特許
J-GLOBAL ID:200903065310530646

カンプトテシン類似体及びその調製方法

発明者:
出願人/特許権者:
代理人 (1件): 中村 稔 (外10名)
公報種別:公表公報
出願番号(国際出願番号):特願2000-588183
公開番号(公開出願番号):特表2002-532505
出願日: 1999年12月15日
公開日(公表日): 2002年10月02日
要約:
【要約】一般式(1)を有する化合物又はその医薬上許容できる塩を合成する方法及び化合物。(式中、R1及びR2は独立に同一であるか又は異なり、水素、アルキル基、アルケニル基、ベンジル基、アルキニル基、アルコキシ基、アリールオキシ基、アシルオキシ基、-OC(O)ORd(Rdはアルキル基)、カルバモイルオキシ基、ハロゲン、ヒドロキシ基、ニトロ基、シアノ基、アジド基、ホルミル基、ヒドラジノ基、アシル基、アミノ基、-SRc(Rcは、水素、アシル基、アルキル基又はアリール基)であるか、又はR1及びR2は一緒になって式-O(CH2)nO-(式中、nは整数1又は2を表す)の基を形成し、R3は、H、F、ハロゲン原子、ニトロ基、アミノ基、ヒドロキシ基、又はシアノ基であり、また、R2及びR3は一緒になって式-O(CH2)nO-(式中、nは整数1又は2を表す)の基を形成し、R4は、H、トリアルキルシリル基、F、C1-3アルキル基、C2-3アルケニル基、C2-3アルキニル基、又はC1-3アルコキシ基であり、R5はC1-10アルキル基、アリル基、ベンジル基及びプロパルギル基であり、R6、R7及びR8は、独立に、C1-10アルキル基、C2-10アルケニル基、C2-10アルキニル基、アリール基又は-(CH2)nR9(式中、nは1〜10の範囲内の整数であり、かつR9は、ヒドロキシ基、アルコキシ基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、ハロゲン原子、シアノ基又はニトロ基である)であり、R11は、アルキレン基、アルケニレン基である。)【化1】
請求項(抜粋):
4+1ラジカル体環形成/環化を経て、次式(1)【化1】を有する化合物又はその医薬上許容できる塩を合成する方法であって、次式(2)で示される前駆物質、【化2】を、次式(3)、【化3】を有するアリールイソニトリルと反応することを特徴とする、方法。(式中、R1及びR2は独立に同一であるか又は異なり、好ましくは水素、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アルコキシ基、アリールオキシ基、アシルオキシ基、-OC(O)ORd(Rdはアルキル基)、カルバモイルオキシ基、ハロゲン、ヒドロキシ基、ニトロ基、シアノ基、アジド基、ホルミル基、ヒドラジノ基、-C(O)Rf(Rf は、アルキル基、アルコキシ基、アミノ基又はヒドロキシ基である)、アミノ基、-SRc(Rcは、水素、-C(O)Rf、アルキル基又はアリール基)であるか、又はR1及びR2は一緒になって式-O(CH2)nO-(式中、nは整数1又は2を表す)の基を形成し、R3は、H、ハロゲン原子、ニトロ基、アミノ基、ヒドロキシ基、又はシアノ基であり、また、R2及びR3は一緒になって式-O(CH2)nO-(式中、nは整数1又は2を表す)の基を形成し、 R4は、H、F、C1-3アルキル基、C2-3アルケニル基、C2-3アルキニル基、トリアルキルシリル基又はC1-3アルコキシ基であり、 R5はC1-10アルキル基、アリル基、ベンジル基及びプロパルギル基であり、 R6、R7及びR8は、独立に、C1-10アルキル基、C2-10アルケニル基、C2-10アルキニル基、アリール基又は-(CH2)nR9(式中、nは1〜10の範囲内の整数であり、かつR9は、ヒドロキシ基、アルコキシ基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、ハロゲン原子、シアノ基又はニトロ基である)であり、R11は、アルキレン基、アルケニレン基又はアルキニレン基であり、R12は、-CH=CH-CH2-又は-C≡C-CH2-であり、Xは、Cl、Br又はIである。)
IPC (5件):
C07F 7/10 ,  A61K 31/695 ,  A61P 35/00 ,  A61P 35/02 ,  C07F 7/12
FI (5件):
C07F 7/10 V ,  A61K 31/695 ,  A61P 35/00 ,  A61P 35/02 ,  C07F 7/12 V
Fターム (17件):
4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086AA04 ,  4C086CB22 ,  4C086DA44 ,  4C086MA04 ,  4C086NA14 ,  4C086ZB26 ,  4C086ZB27 ,  4H049VN01 ,  4H049VP01 ,  4H049VQ60 ,  4H049VR24 ,  4H049VS60 ,  4H049VU07 ,  4H049VW02
引用特許:
審査官引用 (1件)
引用文献:
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