ペプチド又はペプチド模倣物質と結合したATP模倣物質を含むプロテインキナーゼ阻害剤

発明者： , , , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (4件)：浅村皓 , 浅村肇 , 長沼暉夫 , 池田幸弘
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2003-515632
公開番号（公開出願番号）：特表2005-501047
出願日： 2002年07月25日
公開日（公表日）： 2005年01月13日
要約：

本発明は、PKBの基質を模倣するペプチド又はペプチド模倣基と結合しており、プロテインキナーゼのATP結合部位と高い親和性がある小分子を提供する。本発明によるキメラ化合物は、改善された活性及び選択性をもつPKB阻害剤として働くことが好ましい。ペプチド又はペプチド模倣物質と結合している新規なATP模倣化合物、特にイソキノリン誘導体は、プロテインキナーゼの阻害剤として、実験、医療、及び薬物設計用に有用である。さらに、これらのプロテインキナーゼ阻害剤を含む薬剤組成物、並びにこのような組成物を、癌、糖尿病、心血管疾患、出血性ショック、肥満症、炎症性疾患、中枢神経系疾患、及び自己免疫疾患の治療及び診断に使用する方法を開示する。

請求項（抜粋）：

R1及びR2が、それぞれ独立に、水素、低級アルキル基、低級アルコキシ基、置換した又は非置換のフェニル基、フェニル基、ハロゲン、ヒドロキシル、チオール、ニトロ、シアノ、又はアミノ基からなる群から選択される少なくとも1種の置換基で置換された低級アルキルからなる群から選択され、 m及びnが、それぞれ独立に0〜3であり、 Xが、SO2-NH、S及びOからなる群から選択され、 Mが、1〜4個の炭素原子からなる置換した又は非置換のアルキレンを表し、 Yが、アミド、アミン、尿素、カルバメート、ヒドラジン又はスルホンアミドからなる群から選択され、 Wが、存在せず、あるいは1〜18個の炭素原子からなる置換した又は非置換のアルキレン、脂肪族、芳香族又は複素環基からなる群から選択され、 Lが、存在せず、あるいはアミド、アミン、尿素、カルバメート、ヒドラジン又はスルホンアミドからなる群から選択され、及び Zが、PKBの基質部位に結合可能な長さの4〜12残基からなるペプチド又はペプチド模倣基である、式Iの化合物。

IPC (16件)：

C07K7/06 , A61K38/00 , A61K49/00 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P7/00 , A61P9/10 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P43/00 , C07K5/11 , C07K7/02 , C07K7/08 , C12N9/99

FI (16件)：

C07K7/06 , A61K49/00 Z , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P7/00 , A61P9/10 , A61P25/00 101 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P43/00 111 , C07K5/11 , C07K7/02 , C07K7/08 , C12N9/99 , A61K37/02

Fターム (36件)：

4C084AA02 , 4C084AA06 , 4C084AA07 , 4C084BA01 , 4C084BA08 , 4C084BA16 , 4C084BA17 , 4C084BA32 , 4C084CA59 , 4C084MA01 , 4C084NA14 , 4C084ZA022 , 4C084ZA402 , 4C084ZA512 , 4C084ZA702 , 4C084ZB072 , 4C084ZB112 , 4C084ZB262 , 4C084ZC202 , 4C084ZC352 , 4C085KA36 , 4C085KB82 , 4C085LL05 , 4C085LL07 , 4C085LL13 , 4C085LL18 , 4H045AA10 , 4H045AA30 , 4H045BA13 , 4H045BA14 , 4H045BA16 , 4H045BA53 , 4H045DA55 , 4H045EA28 , 4H045FA20 , 4H045FA74

引用文献：

審査官引用 (2件)

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