特許

J-GLOBAL ID：200903065393610204

H-TYR-D-ALA-PHE(F)-PHE-NH2の製造方法

発明者： モーテン・エルブルグ ,  ヘンリ・フラーンセン ,  マートス・ニルソン
出願人/特許権者： アストラゼネカ・アクチエボラーグ
代理人 (1件)： 高木 千嘉 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2001-523626
公開番号（公開出願番号）：特表2003-509437
出願日： 2000年09月07日
公開日（公表日）： 2003年03月11日
要約：

【要約】本発明は式(I)【化1】のテトラペプチドH-Tyr-D-Ala-Phe(F)-Phe-NH2またはその医薬的に許容し得る塩を製造するための新規な改良方法並びにその製造における新規中間体を開示する。その新規方法はフラグメント合成であり、大規模製造に適している。

請求項（抜粋）：

式(I) 【化1】のテトラペプチド、H-Tyr-D-Ala-Phe(pF)-Phe-NH2またはその医薬的に許容し得る塩の製造方法であって、活性化されたジペプチド誘導体(V′) 【化2】(式中、Aはアミノ保護基であり、Rは活性化剤残基であり、そしてR2はHまたはベンジル様基である)を溶媒の存在中、標準条件下で化合物(IX) 【化3】のアミノ基と反応させて保護されたテトラペプチド誘導体(X) 【化4】(式中、Aはアミノ保護基であり、R1は-NH2またはエステル残基であり、そしてR2はHまたはベンジル様基である)を得るカップリング工程と、次いでその誘導体を標準条件下での接触水素化分解、塩基水溶液処理または酸水溶液処理のいずれかにより脱保護してテトラペプチド(I)を得ることからなる前記方法。

IPC (6件)：

C07K 5/107 ,  C07K 1/02 ,  C07K 1/06 ,  A61K 38/00 ,  A61P 29/02 ,  A61P 43/00 111

FI (6件)：

C07K 5/107 ,  C07K 1/02 ,  C07K 1/06 ,  A61P 29/02 ,  A61P 43/00 111 ,  A61K 37/02

Fターム (13件)：

4C084AA02 ,  4C084AA06 ,  4C084BA01 ,  4C084BA16 ,  4C084BA23 ,  4C084CA59 ,  4C084ZA082 ,  4C084ZC412 ,  4H045AA10 ,  4H045AA20 ,  4H045BA13 ,  4H045FA31 ,  4H045FA32