P-38MAPキナーゼインヒビターとしてのピラゾール誘導体

発明者： , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：津国肇 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-547071
公開番号（公開出願番号）：特表2002-513784
出願日： 1999年04月28日
公開日（公表日）： 2002年05月14日
要約：

【要約】p-38MAPキナーゼ阻害剤である式(I)で示されるピラゾール誘導体、これらを含む医薬組成物、これらを使用するための方法、これらの化合物を調製するための方法。

請求項（抜粋）：

式(I):【化1】〔式中、 R1は、水素、アシル又は-P(O)(OH)2であり; R2は、水素、ハロ、アルキル又はアルキルチオであり; Aは、アリール、ヘテロアリール又は場合によりフェニル環に縮合しているヘテロシクリル環(ただし、このヘテロシクリル環は、環中の炭素原子を介してカルボニル基に結合している)であり; Bは、アリール又はヘテロアリール環であり; R3は、以下の基: (a)アミノ、アルキルアミノ又はジアルキルアミノ; (b)アシルアミノ; (c)場合により置換されているヘテロシクリル; (d)場合により置換されているアリール又はヘテロアリール; (e)ヘテロアルキル; (f)ヘテロアルケニル; (g)ヘテロアルキニル; (h)ヘテロアルコキシ; (i)ヘテロアルキルアミノ; (j)場合により置換されているヘテロシクリルアルキル; (k)場合により置換されているヘテロシクリルアルケニル; (l)場合により置換されているヘテロシクリルアルキニル; (m)場合により置換されているヘテロシクリルアルコキシ又はヘテロシクリルオキシ; (n)場合により置換されているヘテロシクリルアルキルアミノ; (o)場合により置換されているヘテロシクリルアルキルカルボニル; (p)ヘテロアルキルカルボニル; (q)-NHSO2R6(ここで、R6は、アルキル、ヘテロアルキル又は場合により置換されているヘテロシクリルアルキルである); (r)-NHSO2NR7R8(ここで、R7及びR8は、相互に独立に、水素、アルキル又はヘテロアルキルである); (s)-Y-(アルキレン)-R9(ここで、Yは、単結合、-O-、-NH-又は-S(O)n-(ここで、nは、0〜2の整数である)であり;そしてR9は、シアノ、場合により置換されているヘテロアリール、-COOH、-COR10、-COOR11、-CONR12R13、-SO2R14、-SO2NR15R16、-NHSO2R17又は-NHSO2NR18R19である(ここで、R10は、アルキル又は場合により置換されている複素環であり、R11は、アルキルであり、そしてR12、R13、R14、R15、R16、R17、R18及びR19は、相互に独立に、水素、アルキル又はヘテロアルキルである)); (t)-C(=NR20)(NR21R22)(ここで、R20、R21及びR22は、独立に、水素、アルキル又はヒドロキシを表すか、あるいはR20及びR21は、一緒になって-(CH2)n-(ここで、nは、2又は3である)であり、そしてR22は、水素又はアルキルである); (u)-NHC(X)NR23R24(ここで、Xは、-O-又は-S-であり、そしてR23及びR24は、相互に独立に、水素、アルキル又はヘテロアルキルである); (v)-CONR25R26(ここで、R25及びR26は、独立に、水素、アルキル、ヘテロアルキル又は場合により置換されているヘテロシクリルアルキルを表すか、あるいはR25及びR26は、これらが結合している窒素と一緒になって、場合により置換されているヘテロシクリル環を形成する); (w)-S(O)nR27(ここで、nは、0〜2の整数であり、そしてR27は、アルキル、ヘテロアルキル、場合により置換されているヘテロシクリルアルキル又は-NR28R29(ここで、R28及びR29は、相互に独立に、水素、アルキル又はヘテロアルキルである)である); (x)シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル及びシクロアルキルアルキニル(全てが場合により、アルキル、ハロ、ヒドロキシ又はアミノで置換されている); (y)アリールアミノアルキレン又はヘテロアリールアミノアルキレン; (z)Z-アルキレン-NR30R31又はZ-アルキレン-OR32(ここで、Zは、-NH-、-N(低級アルキル)-又は-O-であり、そしてR30、R31及びR32は、相互に独立に、水素、アルキル又はヘテロアルキルである); (aa)-OC(O)-アルキレン-CO2H又は-OC(O)-NR′R′′(ここで、R′及びR′′は、独立に、水素又はアルキルである);並びに (bb)ヘテロアリールアルケニレン又はヘテロアリールアルキニレンよりなる群から選択され; R4は、以下の基: (a)水素; (b)ハロ; (c)アルキル; (d)アルコキシ;及び (e)ヒドロキシよりなる群から選択され; R5は、以下の基: (a)水素; (b)ハロ; (c)アルキル; (d)ハロアルキル; (e)チオアルキル; (f)ヒドロキシ; (g)アミノ; (h)アルキルアミノ; (i)ジアルキルアミノ; (j)ヘテロアルキル; (k)場合により置換されている複素環; (l)場合により置換されているヘテロシクリルアルキル; (m)場合により置換されているヘテロシクリルアルコキシ; (n)アルキルスルホニル; (o)アミノスルホニル、モノ-アルキルアミノスルホニル又はジ-アルキルアミノスルホニル; (p)ヘテロアルコキシ;及び (q)カルボキシよりなる群から選択され; R6は、以下の基: (a)水素; (b)ハロ; (c)アルキル;及び (d)アルコキシよりなる群から選択される〕により表される化合物群から選択される化合物、そのプロドラッグ、その各々の異性体、その異性体の混合物及びその薬学的に許容しうる塩。

IPC (31件)：

C07D231/38 , A61K 31/415 , A61K 31/427 , A61K 31/4439 , A61K 31/454 , A61K 31/4709 , A61K 31/496 , A61K 31/506 , A61K 31/5377 , A61K 31/54 , A61P 1/02 , A61P 1/04 , A61P 3/10 , A61P 9/02 , A61P 9/10 , A61P 11/00 , A61P 19/02 , A61P 19/08 , A61P 19/10 , A61P 25/16 , A61P 25/28 , A61P 29/00 , A61P 31/06 , A61P 43/00 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D403/10 , C07D403/12 , C07D405/06 , C07D405/10 , C07D409/06

FI (31件)：

C07D231/38 A , A61K 31/415 , A61K 31/427 , A61K 31/4439 , A61K 31/454 , A61K 31/4709 , A61K 31/496 , A61K 31/506 , A61K 31/5377 , A61K 31/54 , A61P 1/02 , A61P 1/04 , A61P 3/10 , A61P 9/02 , A61P 9/10 , A61P 11/00 , A61P 19/02 , A61P 19/08 , A61P 19/10 , A61P 25/16 , A61P 25/28 , A61P 29/00 , A61P 31/06 , A61P 43/00 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D403/10 , C07D403/12 , C07D405/06 , C07D405/10 , C07D409/06

Fターム (43件)：

4C063AA01 , 4C063BB06 , 4C063BB08 , 4C063CC22 , 4C063CC25 , 4C063CC28 , 4C063CC92 , 4C063DD04 , 4C063DD10 , 4C063DD12 , 4C063DD22 , 4C063EE01 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086AA04 , 4C086BC36 , 4C086BC38 , 4C086BC41 , 4C086BC50 , 4C086BC73 , 4C086GA04 , 4C086GA07 , 4C086GA08 , 4C086GA12 , 4C086MA01 , 4C086MA02 , 4C086MA03 , 4C086MA04 , 4C086MA05 , 4C086NA14 , 4C086NA15 , 4C086ZA16 , 4C086ZA45 , 4C086ZA59 , 4C086ZA67 , 4C086ZA96 , 4C086ZB02 , 4C086ZB11 , 4C086ZB15 , 4C086ZB35 , 4C086ZC20 , 4C086ZC35

引用特許：

審査官引用 (1件)

特表平7-509725

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