特許
J-GLOBAL ID：200903061919977790
シアノフェニル誘導体
発明者：
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出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
長井 省三 (外2名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願2002-328498
公開番号（公開出願番号）：特開2003-137873
出願日： 1999年09月21日
公開日（公表日）： 2003年05月14日
要約：
【要約】【課題】抗アンドロゲン作用を有し,前立腺癌,前立腺肥大症等の予防又は治療に有用なシアノフェニル誘導体を有効成分とする医薬の製造のための中間体。【解決手段】 本願の中間体は,置換基を有していてもよいアリール又はヘテロ環等を有する置換カルバモイル又は置換スルファモイル基がピペラジン環上の窒素原子に結合したピペラジノ置換シアノフェニル誘導体を有効成分とする医薬に関する。本発明は抗アンドロゲン作用を有し,前立腺癌,前立腺肥大症等の予防又は治療に有用な医薬の製造に有用な中間体である。
請求項（抜粋）：
下記一般式(II)で示される化合物又はその塩。【化1】(式中の記号は,以下の意味を示す。R:シアノ又はニトロ基R1:水素原子,ハロゲン原子,シアノ,ハロゲノ低級アルキル,ニトロ,カルボキシル,低級アルキル,R6-A-,R7-S(O)p-,低級アルキル-C(=O)-又は低級アルキル-O-C(=O)-基R2,R3:同一又は異なって水素原子,低級アルキル基,1又は2個の低級アルキル基で置換されていてもよいカルバモイル基,低級アルキル-C(=O)-又は低級アルキル-O-C(=O)-基なお,R2,R3は環上の任意の炭素原子に結合する。R6:ハロゲノ低級アルキル,アリール,又は,N(R9)R10,OH若しくは低級アルキル-O-で置換されていてもよい低級アルキルR7:低級アルキル,アリール,又はN(R11)R12-R8,R9,R10,R11,又はR12:同一又は異なって,水素,低級アルキル,又はアリールk又はn:1,2又は3p:0,1又は2A:酸素原子,又はNR8但し,R6及びR8,又はR9及びR10はそれぞれ一体となって他のヘテロ原子を有していてもよく置換基を有していてもよい含窒素シクロアルキルを形成することができる。Z1又はZ2:同一又は異なってCH又は窒素原子但し、(1)Z1=Z2=CHであり、n=1かつk=2であるとき、i)RがシアノかつR1がハロゲン原子又はシアノの時は、R2、R3の少なくとも一方は水素原子以外の基である。ii)RがシアノかつR1が水素原子の時は、R2、R3が同時に水素原子を示さないか、または一方がメチルの時は、他方が水素原子以外の基である。iii)Rがニトロかつ、R1がメチル、メトキシ、シアノ、ハロゲン原子、CF3、カルボキシル、SO2N(Me)2の時は、R2、R3の少なくとも一方は水素原子以外の基である。iv)Rがニトロかつ、R1が水素原子の時は、R2、R3の少なくとも一方は水素原子、又はメチル以外の基である。v)R及びR1がニトロの時は、R2、R3の少なくとも一方は水素原子、カルボキシル、COOMe以外の基である。また、(2)Z1=Z2=CHであり、n=1かつk=3又はn=2かつk=2であるとき、RがシアノでR1が水素原子、又はRがニトロかつR1が水素原子、Cl、シアノ、COOMe、CF3、メチルのとき、R2、R3の少なくとも一方は水素原子以外の基である。更に(3)Z1=N、Z2=CHであり、n=1かつk=2であるとき、R及びR1がニトロのとき、R2、R3の少なくとも一方は水素原子以外の基である。)
IPC (3件)：
C07D241/04
, C07D295/14
, C07D401/04
C07D241/04
, C07D295/14 A
, C07D401/04
4C063AA01
, 4C063BB02
, 4C063CC34
, 4C063DD12
, 4C063EE05
