CGRPリガンドとしてのベンゾイミダゾリニルピペリジン

発明者： , ,
出願人/特許権者： ,
代理人 (1件)：川口義雄 (外4名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-572224
公開番号（公開出願番号）：特表2002-525371
出願日： 1999年09月22日
公開日（公表日）： 2002年08月13日
要約：

【要約】CGRP(カルシトニン遺伝子関連ペプチド)受容体リガンドとして有用な式I:【化1】[式中、R1は未置換であるかまたは最高3個の置換可能な位置が独立してC1-6アルキル、ハロゲン、C1-6アルコキシ、CF3、OCF3、NO2、CN、メチレンジオキシまたはエチレンジオキシにより置換されている、ナフチルまたはベンゾチエニルであり;R2は水素、C1-8アルキル、-(CH2)t-アリール(ここで、アリールはフェニル、ビフェニル及びナフチルから選択される)、-(CH2)t-ヘテロアリール(ここで、ヘテロアリールはテトラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル及びピラジニルから選択される)、-(CH2)qC(O)OR6、-(CH2)qOR6、-(CH2)qOC(O)R6、-(CH2)qC(O)R6、-(CH2)qC(O)(CH2)tアリール、-(CH2)qN(R6)C(O)R6、-(CH2)qC(O)N(R6)2、-(CH2)qN(R6)SO2R6、-(CH2)qN(R6)C(O)N(R6)2、-(CH2)qOC(O)N(R6)2、-(CH2)qN(R6)C(O)OR6、-(CH2)qN(R6)SO2N(R6)2及び-(CH2)qS(O)mR6であり;R3はNH2であり;R4は水素、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、ハロゲン、OCF3またはCF3であり;R5は水素、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、ハロゲン、OCF3またはCF3であり;R6は水素、C1-8アルキルまたはC3-7シクロアルキルであり、2つのR6基が存在し、その両方がC1-8アルキルを表すときは、任意にそれらが結合している原子と一緒になってC3-8環を形成し得;Qは-(CH2)x-C(R7)(R7a)-(CH2)y-または-(CH2)x-V-(CH2)y-であり;R7及びR7aは独立して水素、CF3、ハロゲン、C1-6アルキル及びC1-6アルコキシから選択され;Vは未置換であるかまたは最高3個の置換可能な位置が独立してC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、ハロゲン、OCF3、CF3、CN、NO2、メチレンジオキシまたはエチレンジオキシで置換されている、C3-8非芳香環式または二環式環またはベンゼンまたはナフタレンである芳香環であり;mは0、1または2であり;qは0、1、2、3または4であり;tは0、1、2または3であり;x及びyは独立して0、1、2、3または4である]を有する化合物またはその医薬的に許容され得る塩、前記化合物の製造方法、前記化合物の治療における使用、前記化合物を含む医薬組成物、及び前記化合物を使用する治療方法。

請求項（抜粋）：

式I: 【化1】[式中、 R1は、未置換であるかまたは最高3個の置換可能な位置が独立してC1-6アルキル、ハロゲン、C1-6アルコキシ、CF3、OCF3、NO2、CN、メチレンジオキシまたはエチレンジオキシにより置換されている、ナフチルまたはベンゾチエニルであり、 R2は水素、C1-8アルキル、-(CH2)t-アリール(ここで、アリールはフェニル、ビフェニル及びナフチルから選択される)、-(CH2)t-ヘテロアリール(ここで、ヘテロアリールはテトラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル及びピラジニルから選択される)、-(CH2)qC(O)OR6、-(CH2)qOR6、-(CH2)qOC(O)R6、-(CH2)qC(O)R6、-(CH2)qC(O)(CH2)tアリール、-(CH2)qN(R6)C(O)R6、-(CH2)qC(O)N(R6)2、-(CH2)qN(R6)SO2R6、-(CH2)qN(R6)C(O)N(R6)2、-(CH2)qOC(O)N(R6)2、-(CH2)qN(R6)C(O)OR6、-(CH2)qN(R6)SO2N(R6)2及び-(CH2)qS(O)mR6であり、 R3はNH2であり、 R4は水素、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、ハロゲン、OCF3またはCF3であり、 R5は水素、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、ハロゲン、OCF3またはCF3であり、 R6は水素、C1-8アルキルまたはC3-7シクロアルキルであり、2つのR6基が存在し、両方がC1-8アルキルを表すときには、これらは任意にこれらが結合している原子と一緒になってC3-8環を形成し得、 Qは-(CH2)x-C(R7)(R7a)-(CH2)y-または-(CH2)x-V-(CH2)y-であり、 R7及びR7aは独立して水素、CF3、ハロゲン、C1-6アルキル及びC1-6アルコキシから選択され、 VはC3-8非芳香環式または二環式環、またはベンゼンまたはナフタレンである芳香環であり、前記環は未置換であるかまたは最高3個の置換可能な位置が独立してC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、ハロゲン、OCF3、CF3、CN、NO2、メチレンジオキシまたはエチレンジオキシで置換されており、 mは0、1または2であり、 qは0、1、2、3または4であり、 tは0、1、2または3であり、 x及びyは独立して0、1、2、3または4である]を有する化合物またはその医薬的に許容され得る塩。

IPC (9件)：

C07D401/04 , A61K 31/454 , A61P 3/10 , A61P 9/10 , A61P 25/04 , A61P 25/06 , A61P 29/00 , A61P 35/00 , C07D409/14

FI (9件)：

C07D401/04 , A61K 31/454 , A61P 3/10 , A61P 9/10 , A61P 25/04 , A61P 25/06 , A61P 29/00 , A61P 35/00 , C07D409/14

Fターム (22件)：

4C063AA01 , 4C063AA03 , 4C063BB02 , 4C063BB09 , 4C063CC26 , 4C063CC94 , 4C063DD10 , 4C063EE01 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086BC21 , 4C086BC39 , 4C086GA04 , 4C086GA07 , 4C086GA12 , 4C086MA01 , 4C086ZA08 , 4C086ZA36 , 4C086ZB11 , 4C086ZC35 , 4C086ZC54

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