環状アミンケモカイン受容体活性調節剤

発明者： , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：川口義雄 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平11-509949
公開番号（公開出願番号）：特表2002-510327
出願日： 1998年07月21日
公開日（公表日）： 2002年04月02日
要約：

【要約】本発明は、ケモカイン受容体活性の調節剤として有用な式(I)の環状アミン(式中、R1、R2、R3、mおよびnは明細書で定義した通りである)に関するものである。詳細には、該化合物は、ケモカイン受容体CCR-1、CCR-2、CCR-2A、CCR-2B、CCR-3、CCR-4、CCR-5、CXCR-3および/またはCXCR-4の調節剤として有用である。

請求項（抜粋）：

下記式の化合物および該化合物の医薬的に許容される塩。 [式中、 R1は、未置換であるかモノ、ジもしくはトリ置換されている直鎖もしくは分岐のC3、C4、C5、C6、C7もしくはC8アルキルからなる群から選択され;該置換基は、 (a)水酸基 (b)ClまたはF (c)フェニル (d)モノ、ジもしくはトリ置換フェニル(該置換基は、 (1’)フェニル (2’)水酸基 (3’)C1-3アルキル (4’)シアノ (5’)ハロゲンおよび (6’)トリフルオロメチルから独立に選択される) (e)未置換もしくは水酸基で置換されたC1-6アルキル (f)-NR6CO-R7(R6は、水素または未置換もしくはC5-8シクロアルキルで置換されたC1-3アルキルであり;R7はC1-6アルキル、ベンジルもしくはフェニルであって、それらは未置換であるか、ハロゲン、CF3、C1-3アルキルもしくはC1-3アルコキシで置換されている。) (g)-COR6 (h)-OR6 (i)-NR6S(O)j-R7(jは1もしくは2である。) (j)-NR6S(O)j-ヘテロアリール(ヘテロアリールは、 (1’)ベンズイミダゾリル (2’)ベンゾフラニル (3’)ベンゾオキサゾリル (4’)フラニル (5’)イミダゾリル (6’)インドリル (7’)イソオキサゾリル (8’)イソチアゾリル (9’)オキサジアゾリル (10’)オキサゾリル (11’)ピラジニル (12’)ピラゾリル (13’)ピリジル (14’)ピリミジル (15’)ピロリル (16’)キノリル (17’)テトラゾリル (18’)チアジアゾリル (19’)チアゾリル (20’)チエニルおよび (21’)トリアゾリルからなる群から選択され;該ヘテロアリールは、未置換であるかモノ、ジもしくはトリ置換されており、該置換基は、 (a’)フェニル (b’)水酸基 (c’)オキソ (d’)シアノ (e’)ハロゲンおよび (f’)トリフルオロメチルから独立に選択される)から独立に選択され; R2は、 (1)水素 (2)水酸基 (3)C1-6アルキル (4)-O-C1-6アルキル (5)フェニル (6)-N(CH3)-CO-N(H)(CH3) (7)-N(H)-CO-O-CH3および (8)-CO-CH3からなる群から選択され; R3は、 (1)Ar (2)-(C1-6アルキル)-Ar (3)-(C1-6アルキル)-O-(C1-6アルキル)-Ar (4)-N(R4)-CO-O-(C1-6アルキル)-Ar(R4は、水素、C1-10の直鎖もしくは分岐アルキルおよびC3-8シクロアルキルで置換されたC0-6アルキルから選択される)および (5)-N(R4)-CO-O-R7からなる群から選択され; Arは、 (1)フェニル (2)ピラジニル (3)ピラゾリル (4)ピリジル (5)ピリミジルおよび (6)チエニルからなる群から選択され;Arは、未置換であるかモノもしくはジ置換されており、該置換基は、 (a)C1-3アルキル(未置換であるか (1’)オキソ (2’)水酸基 (3’)-OR7 (4’)フェニルおよび (5’)トリフルオロメチルで置換されている。) (b)ハロゲン (c)-OC1-6アルキル (d)トリフルオロメチル (e)-NO2 (f)CONR6-(C1-2アルキル) (g)CO2H (h)CO2-(C1-2アルキル) (i)CH2NR6-(C1-2アルキル) (j)CH2NH-C(O)-C1-3アルキル (k)CH2NH-C(O)NH2 (l)CH2NH-C(O)NHC1-3アルキル (m)CH2NH-C(O)N-ジ(C1-3アルキル) (n)CH2NH-S(O)j-C1-3アルキル (o)CH2-ヘテロアリール(ヘテロアリールは、 (1’)イミダゾリル (2’)オキサゾリル (3’)ピリジル (4’)テトラゾリル (5’)トリアゾリルからなる群から選択され;該ヘテロアリールは、未置換であるかモノ、ジもしくはトリ置換されており、該置換基は (a’)水素 (b’)未置換であるかモノもしくはジ置換されている、分岐もしくは未分岐のC1-6アルキル(該置換基は、水素および水酸基から選択される)から選択される) から独立に選択される。]

IPC (39件)：

C07D211/58 , A61K 31/445 , A61K 31/4453 , A61K 31/4468 , A61K 31/45 , A61K 31/451 , A61K 31/4525 , A61K 31/4535 , A61K 31/454 , A61K 31/4545 , A61K 31/498 , A61K 31/517 , A61K 31/5375 , A61K 31/5377 , A61K 31/538 , A61P 9/10 101 , A61P 11/06 , A61P 19/02 , A61P 29/00 , A61P 29/00 101 , A61P 31/18 , A61P 37/04 , A61P 37/08 , A61P 43/00 111 , C07D211/14 , C07D211/18 , C07D211/22 , C07D211/32 , C07D211/34 , C07D211/52 , C07D211/64 , C07D211/76 , C07D295/12 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D405/06 , C07D409/06 , C07D413/04

FI (39件)：

C07D211/58 , A61K 31/445 , A61K 31/4453 , A61K 31/4468 , A61K 31/45 , A61K 31/451 , A61K 31/4525 , A61K 31/4535 , A61K 31/454 , A61K 31/4545 , A61K 31/498 , A61K 31/517 , A61K 31/5375 , A61K 31/5377 , A61K 31/538 , A61P 9/10 101 , A61P 11/06 , A61P 19/02 , A61P 29/00 , A61P 29/00 101 , A61P 31/18 , A61P 37/04 , A61P 37/08 , A61P 43/00 111 , C07D211/14 , C07D211/18 , C07D211/22 , C07D211/32 , C07D211/34 , C07D211/52 , C07D211/64 , C07D211/76 , C07D295/12 Z , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D405/06 , C07D409/06 , C07D413/04

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