特許
J-GLOBAL ID:200903062104636986

超活性VIPアンタゴニスト

発明者:
出願人/特許権者:
代理人 (1件): 石田 敬 (外3名)
公報種別:公表公報
出願番号(国際出願番号):特願平7-520804
公開番号(公開出願番号):特表平9-511494
出願日: 1995年02月06日
公開日(公表日): 1997年11月18日
要約:
【要約】本発明は、血管作用性腸管ポリペプチド(VIP)の神経伝達、神経向性及び細胞分裂を媒介する多数のレセプタを識別するように設計された構造式(I)のVIPの拮抗作用をコードする一群のペプチドに関する。本発明は同様に、VIP 関連活性及び機能を拮抗するためにこれらのペプチドを使用する方法にも関する。本発明はさらに、VIP 関連活性を阻害するよう設計された薬学組成物にも関する。構造式(I)中、R1及びR2は、そのうちの少なくとも1方が水素であることを条件として、水素、C1〜C20アルキル及びC1〜C20アシルから成るグループの中から独立して選択された1員であり;X1及びX2は、天然に発生するアミノ酸及びアミノ酸擬似体から成るグループの中から独立して選択された一員である。
請求項(抜粋):
R1-Lys-Pro-Arg-Arg-Pro-Tyr-Thr-Asp-Asn-Tyr-Thr-Arg-Leu-Arg-Lys-Gln-X1-Ala-X2-Lys-Lys-Tyr-Leu-Asn-Ser-Ile-Leu-AsnNH-R2。というアミノ酸配列を含む血管作用性腸管ポリペプチド(VIP)アンタゴニストにおいて、この式中 R1及びR2は、そのうちの少なくとも1つが水素であることを条件として、水素、C1〜C20アルキル及びC1〜C20アシルから成るグループの中から独立して選択された一員であり、 X1及びX2は、天然に発生するアミノ酸及びアミノ酸擬似体から成るグループの中から独立して選ばれた一員であり、しかもLys-Pro-Arg-Arg-Pro-Tyr-Thr-Asp-Asn-Tyr-Thr-Arg-Leu-Arg-Lys-Gln-Met-Ala-Val-Lys-Lys-Tyr-Leu-Asn-Ser-Ile-Leu-Asn。という組成物ではない、VIP アンタゴニスト。
IPC (4件):
C07K 14/00 ZNA ,  A61K 38/00 ABN ,  A61K 38/00 ADU ,  C07K 14/575
FI (4件):
C07K 14/00 ZNA ,  C07K 14/575 ,  A61K 37/02 ADU ,  A61K 37/02 ABN

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