メイラード反応阻害剤

発明者： , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：三枝英二 (外4名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平6-027096
公開番号（公開出願番号）：特開平7-133264
出願日： 1994年02月25日
公開日（公表日）： 1995年05月23日
要約：

【要約】 (修正有)【目的】メイラード反応阻害剤及びその有効成分化合物を提供する。【構成】本発明のメイラード反応阻害剤は、一般式で示される化合物又はその塩から選ばれる化合物の少なくとも一つを有効成分として含有するものである。〔式中、R1はH、基-CH2-COORb(Rbは低級アルキル基)等;R2はNH2、基-N=R4(R4はイソプロピリデン、ベンジリデン等);R3はH、低級アルキル基、基-CH2-Het、基-CH2-NH-COOR5(R5はH、低級アルキル基、ベンジル基等)、基-CH2-CO-Ra(Raはカルボニルとアシド結合したアミノ酸残基、NH-Het等);Xは-S-または-N(R10)-(R10はH、基-CH2-COORb等);Aは-CO-又は=C(R11)-(R11は低級アルキル基、ピリジル基、チェニル基、(置換)フェニル基等);Hetは5〜6員の含N/S不飽和異項環;を示す〕

請求項（抜粋）：

一般式【化1】〔式中、R1 は水素原子、低級アルコキシカルボニル低級アルキル基、フェニル環上に置換基としてハロゲン原子、水酸基、ニトロ基、低級アルキル基、低級アルコキシ基及び低級アルキルチオ基から選ばれる基を1〜3個有することのあるフェニル低級アルキル基又は置換基としてハロゲン原子、水酸基、ニトロ基、低級アルキル基、低級アルコキシ基及び低級アルキルチオ基から選ばれる基を1〜3個有することのあるフェニル基を示す。R2 はアミノ基、フェニル環上に置換基としてハロゲン原子、水酸基、アミノ基及び低級アルカノイルアミノ基から選ばれる基を有することのあるフェニルスルホニルアミノ基又は基-N=R4 (R4 は低級アルキリデン基、低級シクロアルキル基を1〜2個有する低級アルキリデン基、低級シクロアルキリデン基、ジフェニル低級アルキリデン基又はフェニル低級アルキリデン基を示す)を示す。R3 は水素原子;低級アルキル基;低級アルケニル基;フェニル低級アルコキシ低級アルキル基;水酸基を有することのあるフェニル基;窒素原子及び硫黄原子からなる群より選ばれたヘテロ原子を1〜2個有する5員もしくは6員の不飽和ヘテロ環低級アルキル基(該ヘテロ環はベンゼン環と縮合してもよく、該ヘテロ環上及び縮合したベンゼン環上に置換基として水酸基を有していてもよい);基-W-(NH)b-CO-OR5 (Wは低級アルキレン基を示し、R5 は水素原子、低級アルキル基、フェニル低級アルキル基を示し、bは0又は1を示す。);基-Z-CO-Ra {該基中Zは低級アルキレン基を示し、Ra は基-Tyr(ORa1)-ORb1、基-Leu-ORb2、基-Tyr-ORb3、基-Asp(ORa2)-ORb4、基-Ph-Gly-ORb5(各基中Ra1及びRa2は水素原子又はベンジル基、Rb1、Rb2、Rb3、Rb4及びRb5は水素原子又は低級アルキル基である)又は基-N(R6 )-R7 (R6 は低級アルキル基、カルボキシ低級アルキル基、低級アルコキシカルボニル低級アルキル基、フェニル低級アルキル基、低級シクロアルキル基、置換基としてハロゲン原子、水酸基、ニトロ基、低級アルキル基、低級アルコキシ基、低級アルキルチオ基、カルボキシ基、低級アルコキシカルボニル基、フェニル低級アルコキシ基、低級アルキレンジオキシ基、モルホリノ基、ハロゲン化低級アルキル基、カルボキシ低級アルキル基、低級アルコキシカルボニル低級アルキル基、6-ヒドロキシ-2,5,7,8-テトラメチル-2-クロマニル-メチルオキシ基及び6-低級アルカノイルオキシ-2,5,7,8-テトラメチル-2-クロマニル-メチルオキシ基から選ばれる基を1〜3個有することのあるフェニル基、ナフチル基、3,4-ジヒドロカルボスチリル基、モルホリノ基、窒素原子、酸素原子及び硫黄原子からなる群より選ばれたヘテロ原子を1〜2個有する5員もしくは6員の不飽和ヘテロ環低級アルキル基を示し、R7 は水素原子又は低級アルキル基を示す)を示す};又は基【化2】{Bは低級アルキレン基を示し、R8 は水酸基、ニトロ基、アミノ基、ハロゲン原子、低級アルキル基、低級アルコキシ基、フェノキシ基、フェニル低級アルキル基、低級アルキルチオ基、ハロゲン原子を有することのあるフェニルチオ基、フェニル低級アルキルチオ基、ハロゲン原子を1〜3個有することのあるベンゾイルアミノ基又は基-O-D-R9 (Dは低級アルキレン基を示し、R9 はフェニル環上に置換基としてハロゲン原子、水酸基、ニトロ基、低級アルキル基、低級アルコキシ基及び低級アルキルチオ基から選ばれる基を1〜3個有することのあるフェニル基(該フェニル環はベンゼン環又はシクロヘキサン環と縮合してもよい)、窒素原子、硫黄原子及び酸素原子からなる群より選ばれたヘテロ原子を1個有する5員又は6員の飽和もしくは不飽和ヘテロ環基(該ヘテロ環はベンゼン環と縮合してもよく、該ヘテロ環上及び該ヘテロ環と縮合したベンゼン環上に置換基として水酸基及び低級アルキル基から選ばれる基を1〜5個有していてもよい)、低級シクロアルキル基又はナフトキノン基を示す)を示し、nは0又は1〜3の整数を示す}を示す。Xは-S-又は-N(R10)-(R10は水素原子又は低級アルコキシカルボニル低級アルキル基を示す)を示す。【化3】は単結合又は二重結合を示す。但し【化4】が単結合を示す時はAはカルボニル基を示すものとし、【化5】が二重結合を示す時はAは=C(R11)-{R11はハロゲン原子を1〜3個有することのある低級アルキル基、低級アルコキシカルボニル低級アルキル基、カルボキシ低級アルキル基、ピリジル基、チエニル基、チアゾリル基、フェニル環上に低級アルコキシ基を1〜2個有することのあるフェニルカルバモイル低級アルキル基又は基【化6】(R12はハロゲン原子、水酸基、ニトロ基、低級アルキル基、低級アルコキシ基、低級アルキルチオ基、カルボキシ基、フェニルチオ基又はフェニル環上にハロゲン原子を1〜3個有することのあるフェニル低級アルコキシ基を示し、mは0又は1〜3の整数を示す)を示す}を示すものとする。また、上記R4 とR10とは互いに結合して6〜8員環を形成してもよい(但しこの環を形成する場合には、Aはカルボニル基を示す)。但し、R3 が水素原子を示し且つAがカルボニル基を示す場合には、R1 は水素原子又は低級アルコキシカルボニル低級アルキル基を示してはならない。またR3 とR11とは互いに結合して5〜8員環を形成してもよい。〕で示される化合物及びその塩から選ばれる化合物の少なくとも一つを有効成分として含有することを特徴とするメイラード反応阻害剤。

IPC (20件)：

C07D233/88 , A61K 31/415 ADP , A61K 31/425 , A61K 31/44 , A61K 31/47 , C07D277/50 , C07D277/54 , C07D401/04 233 , C07D403/06 209 , C07D409/04 233 , C07D417/04 213 , C07D417/04 233 , C07D417/04 333 , C07D417/12 215 , C07D487/04 144 , C07D403/06 , C07D209:00 , C07D233:00 , C07D487/04 , C07D253:00

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