特許

J-GLOBAL ID：200903063770703732

置換された複素環式カルボキサミド、それらの製法および医薬としてのそれらの使用

発明者： クラウス・ヴアイトマン ,  カール-ハインツ・バーリングハウス ,  ゲオルク・チヤンク ,  マルテイン・ビツケル
出願人/特許権者： ヘキスト・アクチェンゲゼルシャフト
代理人 (1件)： 高木 千嘉 (外2名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平6-292032
公開番号（公開出願番号）：特開平7-228571
出願日： 1994年11月02日
公開日（公表日）： 1995年08月29日
要約：

【要約】 (修正有)【構成】下記式(I)〔式中、QはO、S、NR1又は単結合、XはO又はS、YはN又はCR3、mは0又は1、Aは置換されていてもよいアルキレン鎖、Bは-CO2H、-NHSO2CF3など、R1、R2及びR3は水素、ヒドロキシル、ハロゲンなど、R4はハロゲン、ニトリルなどを示す〕で表わされる化合物、これらの化合物の製法及び医薬としての使用。【効果】これらの化合物は、特にコラーゲン生合成を阻害するために、およびプロリルヒドロキシラーゼの阻害剤としておよび線維抑制剤として使用される。

請求項（抜粋）：

生理学的に活性な塩を包含する式I【化1】の化合物。式中、Qは、O、S、NR′または単一結合であり、Xは、OまたはSであり、Yは、C-R3であるかまたは、R1およびR2がサイクルを形成する場合は、Yは、NまたはCR3であり、mは、0または1であり、Aは、(C1-C4)-アルキレン鎖であって、この鎖は場合によっては、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-ヒドロキシアルキル、(C1-C6)-アルコキシ、-O-〔CH2〕x-CfH(2f+1-g)Halg、好ましくは(C1-C8)-フルオロアルコキシ、(C1-C8)-フルオロアルケニルオキシ、(C1-C8)-フルオロアルキニルオキシ、-OCF2Clまたは-O-CF2-CHFCl、(C1-C6)-アルメルカプト、(C1-C6)-アルキルスルフィニル、(C1-C6)-アルキルスルホニル、(C1-C6)-アルキルカルボニル、(C1-C6)-アルコキシカルボニル、カルバモイル、N-(C1-C4)-アルキルカルバモイル、N,N-ジ-(C1-C4)-アルキルカルバモイル、(C1-C6)-アルキルカルボニルオキシ、(C3-C8)-シクロアルキル、フェニル、ベンジル、フェノキシ、ベンジルオキシ、アニリノ、N-メチルアニリノ、フェニルメルカプト、フェニルスルホニル、フェニルスルフィニル、スルファモイル、N-(C1-C4)-アルキルスルファモイルまたはN,N-ジ-(C1-C4)-アルキルスルファモイルの群からの1個または2個の置換分によって、置換された(C6-C12)-アリールオキシ、(C7-C11)-アルアルキルオキシ、(C6-C12)-アリールまたは(C7-C11)-アルアルキル基〔これらは、アリール部分において、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルコキシ、-O-〔CH2〕x-CfH(2f+1-g)Halg、-CF2Cl、-O-CF2-CHFCl、(C1-C6)-アルキルメルカプト、(C1-C6)-アルキルスルフィニル、(C1-C6)-アルキルスルホニル、(C1-C6)-アルキルカルボニル、(C1-C6)-アルコキシカルボニル、カルバモイル、N-(C1-C4)-アルキルカルバモイル、N,N-ジ-(C1-C4)-アルキルカルバモイル、(C1-C6)-アルキルカルボニルオキシ、(C3-C8)-シクロアルキル、スルファモイル、N-(C1-C4)-アルキルスルファモイルまたはN,N-ジ-(C1-C4)-アルキルスルファモイルの群からの1、2、3、4または5個の同一または異なる置換分を有していてもよい〕によって、α-アミノ酸(天然L-アミノ酸およびそのD-異性体を使用することができる)のα-炭素原子の置換分R5によって置換されていてもよく、Bは、-CO2H、-CONHCOR′′′、-CONHSOR′′′、CONHSO2R′′′、-NHSO2CF3、テトラゾリル、イミダゾリルまたは3-ヒドロキシイソキサゾリル〔R′′′は場合によっては1個の(C6-C12)-アリル、ヘテロアリール、OH、SH、(C1-C4)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ、(C1-C4)-チオアルキル、(C1-C4)-スルフィニル、(C1-C4)-スルホニル、CF3、Cl、Br、F、I、NO2、-COOH、(C2-C5)-アルコキシカルボニル、NH2、モノ-(C1-C4)-アルキル)-アミノ、ジ-(C1-C4-アルキル)-アミノまたは(C1-C4)-パーフルオロアルキルによって置換されていてもよいアリール、ヘテロアリール、(C3-C7)-シクロアルキルまたは(C1-C4)-アルキルである〕の群からの酸基であり、R1、R2およびR3は同一または異なりそして水素、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、カルボキシル、(C1-C20)-アルキル、(C3-C8)-シクロアルキル、(C3-C8)-シクロアルキル-(C1-C12)-アルキル、(C3-C8)-シクロアルコキシ、(C3-C8)-シクロアルキル-(C1-C12)-アルコキシ、(C3-C8)-シクロアルキルオキシ-(C1-C12)-アルキル、(C3-C8)-シクロアルキルオキシ-(C1-C12)-アルコキシ、(C3-C8)-シクロアルキル-(C1-C8)-アルキル-(C1-C6)-アルコキシ、(C3-C8)-シクロアルキル-(C1-C8)-アルコキシ-(C1-C6)-アルキル、(C3-C8)-シクロアルキルオキシ-(C1-C8)-アルコキシ-(C1-C6)-アルキル、(C3-C8)-シクロアルコキシ-(C1-C8)-アルコキシ-(C1-C8)-アルコキシ、(C6-C12)-アリール、(C7-C16)-アルアルキル、(C7-C16)-アルアルケニル、(C7-C16)-アルアルキニル、(C2-C20)-アルケニル、(C2-C20)-アルキニル、(C1-C20)-アルコキシ、(C2-C20)-アルケニルオキシ、(C2-C20)-アルキニルオキシ、レチニルオキシ、(C1-C20)-アルコキシ-(C1-C12)-アルキル、(C1-C12)-アルコキシ-(C1-C12)-アルコキシ、(C1-C12)-アルコキシ-(C1-C8)-アルコキシ-(C1-C8)-アルキル、(C6-C12)-アリールオキシ、(C7-C16)-アルアルキルオキシ、(C6-C12)-アリールオキシ-(C1-C6)-アルコキシ、(C7-C16)-アルアルコキシ-(C1-C6)-アルコキシ、(C1-C16)-ヒドロキシアルキル、(C6-C16)-アリールオキシ-(C1-C8)-アルキル、(C7-C16)-アルアルコキシ-(C1-C8)-アルキル、(C6-C12)-アリールオキシ-(C1-C8)-アルコキシ-(C1-C6)-アルキル、(C7-C12)-アルアルキルオキシ-(C1-C8)-アルコキシ-(C1-C6)-アルキル、(C2-C20)-アルケニルオキシ-(C1-C6)-アルキル、(C2-C20)-アルキニルオキシ-(C1-C6)-アルキル、レチニルオキシ-(C1-C6)-アルキル、-O-〔CH2-〕x-CfH(2f+1-g)Fg、-OCF2Cl、-OCF2-CHFCl;(C1-C20)-アルキルカルボニル、(C3-C8)-シクロアルキルカルボニル、(C6-C12)-アリールカルボニル、(C7-C16)-アルアルキルカルボニル、シンナモイル、(C2-C20)-アルケニルカルボニル、(C2-C20)-アルキニルカルボニル;(C1-C20)-アルコキシカルボニル、(C1-C12)-アルコキシ-(C1-C12)-アルコキシカルボニル、(C6-C12)-アリールオキシカルボニル、(C7-C16)-アルアルコキシカルボニル、(C3-C8)-シクロアルコキシカルボニル、(C2-C20)-アルケニルオキシカルボニル、レチニルオキシカルボニル、(C2-C20)-アルキニルオキシカルボニル、(C6-C12)-アリールオキシ-(C1-C6)-アルコキシカルボニル、(C7-C16)-アルアルコキシ-(C1-C6)-アルコキシカルボニル、(C3-C8)-シクロアルキル-(C1-C6)-アルコキシカルボニル、(C3-C8)-シクロアルコキシ-(C1-C6)-アルコキシカルボニル;(C1-C12)-アルキルカルボニルオキシ、(C3-C8)-シクロアルキルカルボニルオキシ、(C6-C12)-アリールカルボニルオキシ、(C7-C16)-アルアルキルカルボニルオキシ、シンナモイルオキシ、(C2-C12)-アルケニルカルボニルオキシ、(C2-C12)-アルキニルカルボニルオキシ;(C1-C12)-アルコキシカルボニルオキシ、(C1-C12)-アルコキシ-(C1-C12)-アルコキシカルボニルオキシ、(C6-C12)-アリールオキシカルボニルオキシ、(C7-C16)-アルアルキルオキシカルボニルオキシ、(C3-C8)-シクロアルコキシカルボニルオキシ、(C2-C12)-アルケニルオキシカルボニルオキシ、(C2-C12)-アルキニルオキシカルボニルオキシ;カルバモイル、N-(C1-C12)-アルキルカルバモイル、N,N-ジ-(C1-C12)-アルキルカルバモイル、N-(C3-C8)-シクロアルキルカルバモイル、N,N-ジシクロ-(C3-C8)-アルキルカルバモイル、N-(C1-C10)-アルキル-N-(C3-C8)-シクロアルキルカルバモイル、N-((C3-C8)-シクロアルキル-(C1-C6)-アルキル)カルバモイル、N-(C1-C6)-アルキル-N-((C3-C8)-シクロアルキル-(C1-C6)-アルキル)カルバモイル、N-(+)-デヒドロアビエチルカルバモイル、N-(C1-C6)-アルキル-N-(+)-デヒドロアビエチルカルバモイル、N-(C6-C12)-アリールカルバモイル、N-(C7-C16)-アルアルキルカルバモイル、N-(C1-C10)-アルキル-N-(C6-C16)-アリールカルバモイル、N-(C1-C10)-アルキル-N-(C7-C16)-アルアルキルカルバモイル、N-((C1-C18)-アルコキシ-(C1-C10)アルキル)カルバモイル、N-((C6-C16)-アリールオキシ-(C1-C10)-アルキル)カルバモイル、N-((C7-C16)-アルアルキルオキシ-(C1-C10)-アルキル)カルバモイル、N-(C1-C10)-アルキル-N-((C1-C10)-アルコキシ-(C1-C10)-アルキル)カルバモイル、N-(C1-C10)-アルキル-N-((C6-C12)-アリールオキシ-(C1-C10)-アルキル)カルバモイル、N-(C1-C10)-アルキル-N-((C7-C16)-アルアルキルオキシ-(C1-C10)-アルキル)カルバモイルまたはCON(CH2)h、(式中1個のCH2基はO、S、N-(C1-C8)-アルキルイミノ、N(C3-C8)-シクロアルキルイミノ、N-(C3-C8)-シクロアルキル-(C1-C4)-アルキルイミノ、N-(C6-C12)-アリールイミノ、N-(C7-C16)-アルアルキルイミノまたはN-(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C6)-アルキルイミノによって置換されていてもよくそしてhは3〜7である)、式II【化2】〔式中、Rxは、L-およびD-アミノ酸が属するα-アミノ酸の置換であり、sは1、2、3、4または5であり、Tは、OH、ORまたはNRaRbであり、Ra、RbおよびRcは、同一または異なり・・・

IPC (9件)：

C07D213/81 ,  A61K 31/44 ADD ,  A61K 31/47 ,  A61K 31/50 AED ,  C07D213/83 ,  C07D213/89 ,  C07D215/48 ,  C07D217/26 ,  C07D237/24