特許
J-GLOBAL ID:200903061888408759
HCVNS3プロテアーゼ阻害剤
発明者:
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出願人/特許権者:
代理人 (1件):
川口 義雄 (外4名)
公報種別:公表公報
出願番号(国際出願番号):特願2001-535390
公開番号(公開出願番号):特表2003-513891
出願日: 2000年11月02日
公開日(公表日): 2003年04月15日
要約:
【要約】式(I)の化合物ならびにその医薬的に許容される塩およびエステルはC型肝炎ウイルスNS3プロテアーゼの阻害剤として活性である。したがってこれらはC型肝炎ウイルス感染および関連症状の治療および予防で潜在的に使用可能である。式中:(I)は芳香族または脂肪族炭素環を表し、(n)は環中の炭素原子の総数であり、4から8であり、配置またはS配置である。【化1】
請求項(抜粋):
式(I)の化合物あるいはその医薬的に許容される塩またはエステル: 【化1】[式中、 【化2】はベンゼン環または非芳香族炭素環を表し、(n)は炭素環中の炭素原子の総数であり、4から8であり; Aは(i)シクロヘキシルメチル-または(ii)場合によっては、ハロ、C1-4アルキル、C1-4フルオロアルキル、-O-C1-4アルキル、O-C1〜C4フルオロアルキルおよびRa-C(=O)O-(ここでRaはナフチルメチル-、2,2-ジフェニルエチル-またはカルボキシシクロヘキシル-である)から互いに独立に選択される置換基1から3個で置換されていてもよいフェニルであり; Bは水素、炭素原子1〜6個の低級アルキルであるか、その中のアリール基が場合によってはハロ、C1-4アルキル、C1-4フルオロアルキル、-O-C1-4アルキルおよびO-C1-4フルオロアルキルから互いに独立に選択される置換基1個または複数で置換されていてもよい炭素原子7から18個を含有するアラルキル基であり; Dは水素または式: 【化3】の基であり(ここでYは水素、炭素原子1から6個を含有するアルキル基または炭素原子3から8個を含有するシクロアルキルである);立体中心aおよびbはそれぞれ互いに独立にR配置またはS配置にあり; pは1または2であり; Xはヒドロキシルおよび-O-C1-6アルキル基から選択されるが; ただしBが水素または低級アルキルである場合、Dは水素ではなく、Dが水素である場合、Bはアラルキル基である]。
IPC (12件):
C07C237/22
, A61K 38/00
, A61P 1/16
, A61P 31/12
, A61P 31/12 171
, A61P 43/00 111
, C07K 1/06
, C07K 5/065
, C07K 5/087
, C07B 57/00 370
, C12N 9/99
, C07M 7:00
FI (12件):
C07C237/22
, A61P 1/16
, A61P 31/12
, A61P 31/12 171
, A61P 43/00 111
, C07K 1/06
, C07K 5/065
, C07K 5/087
, C07B 57/00 370
, C12N 9/99
, C07M 7:00
, A61K 37/02
Fターム (31件):
4C084AA02
, 4C084AA07
, 4C084BA01
, 4C084BA10
, 4C084BA15
, 4C084CA59
, 4C084DC32
, 4C084ZA75
, 4C084ZB33
, 4C084ZC20
, 4H006AA01
, 4H006AA03
, 4H006AB20
, 4H006BJ20
, 4H006BJ50
, 4H006BM10
, 4H006BM30
, 4H006BM71
, 4H006BP30
, 4H006BS10
, 4H006BS20
, 4H006BV22
, 4H006BV62
, 4H045AA10
, 4H045AA20
, 4H045AA30
, 4H045BA12
, 4H045DA56
, 4H045EA29
, 4H045FA33
, 4H045FA61
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