4C086ZA55 ,  4C086ZA59 ,  4C086ZA66 ,  4C086ZA70 ,  4C086ZA75 ,  4C086ZA81 ,  4C086ZA89 ,  4C086ZA92 ,  4C086ZA94 ,  4C086ZA96 ,  4C086ZA97 ,  4C086ZB07 ,  4C086ZB11 ,  4C086ZB15 ,  4C086ZB26 ,  4C086ZB32 ,  4C086ZB33 ,  4C086ZB35 ,  4C086ZC06 ,  4C086ZC35 ,  4C086ZC39 ,  4C086ZC55 ,  4C086ZC61 ,  4C204BB01 ,  4C204CB04 ,  4C204DB30 ,  4C204EB02 ,  4C204EB03 ,  4C204FB24 ,  4C204GB01
引用文献：
審査官引用 (7件)
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