特許

J-GLOBAL ID：200903064863956114

GABA受容体に対するリガンドとしての3-フェニル-イミダゾ-ピリミジン誘導体

発明者： ブラツカビー,ウエスリー・ピーター ,  グツドエーカー,サイモン・チヤールズ ,  ハレツト,デイビツド・ジエイムズ ,  ジエニングス,アンドリユー ,  ルイス,リチヤード・トーマス ,  ムーア,ケビン・ウイリアム ,  ストリート,レスリー・ジヨージフ
出願人/特許権者： メルク シャープ エンド ドーム リミテッド
代理人 (5件)： 川口 義雄 ,  井上 満 ,  一入 章夫 ,  小野 誠 ,  大崎 勝真
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2001-586295
公開番号（公開出願番号）：特表2004-501109
出願日： 2001年05月17日
公開日（公表日）： 2004年01月15日
要約：

直接結合した、または酸素原子または-NH-結合により架橋された場合によっては、置換されたアリール基またはヘテロアリール基によりフェニル環のメタ位が置換された3-フェニルイミダゾ(1,2-α)ピリミジン誘導体類(Yは、化学結合、酸素原子、または-NH-結合であり;Zは、場合によっては置換されたアリール基またはヘテロアリール基であり;R1は、水素、炭化水素、ヘテロ環式基、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、-ORa、-SRa、-SORa、-SO2Ra、-SO2NRaRb、-NRaRb、-NRaCORb、-NRaCO2Rb、-CORa、-CO2Ra、-CONRaRbまたは-CRa=NORb;およびRaおよびRbは、独立に水素、炭化水素またはヘテロ環式基である式1の化合物またはその塩またはそのプロドラッグ:I)は、GABAA受容体の、特にそのα2および/またはα3および/またはα5サブユニットに良好な親和力を有する選択的リガンドであり、したがって、不安、痙攣障害および認識障害などの中枢神経系の障害状態の治療および/または予防に有益である。【化1】

請求項（抜粋）：

式I:

IPC (12件)：

C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00

FI (12件)：

C07D487/04 144 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 123

Fターム (27件)：

4C050AA01 ,  4C050BB05 ,  4C050CC08 ,  4C050EE03 ,  4C050FF02 ,  4C050FF05 ,  4C050GG03 ,  4C050HH04 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086CB05 ,  4C086MA04 ,  4C086MA52 ,  4C086MA55 ,  4C086NA14 ,  4C086NA15 ,  4C086ZA01 ,  4C086ZA05 ,  4C086ZA06 ,  4C086ZA08 ,  4C086ZA12 ,  4C086ZA16 ,  4C086ZA18 ,  4C086ZA29 ,  4H039CA41 ,  4H039CG90