特許

J-GLOBAL ID：200903061829619525

スルホンアミドヘテロ環式トロンビン抑制剤

発明者： スペンサー・ディ・キンボール ,  ジャガバンドゥ・ダス ,  ワン・ファン・ラウ
出願人/特許権者： ブリストル-マイヤーズ スクイブ カンパニー
代理人 (1件)： 青山 葆 (外1名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平5-301535
公開番号（公開出願番号）：特開平6-211894
出願日： 1993年12月01日
公開日（公表日）： 1994年08月02日
要約：

【要約】 (修正有)【目的】 本発明は、血栓の形成抑制に有用なスルホンアミドヘテロ環式トロンビン抑制剤を提供する。【構成】 本発明のトロンビン抑制剤は下式で示され、その全ての立体異性体および塩をも包含する。(式中、Gは式(G1)または式(G2);nは0、1または2;Rは水素、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルキル、シクロアルキル、アリールアルキル、アルケニル、アルキニル、アミドアルキル、アリールアルコキシアルキルまたはアミノ酸側鎖;R1およびR2は独立して、水素、低級アルキル、シクロアルキル、アリール、ヒドロキシ、アルコキシ、ケト、チオケタール、チオアルキル、チオアリール、アミノもしくはアルキルアミノ、またはR1とR2はそれらが結合する炭素と共に合してシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール環を形成;R3はアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、キノリニルまたはテトラヒドロキノリニルである)

請求項（抜粋）：

式、【化1】(式中、nは0、1または2;Gは環状部を有するアミド成分;Rは水素、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、アルケニル、アルキニル、アミドアルキル、アリールアルコキシアルキルまたはアミノ酸側鎖であって、これらのいずれかは保護または非保護されていてもよい;R1およびR2は独立して、水素、低級アルキル、シクロアルキル、アリール、ヒドロキシ、アルコキシ、ケト、チオケタール、チオアルキル、チオアリール、アミノもしくはアルキルアミノ、またはR1とR2はそれらが結合する炭素と共に合してシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール環を形成;およびR3はアルキル、アリールアルキル、アリール、ヘテロアリール、キノリニルまたはテトラヒドロキノリニルである)で示される化合物もしくはその立体異性体、またはこれらの医薬的に許容しうる塩。

IPC (3件)：

C07K 5/06 ,  A61K 37/02 ACB ,  C07K 99:00

引用特許：

審査官引用 (2件)

• 特開平4-089498
  
• 特開昭57-064653