特許
J-GLOBAL ID：200903063203840982
2-アルキル-19-ノル-ビタミンD化合物
発明者：
,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
社本 一夫 (外5名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平10-540500
公開番号（公開出願番号）：特表2000-513010
出願日： 1998年02月11日
公開日（公表日）： 2000年10月03日
要約：
【要約】本発明は、新規部類のビタミンD関連化合物、例えば2-アルキル-19-ノル-ビタミンD誘導体を提供すると同様に、それらの一般的化学合成法をも提供する。それら化合物は、式:で表され、式中Y1及びY2は、同じでも異なっていてもよく、それぞれが、水素及びヒドロキシ-保護基から成る群より選ばれ、R6は、アルキル、ヒドロキシアルキル及びフルオロアルキルから成る群より選ばれ、さらに基Rは、ビタミンD型の化合物に知られている典型的な側鎖のいずれかを表している。これらの2-置換化合物は、腸内カルシウム輪送活性が低く、骨のカルシウム可動活性が高いことから、骨の形成が望まれる疾患、特に、骨転移の低下による骨粗鬆症を治療するための新規治療薬剤となるところに、その特徴がある。またこれら化合物は、未分化細胞の増殖を抑制し、単核細胞への分化を誘導することにおいて顕著な活性を示すことから、抗癌剤として、さらに乾癬のような疾患の治療に使用が可能である。
請求項（抜粋）：
式:で表される化合物で、式中Y1及びY2は、同じでも異なっていてもよく、それぞれが水素及びヒドロキシ-保護基から成る群より選ばれ、R6は、アルキル、ヒドロキシアルキル及びフルオロアルキルから選ばれ、基Rは、構造:で表され、炭素20の立体化学的中心の配置はRでもSでもよく、Zは、Y、-OY、-CH2OY、-C≡CY及び-CH=CHYから選ばれ、その際の二重結合は幾何学的にシスでもトランスでもよく、Yは水素、メチル、-COR5及び構造:の基から選ばれ、その際のm及びnは、それぞれが独立して0から5の整数であり、R1は水素、重水素、ヒドロキシ、保護されたヒドロキシ、フルオロ、トリフルオロメチル及びC1-5アルキル(直鎖でも分枝鎖でもよく、ヒドロキシまたは保護された-ヒドロキシ置換基を含んでいてもよい)より選ばれ、R2、R3及びR4はそれぞれが独立して、重水素、重水素アルキル、水素、フルオロ、トリフルオロメチル及びC1-5アルキル(直鎖でも分枝鎖でもよく、ヒドロキシまたは保護された-ヒドロキシ置換基を含んでいてもよい)から選ばれ、さらにR1及びR2は、一緒になってオキソ基を表しているか、またはアルキリデン基、=CR2R3または基-(CH2)p-(pは2から5の整数)を表しており、R3及びR4は、一緒になってオキソ基を表しているか、または基-(CH2)q-(qは2から5の整数)を表しており、R5は水素、ヒドロキシ、保護されたヒドロキシまたはC1-5アルキルを表しており、側鎖にある20、22または23位のCH-基は、いずれもが窒素で置換されていてもよく、20、22または23位の基-CH(CH3)-、-CH(R3)-または-CH(R2)-のいずれもが酸素または硫黄原子で置換されていてもよい化合物。
IPC (6件)：
C07C401/00
, A61K 31/593
, A61P 17/06
, A61P 19/08
, A61P 19/10
, A61P 35/00
C07C401/00
, A61K 31/593
, A61P 17/06
, A61P 19/08
, A61P 19/10
, A61P 35/00
