新規なタキソイド、その製造及びそれを含有する製薬学的組成物

発明者： , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：小田島平吉
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平8-530026
公開番号（公開出願番号）：特表平11-504004
出願日： 1996年04月01日
公開日（公表日）： 1999年04月06日
要約：

【要約】Rが置換アルキル基又はアルケニル、アルキニル、シクロアルキル、場合により置換されていることができるシクロアルケニルもしくはフェニル基又は場合により芳香族であることができる5-もしくは6-員複素環式基であり;Zが水素原子又は一般式(II)の基であり、ここでR1は場合により置換されていることができるベンゾイル、テノイル、又はフロイル基あるいは基R2-O-CO-であり、ここでR2はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ビシクロアルキル、場合により置換されていることができるフェニル又は複素環式基であり、R3は芳香族複素環式、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、フェニルもしくはナフチル基である一般式(I)の新規なタキソイド。Zが一般式(II)の基である一般式(I)の新規な生成物は顕著な抗腫瘍活性を有する。

請求項（抜粋）：

一般式:[式中、Rは-炭素数が1〜8であり、フッ素、塩素、臭素及びヨウ素原子から選ばれるハロゲン原子で又はアミノ基、アルキル部分の炭素数が1〜4のアルキルアミノ基、各アルキル部分の炭素数が1〜4のジアルキルアミノ基、カルボキシル基、アルキル部分の炭素数が1〜4のアルキルオキシカルボニル基、シアノもしくはカルバモイル基、アルキル部分の炭素数が1〜4のN-アルキルカルバモイル基もしくは各アルキル部分の炭素数が1〜4のN,N-ジアルキルカルバモイル基で置換されている非分枝鎖状もしくは分枝鎖状アルキルを示すか、あるいはそれが結合している窒素原子と共に、場合により酸素、硫黄及び窒素原子から選ばれる第2の複素原子を含有することができる(そして場合により炭素数が1〜4のアルキル基又はフェニル基又はアルキル部分の炭素数が1〜4のフェニルアルキル基で置換されていることができる)飽和5-もしくは6-員複素環式基を形成し、-非分枝鎖もしくは分枝鎖中に2〜8個の炭素原子を含有するアルケニル基、非分枝鎖もしくは分枝鎖中に2〜8個の炭素原子を含有するアルキニル基、炭素数が3〜6のシクルアルキル基又は炭素数が3〜6のシクロアルケニル基を示し、これらの基は場合によりフッ素、塩素、臭素及びヨウ素原子から選ばれるハロゲン原子で又はアミノ基、アルキル部分の炭素数が1〜4のアルキルアミノ基、各アルキル部分の炭素数が1〜4のジアルキルアミノ基、カルボキシル基、アルキル部分の炭素数が1〜4のアルキルオキシカルボニル基、シアノもしくはカルバモイル基、アルキル部分の炭素数が1〜4のN-アルキルカルバモイル基もしくは各アルキル部分の炭素数が1〜4のN,N-ジアルキルカルバモイル基で置換されていることができるか、あるいはそれが結合している窒素原子と共に、場合により酸素、硫黄及び窒素原子から選ばれる第2の複素原子を含有することができる(そして場合により炭素数が1〜4のアルキル基又はフェニル基又はアルキル部分の炭素数が1〜4のフェニルアルキル基で置換されていることができる)飽和5-もしくは6-員複素環式基を形成し、あるいは-フェニル基又は複素原子として酸素、硫黄もしくは窒素原子を含有する5-もしくは6-員芳香族複素環式基を示し、 Zは水素原子又は一般式:の基を示し、ここで: R1は場合によりハロゲン原子及び炭素数が1〜4のアルキル基、炭素数が1〜4のアルコキシ基又はトリフルオロメチル基から選ばれる1つ又はそれ以上の同一又は異なる原子もしくは基により置換されていることができるベンゾイル基、テノイル又はフロイルあるいは基R2-O-CO-を示し、ここでR2は:-炭素数が1〜8のアルキル基、炭素数が2〜8のアルケニル基、炭素数が3〜8のアルキニル基、炭素数が3〜6のシクロアルキル基、炭素数が4〜6のシクロアルケニル基又は炭素数が7〜10のビシクロアルキル基を示し、これらの基は場合によりハロゲン原子及びヒドロキシル基、炭素数が1〜4のアルコキシ基、各アルキル部分の炭素数が1〜4のジアルキルアミノ基、ピペリジノもしくはモルホリノ基、1-ピペラジニル基(場合により4位において炭素数が1〜4のアルキル基で又はアルキル部分の炭素数が1〜4のフェニルアルキル基で置換されていることができる)、炭素数が3〜6のシクロアルキル基、炭素数が4〜6のシクロアルケニル基、フェニル基(場合によりハロゲン原子及び炭素数が1〜4のアルキル基又は炭素数が1〜4のアルコキシ基から選ばれる1つもしくはそれ以上の原子もしくは基で置換されていることができる)、シアノもしくはカルボキシル基又はアルキル部分の炭素数が1〜4のアルコキシカルボニル基から選ばれる1つ又はそれ以上の置換基で置換されていることができ、-場合によりハロゲン原子及び炭素数が1〜4のアルキル基又は炭素数が1〜4のアルコキシ基から選ばれる1つ又はそれ以上の原子又は基で置換されていることができるフェニル又はα-もしくはβ-ナフチル基、-あるいは好ましくはフリル及びチエニル基から選ばれる5-員芳香族複素環式基を示し、-あるいは場合により1つ又はそれ以上の炭素数が1〜4のアルキル基で置換されていることができる炭素数が4〜6の飽和複素環式基を示し、 R3は炭素数が1〜8の非分枝鎖状もしくは分枝鎖状アルキル基、炭素数が2〜8の非分枝鎖状もしくは分枝鎖状アルケニル基、炭素数が2〜8の非分枝鎖状もしくは分枝鎖状アルキニル基、炭素数が3〜6のシクロアルキル基、場合によりハロゲン原子及びアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アリールオキシ、アリールチオ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、メルカプト、ホルミル、アシル、アシルアミノ、アロイルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、カルバモイル、アルキルカルバモイル、ジアルキルカルバモイル、シアノ、ニトロ及びトリフルオロメチル基から選ばれる1つもしくはそれ以上の原子もしくは基により置換されていることができるフェニル又はα-もしくはβ-ナフチル基、あるいは窒素、酸素及び硫黄原子から選ばれる1つもしくはそれ以上の同一もしくは異なる複素原子を含有し且つ場合によりハロゲン原子及びアルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アシルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アシル、アリールカルボニル、シアノ、カルボキシル、カルバモイル、アルキルカルバモイル、ジアルキルカルバモイル又はアルコキシカルボニル基から選ばれる1つもしくはそれ以上の同一もしくは異なる置換基で置換されていることができる5-もしくは6-員芳香族複素環を示し、フェニル、α-もしくはβ-ナフチル及び芳香族複素環式基の置換基において、アルキル基及び他の基のアルキル部分は炭素数が1〜4であり、アルケニル及びアルキニル基の炭素数は2〜8であり、アリール基はフェニル又はα-もしくはβ-ナフチル基であると理解される]の新規なタキソイド。

IPC (6件)：

C07D305/14 , A61K 31/335 ADU , C07D405/12 211 , C07D407/12 305 , C07D409/12 305 , C07D413/12 305

FI (6件)：

C07D305/14 , A61K 31/335 ADU , C07D405/12 211 , C07D407/12 305 , C07D409/12 305 , C07D413/12 305

前のページに戻る