ピリミジン化合物

発明者： , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：社本一夫 (外5名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-604033
公開番号（公開出願番号）：特表2002-539120
出願日： 2000年03月02日
公開日（公表日）： 2002年11月19日
要約：

【要約】式(I)または(I'):【化1】[式中、Rxは明細書中に定義されているような置換基であり;Q1は場合により置換されたフェニルであり、Q1は式(Ia)の置換基を保持し、ここで、X、Y1、Y2、Z、n及びmは明細書中に定義されているとおりであり;-NQ2は1個のヘテロ原子を含有し、場合によりさらにヘテロ原子を含有する場合により置換された複素環部分である]のピリミジン誘導体;またはその医薬的に許容可能な塩若しくはin-vivo加水分解可能なエステルは、抗ガン剤として有用である。これらの製造プロセス及びこれらを含有する医薬組成物について記載する。

請求項（抜粋）：

式(I)または(I'):【化1】[式中、Rxは、水素、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、C1-3アルキルアミノ、ジ-[C1-3アルキル]アミノ、シアノ、トリフルオロメチル、トリクロロメチル、C1-3アルキル[ハロ、シアノ、アミノ、C1-3アルキルアミノ、ジ-[C1-3アルキル]アミノ、ヒドロキシ及びトリフルオロメチルから独立して選択された1または2個の置換基により場合により置換された]、C3-5アルケニル[3個以下のハロ置換基、または1個のトリフルオロメチル置換基により場合により置換された]、C3-5アルキニル、C1-3アルコキシ、-SH、-S-C1-3アルキル、カルボキシ、C1-3アルコキシカルボニルから選択され; Q1はフェニルであり、且つQ1は-NH-結合に隣接しない利用可能な炭素原子上に式(Ia)の1個の置換基を保持し、且つ-NQ2(以下に定義する)は、場合により式(Ia):【化2】[式中、Xは-CH2-、-O-、-NH-、-NRy-または-S-(式中、Ryは、ハロ、アミノ、シアノ、C1-4アルコキシまたはヒドロキシから選択された1個の置換基により場合により置換されたC1-4アルキルである)であり; Y1はH、C1-4アルキルまたはZに関する定義の通りであり; Y2はHまたはC1-4アルキルであり; ZはRaO-、RbRcN-、RdS-、ReRfNNRg-、ヘテロアリールに結合した窒素または複素環に結合した窒素(ここで、前記複素環は、C1-4アルキルまたはC1-4アルカノイルにより環炭素または環窒素上で場合により置換されている)であり、ここでRa、Rb、Rc、Rd、Re、Rf及びRgは独立して水素、C1-4アルキル、C2-4アルケニル、C3-8シクロアルキルから選択され、ここで前記C1-4アルキル及びC2-4アルケニルは1個以上のフェニルにより場合により置換されており; nは1、2または3であり; mは1、2または3である]のさらなる置換基を任意の利用可能な炭素原子上に保持することができ;且つ -NQ2は、1個の窒素ヘテロ原子を含有し、且つ場合により窒素、酸素及び硫黄から選択される1個または2個のヘテロ原子をさらに含有する非四級化N-結合5-、6-または7-員の単環式複素環部分であるか、或いは-NQ2は、1個または2個の窒素ヘテロ原子を含有し、且つ場合により窒素、酸素及び硫黄から選択される1個または2個のヘテロ原子をさらに含有する非四級化N-結合8-、9-または10-員の二環式複素環部分であり、ここで前記複素環部分が-NH-部分を含んでいる場合、窒素は、C1-6アルキル、C1-6アルカノイル、C1-6アルキルスルホニル、C1-6アルコキシカルボニル、ベンジル、ベンゾイルまたはフェニルスルホニルから選択される基により場合により置換されていてもよく; Q1及び-NQ2は場合により且つ独立して、ハロ、ヒドロキシ、チオ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、C2-4アルケニル(3個以下のハロ置換基により、または1個のトリフルオロメチル置換基により場合により置換された)、C2-4アルキニル、C1-5アルカノイル、C1-4アルコキシカルボニル、C1-6アルキル、ヒドロキシ-C1-3アルキル、フルオロ-C1-4アルキル、アミノ-C1-3アルキル、C1-4アルキルアミノ-C1-3アルキル、ジ-[C1-4アルキル]アミノ-C1-3アルキル、シアノ-C1-4アルキル、C2-4アルカノイルオキシ-C1-4アルキル、C1-4アルコキシ-C1-3アルキル、カルボキシ-C1-4アルキル、C1-4アルコキシカルボニル-C1-4アルキル、カルバモイル-C1-4アルキル、N-C1-4アルキルカルバモイル-C1-4アルキル、N,N-ジ-[C1-4アルキル]-カルバモイル-C1-4アルキル、ピロリジン-1-イル-C1-3アルキル、ピペリジン-1-イル-C1-3アルキル、ピペラジン-1-イル-C1-3アルキル、モルホリノ-C1-3アルキル、チオモルホリノ-C1-3アルキル、イミダゾ-1-イル-C1-3アルキル、ピペラジン-1-イル、モルホリノ、チオモルホリノ、C1-4アルコキシ、シアノ-C1-4アルコキシ、カルバモイル-C1-4アルコキシ、N-C1-4アルキルカルバモイル-C1-4アルコキシ、N,N-ジ-[C1-4アルキル]-カルバモイル-C1-4アルコキシ、2-アミノエトキシ、2-C1-4アルキルアミノエトキシ、2-ジ-[C1-4アルキル]アミノエトキシ、C1-4アルコキシカルボニル-C1-4アルコキシ、ハロ-C1-4アルコキシ、2-ヒドロキシエトキシ、C2-4アルカノイルオキシ-C2-4アルコキシ、2-C1-4アルコキシエトキシ、カルボキシ-C1-4アルコキシ、2-ピロリジン-1-イル-エトキシ、2-ピペリジノ-エトキシ、2-ピペラジン-1-イル-エトキシ、2-モルホリノ-エトキシ、2-チオモルホリノ-エトキシ、2-イミダゾ-1-イル-エトキシ、C3-5アルケニルオキシ、C3-5アルキニルオキシ、C1-4アルキルチオ、C1-4アルキルスルフィニル、C1-4アルキルスルホニル、ヒドロキシC2-4アルキルチオ、ヒドロキシC2-4アルキルスルフィニル、ヒドロキシC2-4アルキルスルホニル、ウレイド(H2N-CO-NH-)、C1-4アルキルNH-CO-NH-、ジ-[C1-4アルキル]N-CO-NH-、C1-4アルキルNH-CO-N[C1-4アルキル]-、ジ-[C1-4アルキル]N-CO-N[C1-4アルキル]-、カルバモイル、N-[C1-4アルキル]カルバモイル、N,N-ジ-[C1-4アルキル]カルバモイル、アミノ、C1-4アルキルアミノ、ジ-[C1-4アルキル]アミノ、C2-4アルカノイルアミノ、スルファモイル、N-(C1-4アルキル)スルファモイル、N,N-ジ-(C1-4アルキル)スルファモイルから独立して選択された4個以下の置換基を任意の利用可能な炭素原子上に保持していてもよく; 且つまた独立して、好適な場合には上記任意の置換基に加えて、Q1及び-NQ2は、場合により且つ独立して、任意の利用可能な炭素原子上にC3-8シクロアルキル、フェニル-C1-4アルキル、フェニル-C1-4アルコキシ、フェニルチオ、フェニル、ナフチル、ベンゾイル、フェノキシ、ベンゾイミダゾル-2-イル、及び5-または6-員の芳香族複素環(酸素、硫黄及び窒素から独立して選択された1〜3個のヘテロ原子を含有し、且つ環炭素原子を介して結合した)から独立して選択された2個以下のさらなる置換基を保持することができ、ここで前記ナフチル、フェニル、ベンゾイル、フェノキシ、5-または6-員の芳香族複素環置換基並びに、前記フェニル-C1-4アルキル、フェニルチオ及びフェニル-C1-4アルコキシ置換基中の前記フェニル基は、ハロ、C1-4アルキル及びC1-4アルコキシから独立して選択される1または2個の置換基を場合により保持することができる]のピリミジン誘導体またはその医薬的に許容可能な塩若しくはin-vivo加水分解可能なエステル。

IPC (6件)：

C07D239/48 , A61K 31/506 , A61K 31/5377 , A61P 35/00 , A61P 43/00 111 , C07D403/04

FI (6件)：

C07D239/48 , A61K 31/506 , A61K 31/5377 , A61P 35/00 , A61P 43/00 111 , C07D403/04

Fターム (17件)：

4C063AA01 , 4C063BB02 , 4C063CC29 , 4C063DD06 , 4C063EE01 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086AA04 , 4C086BC42 , 4C086BC73 , 4C086GA07 , 4C086GA09 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086ZB26 , 4C086ZC20

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