特許

J-GLOBAL ID：200903062663532562

4-アミノ-5-シアノ-2-アニリノ-ピリミジン誘導体及びその細胞周期キナーゼ阻害剤としての使用

発明者： トーマス,アンドリュー・ピーター
出願人/特許権者： アストラゼネカ アクチボラグ
代理人 (1件)： 社本 一夫 (外5名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2001-570630
公開番号（公開出願番号）：特表2003-528861
出願日： 2001年03月23日
公開日（公表日）： 2003年09月30日
要約：

【要約】式(I)の化合物又は薬剤学的に受容できるその塩又は生体内で加水分解可能なそのエステル:【化1】(式中:R1はハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、C1-6アルキル、C2-6アルケニル又はC2-6アルキニルであり;pは0-4であり;式中R1は同じでも異なっても良く;R2はスルファモイル又はB-E-基であり;式中 Bは、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-8シクロアルキル、C1-6アルキル、フェニル、ヘテロ環基、フェニルC1-6アルキル又は(ヘテロ環基)C1-6アルキルより選択され; EはC(O)-、N(Ra)C(O)-、-C(O)N(Ra)-、-S(O)r-、-SO2N(Ra)-、又は-N(Ra)SO2-であり;式中Raは水素又は本明細書に記載の基で置換されていても良いC1-6アルキルでありrは1〜2であり;qは0〜2であり;式中R2は同じでも異なっても良く;そして式中p+qが1〜5である)を記載した。また、これらの化合物の製造法、及び細胞周期キナーゼ阻害剤としての使用、特にCDK2、CDK4及び/又はCDK6の阻害剤としての使用も記載した。

請求項（抜粋）：

式(I)の化合物:【化1】(式中: R1はハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、C1-6アルキル、C2-6アルケニル又はC2-6アルキニルであり; pは0〜4であり;式中R1は同じでも異なっても良く; R2はスルファモイル又はB-E-基であり;式中、 Bは、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-8シクロアルキル、C3-8シクロアルキルC1-6アルキル、フェニル、ヘテロ環基、フェニルC1-6アルキル又は(ヘテロ環基)C1-6アルキルより選択され;式中前記C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-8シクロアルキル、C3-8シクロアルキルC1-6アルキル、フェニル、ヘテロ環基、フェニルC1-6アルキル又は(ヘテロ環基)C1-6アルキルは、1以上のDにより炭素上で置換されていても良く;式中前記へテロ環基が-NH-部分を含む場合、その窒素がGより選択される基により置換されていても良く; Eは-C(O)-、-N(Ra)C(O)-、-C(O)N(Ra)-、-S(O)r-、-SO2N(Ra)-、又は-N(Ra)SO2-であり;式中Raは水素又は1以上のDで置換されていても良いC1-6アルキルでありrは1〜2であり; Dはハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6アルコキシ、C1-6アルカノイル、C1-6アルカノイルオキシ、N-(C1-6アルキル)アミノ、N,N-(C1-6アルキル)2アミノ、C1-6アルカノイルアミノ、N-(C1-6アルキル)カルバモイル、N,N-(C1-6アルキル)2カルバモイル、aが0〜2であるC1-6アルキルS(O)a、C1-6アルコキシカルボニル、N-(C1-6アルキル)スルファモイル及びN,N-(C1-6アルキル)2スルファモイルから独立して選択され; GはC1-4アルキル、C1-4アルカノイル、C1-4アルキルスルホニル、C1-4アルコキシカルボニル、カルバモイル、N-(C1-4アルキル)カルバモイル、N,N-(C1-4アルキル)カルバモイル、ベンジル、ベンジルオキシカルボニル、ベンゾイル、及びフェニルスルホニルより選択され;そして qは0〜2であり;式中R2は同じでも異なっても良く;そして式中p+qが1〜5であり、ただし当該化合物は2-(2,4-ジメチルアニリノ)-4-アミノ-5-シアノピリミジンではない);又は薬剤学的に受容できるその塩又は生体内で加水分解可能なそのエステル。

IPC (21件)：

C07D239/48 ,  A61K 31/505 ,  A61K 31/506 ,  A61K 31/5377 ,  A61P 9/00 ,  A61P 9/10 ,  A61P 13/12 ,  A61P 17/06 ,  A61P 19/00 ,  A61P 19/02 ,  A61P 21/00 ,  A61P 27/02 ,  A61P 29/00 ,  A61P 29/00 101 ,  A61P 35/00 ,  A61P 37/02 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07B 61/00 300

FI (21件)：

C07D239/48 ,  A61K 31/505 ,  A61K 31/506 ,  A61K 31/5377 ,  A61P 9/00 ,  A61P 9/10 ,  A61P 13/12 ,  A61P 17/06 ,  A61P 19/00 ,  A61P 19/02 ,  A61P 21/00 ,  A61P 27/02 ,  A61P 29/00 ,  A61P 29/00 101 ,  A61P 35/00 ,  A61P 37/02 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07B 61/00 300

Fターム (38件)：

4C063AA01 ,  4C063BB07 ,  4C063BB09 ,  4C063CC29 ,  4C063CC54 ,  4C063CC73 ,  4C063DD03 ,  4C063DD10 ,  4C063DD12 ,  4C063DD25 ,  4C063DD29 ,  4C063EE01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086BC42 ,  4C086BC73 ,  4C086GA02 ,  4C086GA07 ,  4C086GA08 ,  4C086GA12 ,  4C086MA02 ,  4C086MA05 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA33 ,  4C086ZA36 ,  4C086ZA45 ,  4C086ZA81 ,  4C086ZA89 ,  4C086ZA94 ,  4C086ZA96 ,  4C086ZB07 ,  4C086ZB11 ,  4C086ZB15 ,  4C086ZB26 ,  4C086ZC20 ,  4C086ZC61 ,  4H039CA71 ,  4H039CB90

引用文献：

審査官引用 (1件)

• J. Heterocyclic Chem., 1989, Vol.26, No.1, pp.161-168