特許

J-GLOBAL ID：200903064339797572

ライノウイルスプロテアーゼ・インヒビター及び鍵中間体の調製の為の合成経路

発明者： キンピン・ティアン ,  ナレシュ・ケー・ナヤール ,  スリニバサン・バブ ,  ジュンファ・タオ ,  テレンス・ジャロルド・モラン ,  レイモンド・ジュニア・ダグニノ ,  レナート・ジェイ・ミッチェル ,  タラヴィス・ポール・レマーチュク ,  マイケル・ジョセフ・メルニック ,  スティーブン・リー・ベンダー
出願人/特許権者： アゴウロン・ファーマスーティカルス・インコーポレーテッド
代理人 (1件)： 安富 康男
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2001-518419
公開番号（公開出願番号）：特表2003-507453
出願日： 2000年08月23日
公開日（公表日）： 2003年02月25日
要約：

【要約】本発明は、式(I)の抗ピコルナウイルスプロテアーゼ・インヒビター調製のための効率のよい合成経路、及び、その合成経路で有用な鍵中間体。これらの式(I)の化合物、及び、その化合物を含有する医薬組成物は、1つ又は複数のピコルナウイルスに感染した患者又はホストの処置に適している。【化1】

請求項（抜粋）：

(a)ビス(トリメチシリ)アミド及びブロモアセトニトリルを使用して、式Vの化合物をシアノメチル化して、式VIの化合物を得、【化1】(b)式VIの化合物の還元、そして環化、そして脱保護を行い、式VIIの化合物を得、【化2】そして(c)SO3-ピリジン錯体と式VIIの化合物を反応することにより、式VIIの化合物を酸化及びオレフィン化して、反応混合液を生じさせ、反応混合液と式VIIIの化合物を反応させ、式IVの化合物を形成させる【化3】(式中、R1は、H、F、アルキル基、OH、SH又はO-アルキル基であり、各R41は、それぞれ独立してH又は低級アルキル基であり;そしてXは窒素に対する適した保護基のいずれかである)ことからなる抗ピコルナウイルス化合物合成に有用な方法。

IPC (2件)：

C07D207/26 ,  C07D413/12

FI (2件)：

C07D207/26 ,  C07D413/12

Fターム (8件)：

4C063AA01 ,  4C063BB09 ,  4C063CC51 ,  4C063DD03 ,  4C063EE01 ,  4C069AB15 ,  4C069BB49 ,  4C069BC12