リン酸誘導体を有効成分とする薬剤

発明者： ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：大家邦久 (外1名)
公報種別：再公表公報
出願番号（国際出願番号）：JP2000001005
公開番号（公開出願番号）：WO2000-050429
出願日： 2000年02月22日
公開日（公表日）： 2000年08月31日
要約：

【要約】本発明は、一般式(I)で示されるリン酸誘導体およびその非毒性塩に関する(式中の記号は明細書中に記載の通り)。一般式(I)で示される化合物はTNFα産生阻害作用を有し、慢性関節リウマチ、潰瘍性大腸炎、クローン病、肝炎、敗血症、出血性ショック、多発性硬化症、脳梗塞、糖尿病、間質性肺炎、ブドウ膜炎、疼痛、糸球体腎炎、HIV関連疾患、悪液質、心筋梗塞、慢性心不全、口腔アフタ、ハンセン氏病、感染症等の予防および/または治療剤として有用である。

請求項（抜粋）：

一般式(I)[式中、R1は(1)C1〜20アルキル基、(2)1個の炭素原子が酸素原子、硫黄原子、-S(O)-または-S(O)2-基に置き換わったC1〜20アルキル基(ただし、E基と結合する炭素原子はこれらの基に置き換わらないものとする。)、(3)C2〜20アルケニル基、(4)C2〜20アルキニル基、(5)Cyc1基(基中、Cyc1は単環、二環または三環式のC3〜15炭素環、あるいは単環、二環または三環式の1〜4個の窒素原子、1〜2個の酸素原子および/または1個の硫黄原子を含有する5〜15員の複素環を表わす。)、(6)Cyc1基で置換されたC1〜20アルキル基、C2〜20アルケニルまたはC2〜20アルキニル基(基中、すべての記号は前記と同じ意味を表わす。)を表わし、Cyc1基は下記(a)〜(r)から選ばれる1個またはそれ以上の基によって置換されてもよい: (a)C1〜8アルキル基、 (b)C1〜8アルコキシ基、 (c)ニトロ基、 (d)ハロゲン原子、 (e)トリフルオロメチル基、 (f)トリフルオロメチルオキシ基、 (g)水酸基、 (h)シアノ基、 (i)NR10R11基(基中、R10およびR11は、それぞれ独立して水素原子、C1〜8アルキル基、C1〜8ヒドロキシアルキル基、C2〜5アシル基またはC1〜8アルキルスルホニル基を表わす。)、 (j)COOR20基(基中、R20は水素原子またはC1〜4アルキル基を表わす。)、 (k)CONR30R31基(基中、R30およびR31は、それぞれ独立して水素原子またはC1〜4アルキル基を表わす。)、 (l)-S(O)m-R32基(基中、mは0、1または2を表わし、R32はC1〜8アルキル基、またはC1〜8アルコキシ基、COOR20基(基中、R20は前記と同じ意味を表わす。)またはCONR30R31基(基中、R30およびR31は、それぞれ独立して水素原子またはC1〜4アルキル基を表わす。)によって置換されたC1〜8アルキル基を表わす。)、 (m)-O-Cyc2基(基中、Cyc2はC3〜8シクロアルキル基またはフェニル基を表わす。)、 (n)-S-Cyc2基(基中、Cyc2は前記と同じ意味を表わす。)、 (o)C1〜8アルコキシ基、COOR20基(基中、R20は前記と同じ意味を表わす。)、CONR30R31基(基中、R30およびR31は前記と同じ意味を表わす。)、フェニル基、および水酸基から選択される一つの基によって置換されたC1〜8アルキル基、 (p)C1〜8アルコキシ基、COOR20基(基中、R20は前記と同じ意味を表わす。)、CONR30R31基(基中、R30およびR31は前記と同じ意味を表わす。)、フェニル基、および水酸基から選ばれる一つの基によって置換されたC1〜8アルコキシ基、 (q)単環、二環または三環式のC3〜15炭素環、 (r)単環、二環または三環式の1〜4個の窒素原子、1〜2個の酸素原子および/または1個の硫黄原子を含有する5〜15員の複素環、Eは、 (a)-NR7CO-、 (b)-NR7SO2-、 (c)-NR7CONR8-、 (d)-NR7COO-、 (e)-CONR7-、 (f)-NR7CS-、 (g)-NR7CSNR8-、 (h)-NR7CS-O-、 (i)-CSNR7-または (j)-NR7-基(各基中、R7およびR8は、それぞれ独立して水素原子またはC1〜4アルキル基を表わす。)を表わし、A環は、単環、二環または三環式のC3〜15炭素環、あるいは単環、二環または三環式の1〜4個の窒素原子、1〜2個の酸素原子および/または1個の硫黄原子を含有する5〜15員の複素環を表わし、R2は、前記した置換基(a)〜(r)と同じ意味を表わし、R3およびR4は、i)それぞれ独立して水素原子、C1〜8アルキル基、C1〜8アルコキシ基、C1〜8ヒドロキシアルキル基またはフェニル基を表わすか、またはii)一緒になってC2〜6アルキレン基を形成するか、またはiii)一方の基がR2と一緒になってC1〜5アルキレン基を形成し、他方は水素原子、C1〜8アルキル基、またはC1〜8アルコキシ基を表わし、nは、0、1またはそれ以上の整数を表わし、R5およびR6は、それぞれ独立して水素原子、C1〜8アルキル基、フェニル基、フェニル基によって置換されたC1〜4アルキル基、シアノ基によって置換されたC1〜4アルキル基またはトリハロメチル基によって置換されたC1〜4アルキル基を表わし、YおよびZは、それぞれ独立して酸素原子または硫黄原子を表わす。ただし、(1)nが2またはそれ以上の整数を表わすとき、R2は同じでも異なってもよく、(2)R1またはR2が硫黄原子を含有する基を表わすとき、Yは酸素原子を表わし、かつR1とR2は同時に硫黄原子を含有する基を表わさない。]で示されるリン酸誘導体、またはその非毒性塩。

IPC (11件)：

C07F 9/09 , A61K 31/66 , A61P 3/10 , A61P 9/00 , A61P 29/00 101 , A61P 31/00 , A61P 43/00 111 , C07F 9/165 , C07F 9/58 , C07F 9/655 , C07F 9/6553

FI (11件)：

C07F 9/09 U , A61K 31/66 , A61P 3/10 , A61P 9/00 , A61P 29/00 101 , A61P 31/00 , A61P 43/00 111 , C07F 9/165 U , C07F 9/58 Z , C07F 9/655 , C07F 9/6553

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