特許

J-GLOBAL ID：200903064439936073

シクロアルカノ-インドールおよび-アザインドール誘導体

発明者： ウルリヒ・ミユラー ,  リチヤード・コネル ,  ジークフリート・ゴルトマン ,  ルデイ・グリユツツマン ,  マルテイン・ボイク ,  ヒルマー・ビシヨフ ,  デイルク・デンツアー ,  アンケ・ドムダイ-ベツテ ,  シユテフアン・ボールフアイル
出願人/特許権者： バイエル・アクチエンゲゼルシヤフト
代理人 (1件)： 小田島 平吉
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平7-279664
公開番号（公開出願番号）：特開平8-225526
出願日： 1995年10月03日
公開日（公表日）： 1996年09月03日
要約：

【要約】 (修正有)【課題】 薬品、好適には抗アテローム硬化症薬品用の活性化合物として適するシクロアルカノ-インドールおよび-アザインドール誘導体を提供する。【解決手段】 式(16)の表わす化合物に代表される、シクロアルカノール-インドールおよび-アザインドール誘導体、それらの製造方法ならびに当該化合物を含有する薬品。[式中、R24はメチル、t-ブチル、フェニル、アセトキシメチル、ベンジルオキシメチル等を示す]

請求項（抜粋）：

一般式(I)【化1】[式中、R1およびR2は、それらを連結する二重結合を含んで、一緒になってフェニルもしくはピリジル環または式【化2】の環を形成し、ここでR8は水素または炭素数4までの直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルを示し、R3およびR4は、それらを連結する二重結合を含んで、一緒になってフェニル環または4-〜8-員のシクロアルケンもしくはオキソシクロアルケン基を形成し、或いは、R1/R2およびR3/R4で挙げられている環系は場合により3回まで同一もしくは相異なるハロゲン、トリフルオロメチル、カルボキシルもしくはヒドロキシル置換基により、各々炭素数6までの直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシもしくはアルコキシカルボニルによりまたはその一部がヒドロキシルもしくは炭素数4までの直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシにより置換されていることができる炭素数6までの直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルにより置換されていてもよく、Dは水素、炭素数4〜12のシクロアルキルまたは炭素数12までの直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルを表し、Eは-CO-または-CS-基を表し、Lは酸素もしくは硫黄原子または式-NR9の基を表し、ここでR9は水素または場合によりヒドロキシルもしくはフェニルにより置換されていてもよい炭素数6までの直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルを示し、R5はフェニルまたはS、Nおよび/もしくはOよりなる系からの3個までのヘテロ原子を有する5-〜7-員の飽和もしくは不飽和の複素環を表し、ここで該環は場合により3回まで同一もしくは相異なるニトロ、カルボキシル、ハロゲンもしくはシアノ置換基によりまたは各々炭素数6までの直鎖状もしくは分枝鎖状のアルケニルもしくはアルコキシカルボニルによりまたは場合によりヒドロキシル、カルボキシルによりもしくは各々炭素数6までの直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシもしくはアルコキシカルボニルにより置換されていてもよい炭素数6までの直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルにより置換されていてもよく、および/または、該環は場合により式-OR10もしくは-NR11R12の基により置換されていてもよく、ここでR10は水素または各々炭素数6までの直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルもしくはアルケニルを示し、R11およびR12は同一もしくは相異なり、そしてフェニル、水素または炭素数6までの直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルまたは場合により式-NR13R14の基により置換されていてもよい炭素数8までの直鎖状もしくは分枝鎖状のアシルを示し、ここでR13およびR14は同一もしくは相異なり、そして水素または炭素数8までの直鎖状もしくは分枝鎖状のアシルを示し、R6は水素、カルボキシルまたは炭素数5までの直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシカルボニルを表すか、或いは場合によりヒドロキシルによりもしくは式-O-CO-R15の基により置換されていてもよい炭素数6までの直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルを表し、ここでR15は場合により3回まで同一もしくは相異なるハロゲンもしくはヒドロキシル置換基によりまたは炭素数5までの直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルにより置換されていてもよいフェニル、または各々が場合により式-OR16の基により置換されていてもよい各々炭素数22までの直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルもしくはアルケニルを示し、ここでR16は水素、ベンジル、トリフェニルメチルまたは炭素数6までの直鎖状もしくは分枝鎖状のアシルであり、R7は水素を表すか、或いはR6およびR7は一緒になって式=Oの基を表す]の適宜異性体形のシクロアルカノ-インドールおよびアザインドール誘導体、並びにそれらの塩。

IPC (9件)：

C07D209/82 ,  A61K 31/40 ADN ,  A61K 31/435 ABS ,  A61K 31/435 ABX ,  A61K 31/435 ACJ ,  A61K 31/435 ACN ,  C07D209/94 ,  C07D471/04 103 ,  C07D471/04

FI (10件)：

C07D209/82 ,  A61K 31/40 ADN ,  A61K 31/435 ABS ,  A61K 31/435 ABX ,  A61K 31/435 ACJ ,  A61K 31/435 ACN ,  C07D209/94 ,  C07D471/04 103 Z ,  C07D471/04 103 S ,  C07D471/04 103 H

引用特許：

審査官引用 (2件)

• 特開昭62-223169
  
• 特開平1-110669