特許

J-GLOBAL ID：200903063740476081

ジヒドレキシジンおよびその置換類似体の光学活性異性体

発明者： ニコルズ,デーヴィッド・イー ,  メイルマン,リチャード・ビー
出願人/特許権者： パーデュー・リサーチ・ファンデーション ,  ユニバーシティー・オブ・ノース・カロライナ・アット・チャペル・ヒル
代理人 (1件)： 社本 一夫 (外5名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平8-505085
公開番号（公開出願番号）：特表平10-502923
出願日： 1995年07月10日
公開日（公表日）： 1998年03月17日
要約：

【要約】式(I)(式中、Rは水素またはC1-C4アルキル;R1は水素またはフェノール保護基;Xはフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨードまたは式OR5の基、ならびにR2,R3およびR4は独立して水素、C1-C4アルキル、フェニル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨードまたは基-OR1より成る群から選ばれる)の光学活性ヘキサヒドロベンゾ〔a〕フェナントリジン類が開示される。ラセミトランスヘキサヒドロベンゾ〔a〕フェナントリジン類をその成分鏡像体に分割する方法も開示される。薬理学的証拠は、好ましいフェナントリジン、ジヒドレキシジン、その(6aR,12bS)-(+)-異性体中のただ1つの鏡像体のみがD1同様のドーパミンレセプターおよびD2同様のドーパミンレセプターのいずれに対する結合においても活性であることを示す。光学的活性立体異性体を種々の他の化合物、組成物および使用法もまた開示される。

請求項（抜粋）：

式(式中、HaおよびHbは環縮合結合Cを挟むトランス形であり、 Rは水素またはC1-C4アルキルであり、 R1は水素またはフェノール保護基であり、 Xはフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、または式-OR5の基(式中、R5は水素またはフェノール保護基)であり、Xが式-OR5の基であるときには、基R1およびR5は両者が一緒に式-CH2-の基を形成することができるものとし、かつ R2,R3およびR4は独立して水素、C1-C4アルキル、フェニル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨードまたは基-OR1(式中、R1は前記の通り)より成る群から選ばる)の化合物および薬剤として許容しうる該化合物の塩類(ただし前記化合物は光学活性であるものとする)。

IPC (2件)：

C07D221/18 ,  A61K 31/47 AAA

FI (2件)：

C07D221/18 ,  A61K 31/47 AAA