特許
J-GLOBAL ID:200903062878846606
新規ヘテロ環類、その製造方法及びその使用方法
発明者:
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出願人/特許権者:
代理人 (1件):
江崎 光好 (外3名)
公報種別:公表公報
出願番号(国際出願番号):特願平6-520559
公開番号(公開出願番号):特表平8-509209
出願日: 1994年02月19日
公開日(公表日): 1996年10月01日
要約:
【要約】本発明は、一般式Iのヘテロ環類(式中A,B,R,R2,R3,W,Y,Z1,Z2並びにrは明細書中に記載した意味を有する。)、その製造方法及びこれを血小板凝集、癌細胞の転移及び骨表面での食骨細胞形成の阻害物質として使用する方法に関する。
請求項(抜粋):
一般式I {式中 Yは-(CH2)mCO-(式中mは1ないし4の整数を示す。)又は -CHRS-CO-又は を示す; rは0ないし3の整数を示す; Bは-CH2-又は-O-を示す; Wは-COW1、テトラゾリル、-SO2-OH又は-SO2-NHR9を示す; W1はヒドロキシ、(C1-C28)-アルコキシ、(C6-C14)-アリール-(C1-場合により置換された(C6-C14)-アリールオキシ、アミノ又はモノ-又はジ-((C1-C18)-アルキル)-アミノを示す; Rは水素又は(C1-C6)-アルキルを示す; -(CH2)n-NH-X又は-(CH2)p-C6H4-(CH2)q-NH-X又は-(CH2)p-C(=NX)-NH2又は-(CH2)p-C6H4-(CH2)q-C(=NX)-NH2を示し、nは1ないし6の数を示し、p及びqは相互に無関係に0ないし3の数を示し、tは0ないし2の数を示す、但しAが-CHR1-又は-NR1-を示す場合、B及びZ2は-CH2-を示し、Yは-(CH2)mCO-(式中mは1ないし4の整数を示す。)を示し、Rは水素を示し、rは1の数であるが、その際同時にR1は、 -(CH2)p'-C(=NX)-NH2(式中n’は1ないし4の数、p’は1ないし3の数t’は1又は2の数を示す。)を示すことができない; Xは水素、(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルキルカルボニル、(C1-C6)-アルコキシカルボニル、(C1-C18)-アルキルカルボニルオキシ-(C1-C6)-アルコキシカルボニル、場合により置換された(C6-C14)-アリールカルボニル、場合により置換された(C6-C14)-アリールオキシカルボニル、(C6-C14)-アリール-(C1-C6)-アルコキシカルボニル-(C1-C6)-アルコキシ又はアミノ又は式II R’-NH-C(=N-R”)- (II) (式中R’及びR”は相互に無関係に水素、(C1-C6)-アルキル、トリフルオロ-(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルコキシカルボニル、(C1-C6)-アルキルカルボニル、場合により置換された(C6-C14)-アリールカルボニル、(C1-C18)-アルキルカルボニルオキシ-(C1-C6)-アルコキシカルボニル、場合により置換された(C6-C14)-アリールオキシカルボニル、(C6-C14)-アリール-(C1-C6)-アルコキシカルボニル-(C1-C6)-アルコキシ又はアミノを示す。) の残基を示す; X1は-(CH2)q-NH-X又は-(CH2)p-C(=NX)-NH2を示し、p及びqは0ないし3の数を示す; R2は水素、(C1-C4)-アルキル又はフエニルを示し、その際(C1-C4)-アルキル及びフエニルは非置換であるか又はヒドロキシ、アミノ、(C1-C4)-アルコキシ、イミダゾリル、インドリル、ピロリジニル、ヒドロキシピロリジニル、フエニル又はハロゲンより成る群から選ばれた同一又は異なる基で1回又は多数回置換されていてよい; R3は水素、-COOR4、-CO-N(CH3)R4又は-CO-NH-R4を示す; R4は水素又は(C1-C28)-アルキルを示し、これは場合によりヒドロキシ、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、モノ-又はジ-((Cl-C18)-アルキル)-アミノカルボニル、アミノ-(C2-C18)-アルキルアミノカルボニル、アミノ-(C1-C3)-アルキルフエニル-(C1-C3)-アルキルアミノカルボニル、(C1-C18)-アルキルカルボニルアミノ-(C1-C3)-アルキルフエニル-(C1-C3)-アルキルアミノカルボニル、(C1-C18)-アルキルカルボニルアミノ-(C2-C18)-アルキルアミノカルボニル、(C6-C14)-アリーC18)-アルコキシカルボニル、場合により置換された(C3-C8)-シクロアルキル、ハロゲン、ニトロ、トリフルオルメチルより成る群から選ばれた同一又は異なる基又は基R5によって1-又は多数回置換されていてよく、この際 R5は場合により置換された(C6-C14)-アリール、アリール残基が場合により置換された(C6-C14)-アリール-(C1-C8)-アルキル、単-又は二水素化されていてもよい芳香族あってよく、窒素、酸素及びイオウより成る群から選ばれた同一又は異なるヘテロ原子1,2又は3個を含有するここれとは無関係にヘテロ環状-残基は、(C1-C18)-アルキル、(C1-C18)-アルコキシ、ハロゲン、ニトロ、アミノ及びトリフルオロメチルより成る群から選ばれた同一又は異なる残基によって1-又は多数回置換されていてよい; R6は-NR7R8、-OR7、-SR7、-SO2OH、-SO2NHR9、テトラゾリル、アミノ酸側鎖、天然又は非天然アミノ酸-、イミノ酸-、場合によりN-(C1-C8)-アルキル化された又はN-((C6-C14)-アリール-(C1-C8)-アルキル化された)アザアミノ酸-又はジペプチド-残基-この場合アリール基が置換されていてもよく、さらに(又は)ペエステル及びアミドを示し、この際遊離官能基は場合により水素又はヒドロキシメチルによって置き換えられているか又はペプチド化学に於て通常の保護基によって保護されていてよい; R7は水素、(C1-C18)-アルキル、(C6-C14)-アリール-(C1-C8)-アルキル、(C1-C18)-アルキルカルボニル、(C1-C18)-アルコキシカルボニル、(C6-C14)-アリールカルボニル、(C6-C14)-アリール-(C1-C8)-アルキルカルボニル又は(C6-C14)-アリール-(C1-C18)-アルコされていてよいか及び(又は)アリール残基は(C1-C8)-アルキル、(C1-C8)-アルコキシ、ハロゲン、ニトロ、アミノ及びトリフルオロメチルより成る群から選ばれた同一又は異なる残基によって1-又は多数回、ミノ酸-、場合によりN-(C1-C8)-アルキル化された又はN-((C6-C14)-アリール-(C1-C8)-アルキル化された)アザアミノ酸又はジペプチ R8は水素、(C1-C18)-アルキル、場合により置換された(C6-C14)-ア R9は水素、アミノカルボニル、(C1-C18)-アルキルアミノカルボニル、(C3-C8)-シクロアルキルアミノカルボニル、(C1-C18)-アルキル又は(C3-C8)-シクロアルキルを示す; RSはアミノ酸側鎖を示す。} のヘテロ環類及びその生理学的に相容な塩。
IPC (10件):
C07D207/12
, A61K 31/40 ACB
, A61K 31/405 ABS
, A61K 31/405 ADU
, A61K 31/41
, A61K 31/415
, C07D233/02
, C07D271/06
, C07D401/04 207
, C07D403/12 209
FI (10件):
C07D207/12
, A61K 31/40 ACB
, A61K 31/405 ABS
, A61K 31/405 ADU
, A61K 31/41
, A61K 31/415
, C07D233/02
, C07D271/06
, C07D401/04 207
, C07D403/12 209
引用特許:
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