アゼチジン誘導体、それらの製造及びそれらを含有する製薬学的組成物 | 特許情報

【要約】本発明は、RがCR1R2基、C=C(R5)SO2R6又はC=C(R7)SO2alkを示す式(I)の化合物、それらの製造ならびにそれらを含有する製薬学的組成物に関する。【化1】

式【化1】[式中、Rは基CR1R2、C=C(R5)SO2R6又はC=C(R7)SO2alkを示し、R1は水素原子を示し、R2は基-C(R8)(R9)(R10)、-C(R8)(R11)(R12)、-CO-NR13R14、-CH2-CO-NR13R14、-CH2-CO-R6、-CO-R6、-CO-シクロアルキル、-SO-R6、-SO2-R6、-C(OH)(R12)(R6)、-C(OH)(R6)(アルキル)、-C(=NOalk)R6、-C(=NO-CH2-CH=CH2)R6、-CH2-CH(R6)NR31R32、-CH2-C(=NOalk)R6、-CH(R6)NR31R32、-CH(R6)NHSO2alk、-CH(R6)NHCONHalk又は-CH(R6)NHCOalkを示すか、あるいはR1はアルキル、NH-R15、シアノ、-S-alk-NR16R17、-CH2-NR18R19又は-NR20R21基を示し、R2は基-C(R8)(R11)(R12)を示し、R3及びR4は同一もしくは異なり、アルキルもしくはシクロアルキル基又はフェニル、ナフチルもしくはインデニルから選ばれる芳香族基を示し、これらの芳香族基は非置換であるか又は1個もしくはそれより多いハロゲン原子又はアルキル、アルコキシ、ホルミル、ヒドロキシル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、-CO-alk、シアノ、-COOH、-COOalk、-CONR22R23、-CO-NH-NR24R25、アルキルスルファニル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルスルファニルアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、ヒドロキシアルキルもしくは-alk-NR24R25基で置換されているか;あるいはベンゾフリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、クロマニル、2,3-ジヒドロベンゾフリル、2,3-ジヒドロベンゾチエニル、フリル、イミダゾリル、イソクロマニル、イソキノリル、ピロリル、ピリジル、ピリミジニル、キノリル、1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリル、チアゾリル及びチエニル環から選ばれる複素芳香族基を示し、これらの複素芳香族基は非置換であるか又は1個もしくはそれより多いハロゲン原子又はアルキル、アルコキシ、ヒドロキシル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、-COOH、-COOalk、-CO-NH-NR24R25、-CONR22R23、-alk-NR24R25、アルキルスルファニル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルスルファニルアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキルもしくはヒドロキシアルキル基で置換されていることができ、R5は水素原子又はアルキル基を示し、R6は基Ar又はHetを示し、R7は場合により-CSO-フェニル基で置換されていることができるシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクレニル基を示し、R8は水素原子又はアルキル基を示し、R9は基-CO-NR26R27、-COOH、-COOalk、-CH2OH、-NH-CO-NH-alk、-CH2-NHR28又は-NHCOOalkを示し、R10は基Ar又はHetを示し、R11は基-SO2-alk、-SO2-Ar又は-SO2-Hetを示し、R12は水素原子又は基ArもしくはHetを示し、R13は水素原子又はアルキル基を示し、R14は基Ar、Het、-alk-Ar又は-alk-Hetを示し、R15はアルキル、シクロアルキル又は-alk-NR29R30基を示し、R16及びR17は同一もしくは異なり、水素原子又はアルキル基を示すか、あるいはまたR16及びR17はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、場合により酸素、硫黄及び窒素から選ばれる1個もしくはそれより多い他の複素原子を含有していることができ且つ場合により1個もしくはそれより多いアルキル基で置換されていることができる3-〜10-員の不飽和もしくは飽和単-もしくは二環式複素環を形成し、R18は水素原子又はアルキル基を示し、R19は水素原子又はアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルカルボニル、-SO2alk、-CO-NHalk又は-COOalk基を示すか、あるいはまた、R18及びR19はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、場合により酸素、硫黄及び窒素から選ばれる1個もしくはそれより多い複素原子を含有していることができ且つ場合により1個もしくはそれより多いアルキル基で置換されていることができる3-〜10-員の不飽和もしくは飽和単-もしくは二環式複素環を形成し、-NR20R21は、場合により酸素、窒素及び硫黄から選ばれる別の複素原子を含有していることができる3-〜8-員の飽和もしくは不飽和単環式複素環を示し、R22及びR23は同一もしくは異なり、水素原子又はアルキル基を示すか、あるいはまたR22及びR23はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、場合により酸素、硫黄及び窒素から選ばれる別の複素原子を含有していることができ且つ場合により1個もしくはそれより多いアルキル基で置換されていることができる3-〜10-員の飽和単-もしくは二環式複素環を形成し、R24及びR25は同一もしくは異なり、水素原子又はアルキル、-COOalk、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、-alk-O-alk又はヒドロキシアルキル基を示すか、あるいはまた、R24及びR25はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、場合により酸素、硫黄及び窒素から選ばれる別の複素原子を含有していることができ且つ場合により1個もしくはそれより多いアルキル、-COalk、-COOalk、-CO-NHalk、-CS-NHalk、オキソ、ヒドロキシアルキル、-alk-O-alkもしくは-CO-NH2基で置換されていることができる3-〜10-員の飽和もしくは不飽和単-もしくは二環式複素環を形成し、R26及びR27は同一もしくは異なり、水素原子又はアルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、-alk-COOalk、-alk-Ar、-alk-Het、Het又は-alk-N(alk)2基を示し、R26及びR27はまたそれらが結合している窒素原子と一緒になって、場合により酸素、硫黄及び窒素から選ばれる1個もしくはそれより多い他の複素原子を含有していることができ且つ場合により1個もしくはそれより多いアルキルもしくはアルコキシ基又はハロゲン原子で置換されていることができる3-〜10-員の不飽和もしくは飽和単-もしくは二環式複素環を形成することもでき、R28は-CH2-alk、ベンジル、-SO2alk、-CONHalk、-COalk、シクロアルキルアルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル又は-CO-(CH2)nOH基を示し、nは1、2又は3に等しく、R29及びR30は同一もしくは異なり、水素原子又はアルキル基を示すか、あるいはまたR29及びR30はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、場合により酸素、硫黄及び窒素から選ばれる別の複素原子を含有していることができ且つ場合により1個もしくはそれより多いアルキル基で置換されていることができる3-〜10-員の飽和単-もしくは二環式複素環を形成し、R31及びR32は同一もしくは異なり、水素原子又はアルキル、Arもしくは-alk-Ar基を示すか、あるいはまたR31及びR32はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル及びピペリジニルから選ばれる複素環を形成し、alkはアルキル又はアルキレン基を示し、Arは、場合によりハロゲン原子又はアルキル、アルコキシ、-CO-alk、シアノ、-COOH、-COOalk、-CONR22R23、-CO-NH-NR24R25、アルキルスルファニル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルスルファニルアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、ヒドロキシアルキル、-alk-NR24R25、-NR24R25、アルキルチオアルキル、ホルミル、ヒドロキシル、CF3、OCF3、Het、-O-alk-NH-シクロアルキル又はSO2NH2基から選ばれる1個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができるフェニル又はナフチル基を示し、Hetは、酸素、硫黄及び窒素から選ばれる1個もしくはそれより多い複素原子を含有し且つ場合により1個もしくはそれより多いハロゲン原子又はアルキル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、-CONR22R23、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、オキソもしくはSO2NH2基で置換されていることができる3-〜10-員の不飽和もしくは飽和単-もしくは二環式複素環を示し、アルキル及びアルキレン基及びその部分ならびにアルコキシ基及びその部分は直鎖もしくは分枝鎖の形態にあり且つ1〜6個の炭素原子を含有し、シクロアルキル基は3〜10個の炭素原子を含有し、ヘテロシクロアルキル及びヘテロシクレニル基は3〜10個の炭素原子を含有する]の化合物、それらの光学異性体ならびに無機もしくは有機酸とのそれらの塩。

C07D205/04 , A61K 31/397 , A61K 31/4025 , A61K 31/4178 , A61K 31/4427 , A61K 31/4523 , A61K 31/506 , A61K 31/5377 , A61P 1/08 , A61P 1/14 , A61P 3/04 , A61P 7/08 , A61P 9/02 , A61P 11/06 , A61P 25/02 , A61P 25/04 , A61P 25/06 , A61P 25/08 , A61P 25/14 , A61P 25/16 , A61P 25/18 , A61P 25/20 , A61P 25/22 , A61P 25/24 , A61P 25/28 , A61P 25/32 , A61P 25/36 , A61P 27/06 , A61P 35/00 , A61P 37/00 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/04

4C063AA01 , 4C063BB01 , 4C063BB07 , 4C063CC03 , 4C063CC12 , 4C063CC25 , 4C063CC54 , 4C063CC73 , 4C063CC92 , 4C063DD02 , 4C063EE01 , 4C086AA01 , 4C086AA03 , 4C086AA04 , 4C086BC02 , 4C086BC07 , 4C086BC17 , 4C086BC38 , 4C086BC73 , 4C086GA02 , 4C086GA04 , 4C086GA07 , 4C086GA08 , 4C086GA09 , 4C086GA12 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086ZA02 , 4C086ZA05 , 4C086ZA06 , 4C086ZA08 , 4C086ZA15 , 4C086ZA16 , 4C086ZA18 , 4C086ZA20 , 4C086ZA33 , 4C086ZA36 , 4C086ZA43 , 4C086ZA59 , 4C086ZA66 , 4C086ZA70 , 4C086ZA71 , 4C086ZB07 , 4C086ZB26 , 4C086ZC39

審査官引用 (3件)

特開昭56-025153
特開昭56-025153
特開昭56-025153