特許

J-GLOBAL ID：200903062263820275

N-複素環式-4-ピペリジンアミン類

発明者： フランス・エドウアルト・ジヤンセンス ,  ジヨセフ・フランシス・ヘンス ,  ジヨセフ・レオ・ギスラヌス・トレマンス ,  ジヨセフ・ジヤン・ピーター・ハイカンツ
出願人/特許権者： ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ
代理人 (1件)： 小田島 平吉
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平6-260917
公開番号（公開出願番号）：特開平7-179458
出願日： 1987年02月02日
公開日（公表日）： 1995年07月18日
要約：

【要約】 (修正有)【構成】 式(I-C)で表されるN-複素環式-4-ピペリジンアミン類ならびにそれらの製造方法。〔式中,LはH,C1-6アルキルオキシカルボニルまたはフェニルメトキシカルボニルであり;A1,A2,A3,A4はCHであるかそのうちの一つだけがNであり,且つそのHのうちの1〜2個はハロ,C1-6アルキル,CF3,OH,C1-6アルコキシで置換されていてもよく;RはHまたはC1-6アルキルであり;R1-aはたとえば3-メチル-2-フラニルメチルであり;R2はH,C1-6アルキル,C3-6シクロアルキル,(置換)ベンジル等である〕【効果】 式(I-c)のN-複素環式-4-ピペリジンアミン類は新規であって、抗ヒスタミン剤の有効成分として有用である。

請求項（抜粋）：

式【化1】[式中、Lは水素、C1-6アルキルオキシカルボニルまたはフェニルメトキシカルボニルであり、A1=A2-A3=A4は式-CH=CH-CH=CH- (a)-N=CH-CH=CH- (b)-CH=N-CH=CH- (c)-CH=CH-N=CH- (d)または-CH=CH-CH=N- (e)を有する二価の基であり、ここで該基(a)-(e)中の1または2個の水素原子は互いに独立してハロ、C1-6アルキル、C1-6アルキルオキシ、トリフルオロメチルまたはヒドロキシにより置換されていてもよく、Rは水素およびC1-6アルキルからなる群から選択される一員であり、R1-aはC1-6アルキル置換フラニルで置換されたC1-6アルキルであって、ここで該C1-6アルキル置換フラニルは5-メチル-2-フラニル以外のものであり、R2は水素、C1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、(C1-6アルキル)-CO-、(C1-6アルキルオキシ)-COおよびAr2-C1-6アルキルからなる群から選択される一員であり、ここでAr1は任意にハロ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、C1-6アルキル、C1-6アルキルオキシ、C1-6アルキルチオ、メルカルプト、アミノ、モノ-およびジ(C1-6アルキル)アミノ、カルボキシル、C1-6アルキルオキシカルボニルおよびC1-6アルキル-CO-からなる群から互いに独立して選択される3個までの置換基で置換されていてもよいフェニル;チエニル;ハロチエニル;フラニル;C1-6アルキル置換されたフラニル;ピリジニル;ピラジニル;任意にC1-6アルキルで置換されていてもよいチアゾリルおよびイミダゾリルからなる群から選択される一員であり、そしてここでAr2は任意にハロ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、C1-6アルキル、C1-6アルキルオキシ、C1-6アルキルチオ、メルカルプト、アミノ、モノ-およびジ(C1-6アルキル)アミノ、カルボキシル、C1-6アルキルオキシカルボニルおよび(C1-6アルキル)-COからなる群から互いに独立して選択される3個までの置換基で置換されていてもよいフェニルからなる群から選択される一員である]を有する化合物、それの薬学的に許容可能な酸付加塩または可能な立体化学的異性体。

IPC (8件)：

C07D405/14 211 ,  A61K 31/445 ABF ,  A61K 31/445 AEM ,  C07D471/04 107 ,  C07D405/14 ,  C07D211:08 ,  C07D235:30 ,  C07D307:36