フェニルカルボキサミドイソオキサゾールの新誘導体及びそれらの塩類、それらの製造法及びこの製造法の新規な中間体、それらの薬剤としての用途並びにそれらを含有する製薬組成物

発明者： , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：倉内基弘 (外1名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平5-123098
公開番号（公開出願番号）：特開平6-049047
出願日： 1993年04月28日
公開日（公表日）： 1994年02月22日
要約：

【要約】 (修正有)【目的】フェニルカルボキサミドイソオキサゾールの誘導体、それらの製造法及びそれらを含有する製薬組成物を提供する。【構成】次式{R1 はH、C1 〜C3 アルキルを;R2 はC1 〜C3 アルキル、C3 〜C6 シクロアルキルを;R3 は-COOH、-COOR6 を;R4 はハロゲン、ニトリル、ニトロ、-SCH3 、C1 〜C6 -アルキルカルボニル、C3 〜C6 -シクロアルキルカルボニル、-CX3 、-WCX3 、-(CH2 )n CX3 、-(CX2 )n CX3 、-W(CX2 )n CX3 又は-W(CH2 )n CX3 を;R5 はH、C1 〜C3 アルキル又はC3 〜C6 シクロアルキルを;Xはハロゲンを;nは1〜3を;WはO、Sを表わす}を有する化合物並びにそれらの塩基付加塩。これらは顕著な抗炎症活性を有する。

請求項（抜粋）：

次式(I)【化1】{ここで、R1 は水素原子又は1〜3個の炭素原子を含有するアルキル基を表わし、R2 は1〜3個の炭素原子を含有するアルキル基又は3〜6個の炭素原子を含有するシクロアルキル基を表わし、R3 は-COOH基又は-COOR6 基(ここで、R6 基は1〜3個の炭素原子を含有するアルキル基を表わす)を表わし、R4 はハロゲン原子、ニトリル基、ニトロ基、-SCH3 基、C1 〜C6 -アルキルカルボニル基、C3 〜C6 -シクロアルキルカルボニル基、-CX3 基、-WCX3 基、-(CH2 )n CX3 基、-(CX2 )n CX3 基、-W(CX2 )n CX3 基又は-W(CH2 )n CX3 基(ここで、Xはハロゲン原子を表わし、Wは酸素又は硫黄原子を表わし、nは1、2又は3を表わす)を表わし、R5 は水素原子、1〜3個の炭素原子を含有するアルキル基又は3〜6個の炭素原子を含有するシクロアルキル基を表わす。ただし、R2 が1〜3個の炭素原子を含有するアルキル基を表わし、R1 が水素原子を表わし且つR4 がハロゲン原子、-CX3 基、-(CH2 )n CX3 基、-(CX2 )n CX3 基、-OCX3 基、-O(CX2 )n CX3 基又は-O(CH2 )n CX3 基(ここで、Xはハロゲン原子を表わし、nは1〜3を表わす)を表わすときは、R5 は水素原子ではないものとする}の化合物並びにそれらの塩基付加塩。

IPC (4件)：

C07D261/18 , A61K 31/42 ABG , C07C235/78 , C07D207/06

引用特許：

審査官引用 (5件)

特開昭52-007960
特開昭55-089270
特開平1-242577

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