ムスカリン性アンタゴニスト

発明者： , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：山本秀策
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-557249
公開番号（公開出願番号）：特表2002-519349
出願日： 1999年06月28日
公開日（公表日）： 2002年07月02日
要約：

【要約】式(I)に従うジ-N-置換ピペラジンまたは1,4-二置換ピペリジン化合物の複素環式誘導体(全ての異性体、塩および溶媒和物を含む)は、例えばアルツハイマー病のような認知障害を処置するのに有用なムスカリン性アンタゴニストであり、ここで、YおよびZのうちの1つは、-N-であり、そして他方は、-N-、または-CH-であり;Xは、-O-、-S-、-SO-、-SO2-、または-CH2-であり;Qは、(1)、(2)、(3)であり;Rは、アルキル、シクロアルキル、必要に応じて置換されたアリールまたはヘテロアリールであり;R1、R2およびR3は、Hまたはアルキルであり;R4は、アルキル、シクロアルキルまたは(4)であり;R5は、H、アルキル、-C(O)アルキル、アリールカルボニル、-SO2アルキル、アリール-スルホニル-C(O)Oアルキル、アリールオキシカルボニル、-C(O)NH-アルキルまたはアリール-アミノカルボニルであり、ここでアリール部分は必要に応じて置換され;R6は、Hまたはアルキルであり;そしてR7は、H、アルキル、ヒドロキシアルキルまたはアルコキシアルキルである。薬学的組成物および処置方法がまた開示される。

請求項（抜粋）：

以下の構造式を有する化合物であって:【化1】該化合物は、全ての立体異性体ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物を含み、ここで、YおよびZのうちの一方は、-N-であり、そして他方は、-N-または-CH-であり; Xは、-O-、-S-、-SO-、-SO2-または-CH2-であり; Qは、【化2】であり; Rは、(C1-C20)アルキル、(C3-C12)シクロアルキル、アリール、R8-アリールまたはヘテロアリールであり; R1、R2およびR3は、独立して、Hおよび(C1-C20)アルキルからなる群から選択され; R4は、(C3-C12)シクロアルキルまたは【化3】であり; R5は、H、(C1-C20)アルキル、-C(O)(C1-C20)アルキル、R9-アリールカルボニル、-SO2(C1-C20)アルキル、R9-アリールスルホニル-C(O)O(C1-C20)アルキル、R9-アリールオキシカルボニル、-C(O)NH-(C1-C20)アルキルまたはR9-アリールアミノカルボニルであり; R6は、Hまたは(C1-C20)アルキルであり; R7は、H、(C1-C20)アルキル、ヒドロキシ(C1-C20)アルキルまたは(C1-C20)アルコキシ(C1-C20)アルキルであり; R8は、H、(C1-C20)アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、(C1-C20)アルコキシまたはヒドロキシ(C1-C20)アルキルからなる群から独立して選択される、1〜3個の置換基であるか、あるいは2個の隣接するR8基が結合して(C1-C2)アルキレンジオキシ基を形成し得;そして R9は、H、(C1-C20)アルキル、ハロゲン、アミノまたは(C1-C20)アルキルアミノからなる群から独立して選択される、1〜3個の置換基である、化合物。

IPC (9件)：

C07D401/12 , A61K 31/4545 , A61K 31/496 , A61K 31/501 , A61P 25/28 , A61P 43/00 111 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/12

FI (9件)：

C07D401/12 , A61K 31/4545 , A61K 31/496 , A61K 31/501 , A61P 25/28 , A61P 43/00 111 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/12

Fターム (25件)：

4C063AA05 , 4C063BB01 , 4C063BB02 , 4C063BB08 , 4C063CC12 , 4C063CC81 , 4C063DD10 , 4C063DD12 , 4C063DD28 , 4C063DD34 , 4C063EE01 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086BC17 , 4C086BC41 , 4C086GA02 , 4C086GA07 , 4C086GA08 , 4C086GA12 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086ZA16 , 4C086ZC20

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