ハイグロマイシンA誘導体

発明者： , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：社本一夫 (外5名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-547094
公開番号（公開出願番号）：特表2002-513796
出願日： 1999年05月03日
公開日（公表日）： 2002年05月14日
要約：

【要約】本発明は、R1及びR2がここに定義される通りである、式(1)の化合物並びにそれらの薬学的に許容し得る塩、プロドラッグ及び溶媒和物に関する。式(1)の化合物は、様々な細菌及び原生動物感染並びにそのような感染に関連する障害を治療するのに用いることができる抗菌及び抗原性動物剤である。また、本発明は、式(1)の化合物を含む医薬組成物及び式(1)の化合物を投与することによる細菌及び原生動物感染の治療方法にも関する。

請求項（抜粋）：

下記式の化合物又はそれらの薬学的に許容し得る塩、プロドラッグもしくは溶媒和物。【化1】(ここで、 R1はHであり、かつR2は-NR3R4、-NR4C(O)R3、-OC(O)NR3R4もしくは-OR3であるか; 又は、R1及びR2は一緒になって=N-OR3、=CR4R3、=CR4C(O)R3、=CR4C(O)OR3、もしくは=CR4C(O)NR3R4を形成し; 各々のR3は、独立に、H、C1-C10アルキル、C2-C10アルケニル、-(CH2)t(C3-C10シクロアルキル)、-(CH2)t(C6-C10アリール)、及び-(CH2)t(4-10員複素環)から選択され、ここで、tは0ないし5の範囲の整数であり、該アルキル基はO、-S(O)j-(ここで、jは0ないし2の範囲の整数である)、-N(R7)-から選択される1つもしくは2つのヘテロ部分を含んでいてもよく、ただし2つのO原子、2つのS原子、又は1つのO及びS原子が互いに直接結合することはなく;該シクロアルキル、アリール及び複素環R3基はベンゼン環、C5-C8飽和環状基、又は4-10員複素環基に縮合していてもよく;前記R3基の-(CH2)t-部分は炭素-炭素二重もしくは三重結合を含んでいてもよく、ここで、tは2ないし5の整数であり;前記R3基は、Hは除くが上に挙げられるあらゆる任意の融合環を含めて、1ないし5個のR5基で置換されていてもよく、ただし、R1がHであり、かつR2が-OR2である場合、R3はH、メチルもしくはエチルではなく; 各々のR4は、独立に、H又はC1-C10アルキルであり; 各々のR5は、独立に、C1-C10アルキル、C3-C10シクロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、-OR6、-C(O)R6、-C(O)OR6、-NR7C(O)OR9、-OC(O)R6、-NR7SO2R9、-SO2NR6R7、-NR7C(O)R6、-C(O)NR6R7、-NR6R7、-S(O)j(CH2)m(C6-C10アリール)、-S(O)j(C1-C6アルキル)(ここで、jは0ないし2の範囲の整数である)、-(CH2)m(C6-C10アリール)、-O(CH2)m(C6-C10アリール)、-NR7(CH2)m(C6-C10アリール)、及び-(CH2)m(4-10員複素環)(ここで、mは0ないし4の範囲の整数である)から選択され;該アルキル基はO、-S(O)j-(ここで、jは0ないし2の範囲の整数である)、及び-N(R7)-から選択される1つもしくは2つのヘテロ部分を含んでいてもよく、ただし2つのO原子、2つのS原子、又は1つのO及びS原子が互いに直接結合することはなく;該シクロアルキル、アリール及び複素環R5基は、C6-C10アリール基、C5-C8飽和環状基、又は4-10員複素環基に縮合していてもよく;該アルキル、シクロアルキル、アリール及び複素環R5基は、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、-NR7SO2R9、-SO2NR6R7、-C(O)R6、-C(O)OR6、-OC(O)R6、-NR7C(O)OR9、-NR7C(O)R6、-C(O)NR6R7、-NR6R7、-OR6、C1-C10アルキル、-(CH2)m(C6-C10アリール)、及び-(CH2)m(4-10員複素環)(ここで、mは0ないし4の範囲の整数である)から独立に選択される1ないし5個の置換基で置換されていてもよく; 各々のR6は、独立に、H、C1-C10アルキル、C2-C10シクロアルキル、-(CH2)m(C6-C10アリール)、及び-(CH2)m(4-10員複素環)から選択され、ここで、mは0ないし4の範囲の整数であり;該アルキル基はO、-S(O)j-(ここで、jは0ないし2の範囲の整数である)、及び-N(R7)-から選択される1つもしくは2つのヘテロ部分を含んでいてもよく、ただし2つのO原子、2つのS原子、又は1つのO及びS原子が互いに直接結合することはなく;該シクロアルキル、アリール及び複素環R6基はC6-C10アリール基、C5-C8飽和環状基、又は4-10員複素環基に縮合していてもよく;並びに、前記R6基は、Hを除いて、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-NR7C(O)R8、-C(O)NR7R8、-NR7R8、ヒドロキシ、C1-C6アルキル、及びC1-C6アルコキシから独立に選択される1ないし5個の置換基で置換されていてもよく; 各々のR7及びR8は、独立に、H又はC1-C6アルキルであり;並びに、 R9は、Hを除く、R6の定義において示される置換基から選択される。)

IPC (5件)：

C07H 15/26 , A61K 31/7048 , A61P 31/04 , A61P 33/02 , C12P 19/44

FI (5件)：

C07H 15/26 , A61K 31/7048 , A61P 31/04 , A61P 33/02 , C12P 19/44

Fターム (23件)：

4B064AF41 , 4B064BA06 , 4B064BA07 , 4B064BH04 , 4B064BH07 , 4B064CA04 , 4B064CC06 , 4B064CC07 , 4B064DA02 , 4C057AA01 , 4C057CC03 , 4C057DD01 , 4C057JJ55 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086AA04 , 4C086EA04 , 4C086GA02 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086ZB35 , 4C086ZB37

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