タキキニンアンタゴニストとしての第四級アンモニウム化合物

発明者： , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：社本一夫 (外5名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平11-503687
公開番号（公開出願番号）：特表2000-513030
出願日： 1998年06月05日
公開日（公表日）： 2000年10月03日
要約：

【要約】本発明は、Rが、それぞれベンゾまたはC3-C7シクロアルキルが場合により融合しており、ベンゾまたはC3-C7シクロアルキルが融合した部位を含め、C1-C4アルキル、フルオロ(C1-C4)アルキル、C1-C4アルコキシ、フルオロ(C1-C4)アルコキシ、フェノキシ、C2-C4アルカノイル、ハロ、C1-C4アルコキシカルボニル、C3-C7シクロアルキル、-S(O)m(C1-C4アルキル)、シアノ、-NR2R3、-S(O)mNR2R3、-NR4(C1-C4アルカノイル)および-CONR2R3からそれぞれ独立に選択される1から3個の置換基で場合により置換されているような、フェニル、C3-C7シクロアルキルまたはヘテロアリールであるか、あるいはRが2,3-ジヒドロベンゾ[b]フラニルまたはクロマニルであり:R1が、HまたはC1-C6アルキルであり;Wが、直接の結合、メチレンまたはエチレンであり;Xが、分枝していないC2-C4アルキレンであり;Yが、C1-C4アルキル、フルオロ(C1-C4)アルキル、C1-C4アルコキシ、フルオロ(C1-C4)アルコキシ、ハロおよびシアノからそれぞれ独立に選択される1から3個の置換基でそれぞれ場合により置換されているような、フェニル、ナフチル、ベンジル、ピリジル、チエニルまたはC3-C7シクロアルキルであり;Arが、C1-C4アルキル、フルオロ(C1-C4)アルキル、C1-C4アルコキシ、フルオロ(C1-C4)アルコキシ、ハロおよびシアノからそれぞれ独立に選択される1から3個の置換基でそれぞれ場合により置換されているような、フェニル、ナフチル、ベンジル、チエニル、ベンゾ[b]チエニルまたはインドリルであるか、あるいはArが、1,3-ベンゾジオキソラン-4または5-イルあるいは1,4-ベンゾジオキサン-5または6-イルであり;ZAは薬学的に許容可能な陰イオンであり;ただし、Wが直接の結合であってRが場合により融合され場合により置換されたヘテロアリールである場合には、前記ヘテロアリールは環炭素原子によりカルボニル基に結合されているという条件付きである;式(I)の化合物を提供する。本化合物は、タキキニンアンタゴニストである。

請求項（抜粋）：

以下の式: 〔式中、 Rは、それぞれベンゾまたはC3-C7シクロアルキルが場合により融合しており、ベンゾまたはC3-C7シクロアルキルが融合した部位を含め、C1-C4アルキル、フルオロ(C1-C4)アルキル、C1-C4アルコキシ、フルオロ(C1-C4)アルコキシ、フェノキシ、C2-C4アルカノイル、ハロ、C1-C4アルコキシカルボニル、C3-C7シクロアルキル、-S(O)m(C1-C4アルキル)、シアノ、-NR2R3、-S(O)mNR2R3、-NR4(C1-C4アルカノイル)および-CONR2R3からそれぞれ独立に選択される1から3個の置換基で場合により置換されているような、フェニル、C3-C7シクロアルキルまたはヘテロアリールであるか、あるいはRは2,3-ジヒドロベンゾ[b]フラニルまたはクロマニルであり; R1は、HまたはC1-C6アルキルであり; R2およびR3は、HおよびC1-C6アルキルからそれぞれ独立に選択されるか、あるいはひとまとめにしてC4-C6アルキレンを表すかのいずれかであり; R4は、HまたはC1-C6アルキルであり; Wは、直接の結合、メチレンまたはエチレンであり; Xは、分枝していないC2-C4アルキレンであり; Yは、C1-C4アルキル、フルオロ(C1-C4)アルキル、C1-C4アルコキシ、フルオロ(C1-C4)アルコキシ、ハロおよびシアノからそれぞれ独立に選択される1から3個の置換基でそれぞれ場合により置換されているような、フェニル、ナフチル、ベンジル、ピリジル、チエニルまたはC3-C7シクロアルキルであり; Arは、C1-C4アルキル、フルオロ(C1-C4)アルキル、C1-C4アルコキシ、フルオロ(C1-C4)アルコキシ、ハロおよびシアノからそれぞれ独立に選択される1から3個の置換基でそれぞれ場合により置換されているような、フェニル、ナフチル、ベンジル、チエニル、ベンゾ[b]チエニルまたはインドリルであるか、あるいはArは、1,3-ベンゾジオキソラン-4または5-イルあるいは1,4-ベンゾジオキサン-5または6-イルであり; mは、0、1または2であり; ZAは、薬学的に許容可能な陰イオンであり;そして Rの定義で用いた“ヘテロアリール”とは、チエニルあるいは、1から4個の窒素ヘテロ原子または、1あるいは2個の窒素ヘテロ原子および1個の酸素または硫黄ヘテロ原子、のいずれかを含む5-あるいは6-員環ヘテロアリール基を意味するが、ただし、Wが直接の結合であってRが場合により融合され場合により置換されたヘテロアリールである場合には、前記ヘテロアリールは環炭素原子によりカルボニル基に結合されているという条件付きである〕、を有する化合物。

IPC (8件)：

C07D453/02 , A61K 31/439 , A61P 1/00 , A61P 11/06 , A61P 19/02 , A61P 25/00 , A61P 29/00 , A61P 43/00 111

FI (8件)：

C07D453/02 , A61K 31/439 , A61P 1/00 , A61P 11/06 , A61P 19/02 , A61P 25/00 , A61P 29/00 , A61P 43/00 111

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