イミダゾピリミジン誘導体およびトリアゾロピリミジン誘導体

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出願人/特許権者：
代理人 (1件)：小田島平吉
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2002-500795
公開番号（公開出願番号）：特表2003-535067
出願日： 2001年04月17日
公開日（公表日）： 2003年11月25日
要約：

【要約】式(I)【化1】[式中、R1は、-X-R4、場合により置換されていてもよい複素環残基、場合により置換されていてもよい炭素環残基または場合により置換されていてもよい縮合環部分であり、Xは、CR5R6、O、S、SO、SO2またはNR7であり、Yは、CHまたはNであり、R2は、H、場合により置換されていてもよいC1-C10アルキルなどであり、R3は、場合により置換されていてもよいアリール、または場合により置換されていてもよいヘテロアリールなどであり、R4は、場合により置換されていてもよいアリール、場合により置換されていてもよいヘテロアリールなどであり、R5、R6およびR7は、同一もしくは異なっていてもよく、H、場合により置換されていてもよいC1-C10アルキルなどを表す]で表される化合物。この化合物は優れた抗アレルギー活性などを示す。

請求項（抜粋）：

式:【化1】[式中、R1は、-OR11、-SR11、-SOR11、-SO2R11、-NHR11、-NR12R13または-CR14R15R11を表し、R11は、H、フェニルカルボニル、場合によりCOOR111(R111はHまたはC1-C6アルキルである)で置換されていてもよいチエニル、ピリミジル、C2-C6アルケニル、場合によりC1-C6アルキルで置換されていてもよいイミダゾリル、場合によりC1-C6アルキルで置換されていてもよいトリアゾリル、場合によりC1-C6アルキルで置換されていてもよいテトラゾリル、場合によりC1-C6アルキルで置換されていてもよいチアジアゾリル、場合によりC1-C6アルキルで置換されていてもよいピロリジニル、シクロヘキセニル、場合によりR112、R113および/またはR114で置換されていてもよいC1-C10直鎖もしくは分枝アルキル、場合によりR112、R113および/またはR114で置換されていてもよいC3-C10シクロアルキル、場合によりR115、R116および/またはR117で置換されていてもよいフェニル、場合によりR115、R116および/またはR117で置換されていてもよいピリジル、または場合によりN、OおよびSから成る群から選択されるヘテロ原子を3個以下の数で含んでいてもよくかつ場合によりR118で置換されていてもよい9-10員の不飽和縮合環を表し、R112は、ハロゲン、アミノ、-COOR112a(R112aはHまたはC1-C6アルキルを表す)、-CO-NH-CH3、-CO-NH-(CH2)pCN(p=0、1、2、3、4、5または6)、-NH-COOR112a、ピラジニル、テトラゾリル、ジヒドロチオフェニル、モルホリノ、ピペリジノ、ジ(C1-C6アルキル)アミノ、インドリル、ピリジニル、チオフェニル、または場合によりハロゲン、C1-C6アルキル、ヒドロキシ、C1-C6アルコキシおよび三ハロゲン置換C1-C6アルキルから成る群から選択される1から3個の置換基で置換されていてもよいフェニルを表し、R113は、ハロゲン、ヒドロキシまたはC1-C6アルコキシ-カルボニルを表し、R114は、ハロゲンを表し、R115は、H、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、C1-C6アルコキシ、カルボキシ、C1-C6アルコキシカルボニル、C1-C6アルキルカルボニル、モルホリノ-C1-C6アルキル-オキシ、カルボキシ-C1-C6アルキル-オキシ、三ハロゲン置換メチル、三ハロゲン置換メトキシ、場合によりR115aで置換されていてもよいC1-C10直鎖もしくは分枝アルキル、場合によりR115aで置換されていてもよいC3-C10シクロアルキル、テトラゾリル、アミジノ、-CON(R115b)R115c、-SO2N(R115b)R115c、-N(R115b)R115c、-SO2R115d、-SOR115d、-SR115d、または場合により-COOR115eで置換されていてもよいC2-C6アルケニルを表し、R115aは、カルボキシ、モルホリノ、モルホリノ-カルボニル、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、C1-C6アルコキシカルボニル、場合によりシアノ-C1-C6アルキルで置換されていてもよいカルバモイル、メチルアミノ-カルボニル、ジメチルアミノ-カルボニル、-NH-SO2-CH3、テトラゾリル、場合によりC1-C6アルキルで置換されていてもよいジヒドロオキサゾリル、および場合により=Oで置換されていてもよいN原子を1個含む9-10員の不飽和縮合環から成る群から選択される1つまたは2つを表し、R115bは、HまたはC1-C6アルキルを表し、R115cは、H、アミノ、C1-C6アルキルアミノ、ジ(C1-C6アルキル)アミノ、アミジノ、モルホリノ-C1-C6アルキルカルボニル、カルボキシ-C1-C6アルキルカルボニル、または場合によりヒドロキシ、フェニル、モルホリノ、ジ(C1-C6アルキル)アミノ、C1-C6アルキルとヒドロキシC1-C6アルキルで置換されているアミノ、C1-C6アルコキシ-カルボニルおよびカルボキシから成る群から選択される1つまたは2つで置換されていてもよい直鎖もしくは分枝C1-C6アルキルを表すか、或はR115bとR115cが隣接するNと一緒になって、この隣接するNではないNまたはO原子を場合により1個有していてもよくかつ場合によりC1-C6アルキルで置換されていてもよい5員もしくは6員の飽和複素環式環を形成しており、R115dは、ヒドロキシ、ヒドロキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキル、ヒドロキシ-カルボニル-C1-C6アルキルまたはC1-C6アルコキシカルボニルC1-C6アルキルを表し、R115eは、水素またはC1-C6アルキルを表し、R116は、H、C1-C6アルコキシ、C1-C6アルキル、ハロゲンまたはカルバモイルを表し、R117は、H、ハロゲンまたはC1-C6アルコキシを表し、R118は、C1-C6アルキル、アミノ、C1-C6アルコキシ、-COOR118a(ここで、R118aはHまたはC1-C6アルキルである)および=Oから成る群から選択される1から3個の置換基を表し、R12は、C1-C6アルキル、-(CH2)q-OH、-(CH2)q-CN(q=0、1、2、3、4、5または6)、-CO-C1-C6アルキルまたは-C2-C6アルケニルを表し、R13は、R11と同じであるか、或はR12とR13が隣接するN原子と一緒になって、この隣接するN原子ではないN、OおよびSから成る群から選択されるヘテロ原子を1個含んでいてもよいか或は含んでいなくてもよい4-6員の飽和複素環式環を形成しているが、この4-6員の複素環式環は場合によりジオキサシクロペンタンと一緒にスピロを形成していてもよいか、或は場合によりベンゼンと縮合していてもよく、そして/または場合によりC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシC1-C6アルキル、カルボキシル、C1-C6アルコキシカルボニル、カルバモイル、フェニル、ハロゲン置換フェニル、C1-C6アルコキシ置換フェニル、C1-C6アルキル置換フェニル、ニトロフェニル、ヒドロキシフェニル、C1-C6アルキルカルボニルフェニル、C1-C6アルコキシカルボニルフェニル、場合によりCF3で置換されていてもよいピリジル、ピリミジル、C3-7シクロアルキル、ジオキソラニル、ピペリジノ、ハロゲン置換フェニルカルボニル、フリルカルボニル、シアノ、ジメチルアミノ、ベンジル、オキソ残基、ピペロニルメチル、ハロゲン置換ジフェニルメチルおよびトリフルオロカルボニルアミノから成る群から選択される1または2個の置換基で置換されていてもよく、R14およびR15は、同一もしくは異なり、H、C1-C10アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシC1-C6アルキル、シアノC1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C2-C10アルケニルまたはC1-C6アルキルカルボニルを表し、Yは、CHまたはNであり、R2は、H、C1-C6アルキル、カルバモイルまたは-COOR21(ここで、R21はHまたはC1-C6アルキルである)であり、R3は、チエニル、場合によりハロゲンまたはC1-C6アルコキシで置換されていてもよいピリジル、場合によりC1-C6アルコキシで置換されていてもよいナフチル、ジオキサン縮合フェニル、ジオキサシクロペンタン縮合フェニル、または場合によりハロゲン、C1-C6アルキル、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、C1-C6アルキルチオ、-OR31、-OR32、-NR33R34および-SO2R35から成る群から選択される1から3個の置換基で置換されていてもよいフェニルであり、ここで、R31およびR32は、同一もしくは異なり、C1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルコキシカルボニル、C2-C6アルケニル、ジ(C1-C6アルキル)アミノカルボニル、C1-C6アルキルアミノカルボニル、-SO2-R311、場合によりR312で置換されていてもよい直鎖もしくは分枝C1-C6アルキル、または場合によりR312で置換されていてもよいシクロ-C3-C7アルキルを表し、R311は、C1-C6アルキル、アミノ、ジ(C1-C6アルキル)アミノC1-C6アルキルアミノ、C1-C6アルコキシカルボニルC1-C6アルキルアミノ、またはN、Sおよび/またはOであるヘテロ原子を2個以下の数で含んでおりかつ場合によりC1-C6アルキルまたはカルボキシで置換されていてもよい5-6員の飽和複素環を表し、R312は、C1-C6アルコキシ、ハロゲン、場合によりC1-C6アルコキシで置換されていてもよいフェニル、ジ(C1-C6アルキル)アミノ、C1-C6アルキルとヒドロキシC1-C6アルキルで置換されているアミノ、またはN、Sおよび/またはOであるヘテロ原子を2個以下の数で含んでおりかつ場合によりC1-C6アルキル、カルバモイルおよびジ(C1-C6アルキル)アミノから成る群から選択される1または3個の置換基で置換されていてもよい5-6員の飽和複素環式環を表し、R33は、HまたはC1-C6アルキルを表し、R34は、カルボキシC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボニル、または場合によりR341で置換されていてもよいC1-C6アルキル(ここで、R341は、ジメチルアミノ、C1-C6アルコキシル、モルホリノ、フェニル、C1-C6アルキル置換ピペラジノ、オキソピロリジノまたはイミダゾリルを表す)を表すか、或は-NR33R34が、場合によりN、SおよびOから成る群から選択されるヘテロ原子をもう1個含んでいてもよくかつ場合によりC1-C6アルキルで置換されていてもよい5-6員の飽和複素環式環を形成しており、R35は、アミノ、ジ(C1-C6アルキル)アミノC1-C6アルキルアミノ、場合によりヒドロキシC1-C6アルキルまたはC1-C6アルキルで置換されていてもよいピペラジノ、C1-C6アルコキシカルボニルC1-C6アルキルアミノ、モルホリノ、場合によりカルボキシまたはC1-C6アルキルで置換されていてもよいピペリジノまたはヒドロキシC1-C6アルキルアミノを表す]で表される化合物またはこれの互変異性体もしくは立体異性体形態またはこれの生理学的に許容できる塩。

IPC (27件)：

C07D487/04 144 , C07D487/04 146 , A61K 31/519 , A61K 31/5377 , A61K 31/541 , A61P 1/04 , A61P 3/04 , A61P 7/02 , A61P 7/06 , A61P 11/02 , A61P 11/06 , A61P 17/00 , A61P 17/04 , A61P 17/06 , A61P 19/02 , A61P 21/04 , A61P 25/28 , A61P 27/02 , A61P 27/14 , A61P 29/00 101 , A61P 35/00 , A61P 37/02 , A61P 37/06 , A61P 37/08 , A61P 43/00 111 , C07D519/00 301 , C07M 7:00

FI (27件)：

Fターム (41件)：

4C050AA01 , 4C050BB05 , 4C050BB06 , 4C050CC08 , 4C050EE03 , 4C050EE04 , 4C050FF05 , 4C050GG03 , 4C050GG04 , 4C050GG06 , 4C050GG07 , 4C050GG08 , 4C050HH01 , 4C050HH02 , 4C050HH03 , 4C050HH04 , 4C072MM02 , 4C072UU01 , 4C086CB05 , 4C086CB22 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086ZA16 , 4C086ZA20 , 4C086ZA33 , 4C086ZA34 , 4C086ZA54 , 4C086ZA55 , 4C086ZA59 , 4C086ZA68 , 4C086ZA70 , 4C086ZA89 , 4C086ZA96 , 4C086ZB05 , 4C086ZB07 , 4C086ZB08 , 4C086ZB13 , 4C086ZB26 , 4C086ZC20 , 4C086ZC41

引用特許：

審査官引用 (2件)

22045、ヒトサイクリックヌクレオチドホスホジエステラーゼを使用するための方法
公報種別：公表公報出願番号：特願2001-532184 出願人：ミレニアム・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド
特開昭60-013792

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