新規メバロノラクトン類とその製法

発明者： , , ,
出願人/特許権者：
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平4-216210
公開番号（公開出願番号）：特開平6-041114
出願日： 1992年08月13日
公開日（公表日）： 1994年02月15日
要約：

【要約】 (修正有)【構成】式〔I〕で表される新規なメバロノラクトン。【化1】〔式中、Rα、Rβは一緒になって結合を又は酸素原子を、Arは(式中の各Rは芳香環の置換基として常用されるH、ハロゲン、低級アルキル等である)等を表す。〕【効果】この化合物は、種々の医薬、農薬、コスメティックスあるいは食品添加物等の製造原料や合成中間体として有用な化合物である。

請求項（抜粋）：

一般式(I)【化1】{式中、Rα、Rβは一緒になって結合を表すか又は酸素原子を表す。Arは【化2】〔R1、R2はそれぞれ独立に水素、C1-C8アルキル、C3-C7シクロアルキル、C1-C8アルコキシ、R20R21N-(R20、R21はそれぞれ独立に水素又はC1-C3アルキルを意味する。)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、フェニル、フェノキシ、ベンジルオキシ、ヒドロキシ、トリメチルシリルオキシ、ジメチル-tert-ブチルシリルオキシ、ジフェニル-tert-ブチルシリルオキシ、ヒドロキシメチル又は-O(CH2)lOR22(R22は水素又はC1-C3アルキルを意味し、l は1、2又は3を意味する。)を意味するか;お互いにオルソ位にある場合のR1とR2が一緒になって-CH=CH-CH=CH-又はメチレンジオキシを意味し、R3は水素、C1-C8アルキル、C2-C6アルケニル、C3-C7シクロアルキル、C5-C7シクロアルケニル又は【化3】(R9は水素、C1-C8アルキル、C1-C8アルコキシ、C1-C3アルキルチオ、クロロ、ブロモ、フルオロ、クロロメチル、トリクロロメチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリクロロメトキシ、ジフルオロメトキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、ヒドロキシ、トリメチルシリルオキシ、ジフェニル-tert-ブチルシリルオキシ、又はヒドロキシメチルを意味する。)を意味するか;【化4】の1ケ及びC1-C3アルキルの0、1若しくは2ケによって置換されたC1-C3アルキルを意味する。〕を意味するか、【化5】〔式中、R1、R2、R3は前記に同じ。R4a、R5a及びR6aはそれぞれ独立に水素、C1-C6アルキル、C3-C7シクロアルキル、C1-C8アルコキシ、R26R27N-(R26、R27はそれぞれ独立に水素またはC1-C3アルキルを意味する。)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、フェニル、フェノキシ、ベンジルオキシ、ヒドロキシ、トリメチルシリルオキシ、ジメチル-tert-ブチルシリルオキシ、ジフェニル-tert-ブチルシリルオキシ、ヒドロキシメチルまたは-O(CH2)mOR28(R28は水素またはC1-C3アルキルを意味し、mは1、2または3を意味する。)を意味するか;R4aとR5aが一緒になって-CH=CH-CH=CH-を意味するか;お互いにオルソ位にある場合のR4aとR5aが一緒になって-OC(R29)(R30)O-(R29、R30は独立に水素またはC1-C3アルキルを意味する。)を意味する。〕を意味するか、【化6】〔式中、R1、R2、R3は前記に同じ。R4bは、水素原子、C1-C8アルキル、C1-C8アルコキシ、C3-C7シクロアルキル、C2-C6アルケニル、αもしくはβ-ナフチル、2,3 もしくは4-ピリジル、2もしくは3-チエニル、2もしくは3-フリル、フルオロ、クロロ、ブロモ、【化7】(R6b、R7b、R8bはそれぞれ独立に水素、C1-C8アルキル、C1-C8アルコキシ、C1-C3アルキルチオ、クロロ、ブロモ、フルオロ、-NR31R32(R31、R32はそれぞれ独立にC1-C3アルキルを意味する。) 、クロロメチル、トリクロロメチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリクロロメトキシ、ジフルオロメトキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、ヒドロキシ、トリメチルシリルオキシ、ジメチル-tert-ブチルシリルオキシ、ジフェニル-tert-ブチルシリルオキシ、ヒドロキシメチルまたは-O(CH2)nOR33(R33は水素またはC1-C3アルキルを意味し、nは1、2又は3を意味する。)を意味し、R8bが水素の時、お互いにオルソ位にある場合のR6b、R7b、が一緒になって-OC(R34)(R35)O-(R34、R35は独立に水素またはC1-C3アルキルを意味する。)を意味することもあり、R7b、R8bが共に水素の時、R6bは【化8】(R36は水素、C1-C4アルキル、C1-C3アルコキシ、トリフルオロメチル、クロロ、ブロモまたはフルオロである。)を意味するか、フェニル基がC1-C4アルキル、C1-C3アルコキシ、弗素、塩素もしくは臭素によって置換されていてもよいフェニル-C2-C3アルケニルを意味するか、またはC1-C3アルコキシ、ナフチルもしくは【化9】から選ばれた1ヶ及びC1-C8アルキルの0、1もしくは2ヶによって置換されたC1-C3アルキルを意味する;R5bは、ピラゾロピリジン環の1位または2位の窒素原子と結合しており、この55bは水素、C1-C8アルキル、1ないし3ヶの弗素原子によって置換されたC1-C3アルキル、C3-C7シクロアルキル、αもしくはβ-ナフチル、2,3 もしくは4-ピリジル、2もしくは3-チエニル、2もしくは3-フリルまたは【化10】を意味するか;またはC1-C3アルコキシ、ヒドロキシ、ナフチルもしくは【化11】から選ばれた1ヶ及びC1-C8アルキルの0、1もしくは2ヶによって置換されたC1-C3アルキルを意味する。〕を意味するか、【化12】〔式中、R1、R2、R3は前記に同じ。R4c、R5cはそれぞれ独立に水素、C1-C8アルキル、C2-C6アルケニル、C3-C7シクロアルキル、C1-C8アルコキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、【化13】(R6c、R7c、R8cはそれぞれ独立に水素、C1-C4アルキル、C1-C3アルコキシ、C3-C7シクロアルキル、トリフルオロメチル、フルオロ、クロロ及びブロモを意味する。)、2,3若しくは4-ピリジル、2若しくは5-ピリミジル、2若しくは3-チエニル、2若しくは3-フリル、【化14】、-NR37R38(R37、R38はそれぞれ独立に水素、C1-C4アルキル、【化15】(jは1、2又は3を意味する。)若しくは R37、R38が一緒になって-(CH2)k-(kは3、4又は5を意味する。))を意味するか;【化16】及びC1-C8アルキルの0、1若しくは2ケによって置換されたC1-C3アルキル又はα若しくはβナフチルを意味するか;R4cとR5cが一緒になってC1-C4アルキル、C3-C7シクロアルキル、フルオロ、クロロ又はブロモの0から3ケ、及び【化17】の0から1ケで置換されたC2-C6アルキレンを意味するか;-(CHR39)p-A-(CHR40)q-(p、qはそれぞれ0、1、2又は3を意味し、Aは-C(R41)=C(R42)-(R41、R42は水素又はC1-C3アルキルを意味する。)、-O-、-S-又は-N(R43)-(R43は水素、C1-C4アルキル、【化18】)を意味し、R39、R40はそれぞれ独立に水素またはC1-C4アルキルを意味する。)又は-CH=CH-CH=CH-を意味する。〕を意味するか、【化19】〔R1、R2、R3は前記に同じ。R4、R5はそれぞれ独立に水素、C1-C8アルキル、C3-C7シクロアルキル、C1-C8アルコキシ、C1-C3アルコキシメチル、R26R27N-(R26、R27 はそれぞれ独立に水素またはC1-C3アルキルを意味する。)、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、フェニル、フェノキシ、ベンジルオキシ、ヒドロキシ、トリメチルシリルオキシ、ジメチル-tert-ブチルシリルオキシ、ジフェニル-tert-ブチルシリルオキシ、ヒドロキシメチル、C1-C3アルコキシメチルまたは-O(CH2)mOR28(R28は水素またはC1-C3アルキルを意味し、mは1、2または3を意味する。)を意味するか;R4とR5が一緒になって-OC(R29)(R30)O-(R29、R30は独立に水素またはC1-C3アルキルを意味する。)を意味する。〕を意味するか、【化20】〔R1、R2、R3、R4、R5は前記に同じ。〕を意味するか、【化21】〔R1、R2、R4、R5は前記に同じ。〕を表す。}で表される光学活性なメバロノラクトン化合物。

IPC (16件)：

C07D309/32 , C07D405/06 209 , C07D405/06 213 , C07D405/06 215 , C07D405/06 257 , C07D405/14 , C07D471/04 106 , C07D495/04 105 , C07D519/00 , C07D519/00 301 , C07D215:00 , C07D309:00 , C07D317:00 , C07D471:00 , C07D493:00 , C07D495:00

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