特許
J-GLOBAL ID：200903064155718777

インターロイキン-1-βインヒビターとしての置換されたチアジアゾールスルホンアミド

発明者：
ヴェルナー・トーアヴァルト

ヴェルナー・トーアヴァルト について

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クラウス-ウルリヒ・ヴァイトマン

クラウス-ウルリヒ・ヴァイトマン について

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スヴェン・ヘルダー

スヴェン・ヘルダー について


出願人/特許権者：
アベンティス・ファーマ・ドイチユラント・ゲゼルシャフト・ミット・ベシュレンクテル・ハフツング

アベンティス・ファーマ・ドイチユラント・ゲゼルシャフト・ミット・ベシュレンクテル・ハフツング について


代理人 (1件)： 高木 千嘉 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-577158
公開番号（公開出願番号）：特表2002-527510
出願日： 1999年10月02日
公開日（公表日）： 2002年08月27日
要約：
【要約】本発明は、発症がインターロイキン1βのレベルの増加と関係のある全ての状態、例えば敗血症性ショック、白血病、肝炎、筋萎縮症、HIV感染症または関節の退行性疾患、例えば関節症、脊椎症、外傷性の関節損傷または半月板もしくは膝関節蓋損傷もしくは靭帯断裂の後の関節の長期にわたる固定化の後の軟骨融解、または結膜組織状態、例えば膠原病、歯周疾患、創傷治ゆ疾患ならびに運動系の慢性疾患、例えば感染性の、免疫学または代謝に関連した急性および慢性の関節炎、関節症、リウマチ様関節炎、筋肉痛および骨代謝疾患の予防および治療用の薬剤を製造するために使用される式(I)【化1】の化合物に関する。
請求項（抜粋）：
式I 【化1】{式中、R1は、1.フェニル、 2.以下の基2.1〜2.12: 2.1.-(C1〜C6)-アルキル(ここで、アルキルは、直鎖、環状または分枝状である)、 2.2.- OH、 2.3.-O-C(O)-(C1〜C6)-アルキル-、 2.4.-O-(C1〜C6)-アルキル、 2.5.メチレンジオキソ、 2.6.ハロゲン、 2.7.-CF3、 2.8.-CN、 2.9.-NO2、 2.10.- C(O)-OH、 2.11.-C(O)-O-(C1〜C6)-アルキルまたは 2.12.R3-(R4)N-(ここで、R3およびR4は、同じかまたは異なり、水素原子または(C1〜C6)-アルキルである)、によってモノ〜トリ置換されたフェニル、または 3.以下の基3.1〜3.15: 3.1.ピロール、 3.2.ピラゾール、 3.3.イミダゾール、 3.4.トリアゾール、 3.5.チオフェン、 3.6.チアゾール、 3.7.オキサゾール、 3.8.イソオキサゾール、 3.9.ピリジン、 3.10.ピリミジン、 3.11.インドール、 3.12.ベンゾチオフェン、 3.13.ベンズイミダール、 3.14.ベンゾオキサゾールまたは 3.15.ベンゾチアゾールからのヘテロ芳香族(これは未置換であるか、または2.1〜2.12で記載されたように置換されている)であり、 R3は、1.水素原子、または 2.-(C1〜C6)-アルキルであり、 R2は、1.-(C1〜C7)-アルキル[ここで、アルキルは、分枝状または非分枝状であり、そして未置換であるかまたは2.1〜2.12で記載されたようにモノ-もしくはジ置換されているか、またはヘテロアルキル環によって、もしくは(C3〜C7)-シクロアルキル(ここで、ヘテロアルキル環または(C3〜C7)-シクロアルキルは、未置換であるかまたは2.1〜2.12で記載されたようにモノ-もしくはジ置換されている)によって置換されている]、 2.-(C2〜C10)-アルケニル(ここで、アルケニルは、直鎖または分枝状である)、 3.-(C3〜C7)-シクロアルキル(ここで、シクロアルキルは、未置換であるかまたは2.1〜2.12で記載されたようにモノもしくはジ置換されている)、 4.フェニル(ここで、フェニルは、未置換であるかまたは2.1〜2.12で記載されたようにモノもしくはジ置換されている)、 5.-(CH2)m-フェニル(ここで、フェニルは、未置換であるかまたは2.1〜2.12で記載されたようにモノ-もしくはジ置換されており、そしてmは、整数1、2、3、4、5または6であるか、または-(CH2)m基の一つの水素原子は-OHによって置換されている)、 6.-(CH2)n-ヘテロアリール(ここで、ヘテロアリールは3.1〜3.15で定義された通りであり、そして未置換であるか、または2.1〜2.12で定義されたように置換されており、そしてnは、整数0、1、2、3、4、5または6である)、 7.-(C2〜C6)-アルキル-O-R6(ここで、R6は、水素原子、ベンジル、アリルまたは(C1〜C6)-アルキルであり、そしてアルキル基は、直鎖または分枝状である)、 8.-(C2〜C6)-アルキル-C(O)-OR6(ここで、R6は前記定義の通りである)、 9.-C(R8,R7)-C(O)-X[ここでR8は、前記R3と同じ意味を有し、R7は、α-アミノ酸の基であるか、またはR8およびR7はそれらが結合している炭素原子と一緒になって4〜7員環を形成し、そしてXは、-OH、NHR6または-OR6(ここで、R6は前記定義の通りである)である]、または 10.R2およびR3は、それらが結合している窒素と一緒になって4〜7員環[ここで、炭素原子の一つは、場合により-O-、-S-または-NH-によって置換されており、そして環中の炭素原子のうちの1、2または3個は、未置換であるか、または 10.1.(C1〜C2)-アルキル、 10.2.フェニル、 10.3.-OH、 10.4.=O、 10.5.-C(O)-O-(C1〜C6)-アルキル、 10.6.-C(O)-フェニル(ここで、フェニルは未置換であるかまたは2.1〜2.12で記載されたように置換されている)、 10.7.- C(O)-(C1〜C6)-アルキル、または 10.8.-C-(O)-OR3(ここで、R3は、水素原子または(C1〜C6)-アルキルである)および/または 10.9.環中の2個の炭素原子はさらなるフェニル基(これは、未置換であるかまたは2.1〜2.12で記載されているように置換されている)の一部を形成する、によってモノ-またはジ置換されている]を形成するか、または 場合により存在する-NH-中の水素原子は、未置換であるか、または a) (C1〜C3)-アルキル、 b) -C(O)-R3(ここで、R3は前記定義の通りである)、 c) -(CH2)o-フェニル(ここで、フェニルは、未置換であるかまたは2.1〜2.12で記載されているようにモノ-またはジ置換されており、そしてoは、整数ゼロ、1または2である)、 d) ベンゾイル(それは、未置換であるかまたは2.1〜2.12で記載されたように置換されている)、または e) -C(O)-O-(C1〜C6)-アルキルによって置換されている}の化合物および/または式Iの化合物の立体異性体の形態および/または式Iの化合物の生理的に許容される塩。
IPC (16件)：
C07D285/08 ,  A61K 31/433 ,  A61K 31/496 ,  A61K 31/5375 ,  A61P 1/02 ,  A61P 1/16 ,  A61P 7/04 ,  A61P 19/00 ,  A61P 19/02 ,  A61P 19/04 ,  A61P 21/00 ,  A61P 29/00 ,  A61P 29/00 101 ,  A61P 31/18 ,  A61P 35/02 ,  C07D417/12
FI (16件)：
C07D285/08 ,  A61K 31/433 ,  A61K 31/496 ,  A61K 31/5375 ,  A61P 1/02 ,  A61P 1/16 ,  A61P 7/04 ,  A61P 19/00 ,  A61P 19/02 ,  A61P 19/04 ,  A61P 21/00 ,  A61P 29/00 ,  A61P 29/00 101 ,  A61P 31/18 ,  A61P 35/02 ,  C07D417/12
Fターム (23件)：
4C036AD05 ,  4C036AD20 ,  4C063AA01 ,  4C063BB08 ,  4C063CC67 ,  4C063DD11 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086AA04 ,  4C086BC86 ,  4C086ZA53 ,  4C086ZA67 ,  4C086ZA75 ,  4C086ZA89 ,  4C086ZA94 ,  4C086ZA96 ,  4C086ZA97 ,  4C086ZB07 ,  4C086ZB11 ,  4C086ZB15 ,  4C086ZB27 ,  4C086ZC55
引用特許：
出願人引用 (2件) 審査官引用 (3件)
引用文献：
出願人引用 (1件)
  • EGYPT. J. CHEM., 1989, V32N5, P607-614
審査官引用 (2件)
  • EGYPT. J. CHEM., 1989, V32N5, P607-614
  • EGYPT. J. CHEM., 1989, V32N5, P607-614

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