特許

J-GLOBAL ID：200903063961563256

二環式複素環化合物、これらの化合物を含む医薬製剤及びそれらの調製方法

発明者： ギュンター リンツ ,  フランク ヒンメルスバッハ ,  ヘルムート ピーペル ,  フォルクハルト アウシュテル ,  トーマス ミューラー ,  ヨハネス ヴァイゼンベルガー ,  ブライアン グート
出願人/特許権者： ドクトル カルル トーマエ ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング
代理人 (1件)： 中村 稔 (外6名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平6-168505
公開番号（公開出願番号）：特開平7-070137
出願日： 1994年07月21日
公開日（公表日）： 1995年03月14日
要約：

【要約】 (修正有)【目的】 有益な薬理学的性質、例えば、凝集抑制作用を有する二環式複素環化合物の提供。【構成】 たとえば、2-[4-[(トランス-4-カルボキシ-シクロヘキシル)-アミノカルボニル]-フェニル]-4,5,6,7-テトラヒドロ-チアゾロ[5,4-c]ピリジン、2-[4-[(トランス-4-カルボキシ-シクロヘキシル)-アミノカルボニル]-フェニル]-4,5,7,8-テトラヒドロ-6H-チアゾロ[4,5-d]アゼピン、及びこれらの類縁体を含む二環式複素環化合物、それらの製造方法及び当該化合物、その互変異性体、立体異性体またはこれらの塩を含む医薬組成物。

請求項（抜粋）：

一般式(I)により表される二環式複素環化合物、その互変異性体、これらの混合物を含む立体異性体又はこれらの塩。【化1】[式中、Y1 は窒素原子または基R1 により置換された炭素原子を表し、R1 は水素原子またはアルキル基を表し、Y2 は基R1 (R1 は先に定義されたとおりである)により置換された窒素原子を表し、またはY2 は酸素原子または硫黄原子を表し、Aは-N=CH-NR2-(CH2) m - ブリッジ、-(CH2)m -NR2-CH=N-ブリッジ、-CH=CH-N=CH-ブリッジ、-CH=N-CH=CH-ブリッジまたは-(CH2)n -NR2-(CH2)p - ブリッジを表し、これらはその炭素部分中で1個または2個のアルキル基により置換されていてもよく、(式中、mは数1または2を表し、n及びp(これらは同一であってもよく、また異なっていてもよい)は夫々数1、2または3を表し、かつR2 は水素原子、合計2〜7個の炭素原子を有するアルコキシカルボニル基、アルキル、フェニルアルキル、アリルオキシカルボニル、フェニルアルコキシカルボニル、トリフルオロメチルカルボニル、R1CO- またはR3CO-O-CHR1-OCO-(式中、R1 は先に定義されたとおりであり、かつR3 はC1-5アルキル基、C5-7シクロアルキル基、フェニルアルキル基またはフェニル基を表す)を表す)Bは必要によりフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子またはシアノ基、トリフルオロメチル基、アルキル基、ヒドロキシ基、アルコキシ基、アルキルスルフェニル基、アルキルスルフィニル基もしくはアルキルスルホニル基により一置換または二置換されていてもよいフェニレン基(これらの置換基は同じであってもよく、また異なっていてもよく、更に1個または2個のメチン基は夫々N原子により置換されていてもよい)を表し、またはBは1,4-シクロヘキシレン基(1位または4位の>CH-単位は窒素原子により置換されていてもよく、または1位及び4位の>CH-単位は夫々窒素原子により置換されていてもよい)を表し、またはBは1,4-シクロヘキシレン基(2位のメチレン基または2位及び5位のメチレン基は夫々-NR4 基により置換されており、1個もしくは2個の窒素原子または1個もしくは2個の-NR4 基を含むこうして得られた環中で、窒素原子に隣接する1個または2個のメチレン基はカルボニル基により置換されていてもよいが、一つのカルボニル基のみが夫々の環窒素原子に隣接していてもよい)を表し、またはBは3,4-デヒドロ-1,4-ピペリジニレン基もしくは1,3-ピペリジニレン基を表し、(式中、R4 は水素原子またはアルキル基もしくはフェニルアルキル基を表す)Cは-CH2- 基、-CH2CH2-基、-CO-基、-CH2-SO2- 基または-SO2-CH2- 基を表し、またはCは-CH2-CO-基もしくは-NR4-CO-基(夫々の場合にそのカルボニル基は基Dに結合されており、かつR4 は先に定義されたとおりである)を表し、またはCは-CH2-NR4- 、-NR4-CH2- 、-O-CH2- 、-CH2O-、-S-CH2- 、-CH2-S- 、-SO-CH2-または-CH2-SO-(スルフィニル基、または窒素原子、酸素原子もしくは硫黄原子は基BまたはDの窒素原子に直接または1個の炭素原子を介して結合されていなくてもよく、かつR4 は先に定義されたとおりである)を表し、Dは1,4-シクロヘキシレン基または1,4-シクロヘキサ-3-エニレン基を表し、基C、EまたはFに結合された一方または両方の>CH-単位は窒素原子により置換されていてもよく、また基EまたはFに結合された>CH-単位は>C=CH-基により置換されていてもよく、またはDは-NR5 -X基を表し、[式中、Xは直鎖もしくは分枝C1-5アルキレン基または1,4-シクロヘキシレン基を表し、かつR5 は水素原子、アルキル部分中に1〜4個の炭素原子を有するフェニルアルキル基またはC1-6アルキル基(これは1位、2位または3位でモルホリノカルボニル基、ピロリジノカルボニル基、ピペリジノカルボニル基もしくはヘキサメチレンイミノカルボニル基または(R6 NR7)-CO-基により置換されていてもよい(式中、R6 は水素原子、C1-5アルキル基、C5-7シクロアルキル基、またはフェニル基もしくはフェニルアルキル基を表し、かつR7 は水素原子、C1-4アルキル基、C5-7シクロアルキル基またはフェニル基を表す))、を表す]Eはアルキレン基を表し、またはDがN原子を介して基Fに直接結合されていない場合には、Eはまた結合を表してもよく、かつFはR8 O-基により置換されたカルボニル基を表し、(式中、R8 は水素原子、C1-6アルキル基(これは1位、2位または3位でモルホリノカルボニル基、ピロリジノカルボニル基、ピペリジノカルボニル基、ヘキサメチレンイミノカルボニル基または(R6 NR7)-CO-基(式中、R6 及びR7 は先に定義されたとおりである)により置換されていてもよく、または2位または3位でモルホリノ基もしくはピロリジノン-1-イル基により置換されていてもよい)を表し、またはR8 はフェニルアルキル基もしくはピリジルアルキル基を表し、またはR8 はC4-8シクロアルキル基もしくは(C3-8 シクロアルキル)アルキル基(そのシクロアルキル部分はC1-4アルキル基またはC1-4アルキル基と1個〜3個のメチル基により置換されていてもよい)を表し、またはR8 はビシクロアルキル基もしくはビシクロアルキルアルキル基(夫々の場合のビシクロアルキル部分は6個〜10個の炭素原子を含み、更に1個〜3個のメチル基により置換されていてもよい)を表し、またはR8 はインダニル基もしくはシンナミル基を表す)、またはFはホスホノ基、O-アルキルホスホノ基またはR9CO-O-CHR6-O-CO- 基を表し(式中、R6 は先に定義されたとおりであり、かつR9 はC1-5アルキル基、夫々シクロアルキル部分中に5〜7個の炭素原子を有するシクロアルキル基またはシクロアルキルオキシ基を表し、またはR9 はC1-4アルコキシ基またはフェニル基、フェニルアルキル基もしくはフェニルアルコキシ基を表す)、特にことわらない限り、上記のアルキル部分、アルキレン部分またはアルコキシ部分は夫々1〜3個の炭素原子を含んでいてもよい]

IPC (13件)：

C07D513/04 343 ,  C07D513/04 361 ,  A61K 31/435 ABN ,  A61K 31/435 ABX ,  A61K 31/435 ACB ,  A61K 31/445 ADP ,  A61K 31/535 ADA ,  A61K 31/55 ABJ ,  A61K 31/55 ADU ,  C07D471/04 107 ,  C07D487/04 150 ,  C07D498/04 105 ,  C07D498/04 108