改善された薬理学的プロファイルを有するRXRモジュレーター

発明者： , , , , , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：青山葆 (外3名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2001-523351
公開番号（公開出願番号）：特表2003-529545
出願日： 2000年09月14日
公開日（公表日）： 2003年10月07日
要約：

【要約】本発明は、ここに特許請求するモジュレーターについて共通の構造的特徴を共有する化合物を含む、これまでに研究されたRXRモジュレーターのプロファイルと比較して改善された薬理学的プロファイルを示すRXRモジュレーター化合物の新規なクラスを提供する。本発明はさらに、これらの化合物の合成方法、およびこれらの新規な化合物を組み込んだ医薬組成物ならびにこのような化合物および医薬組成物の治療的使用のための方法を提供する。

請求項（抜粋）：

式:【化1】 1 1a[式中、 R1は、水素、F、Cl、Br、I、C1-C3アルキル、C1-C3ハロアルキル、C2-C3アルケニル、C2-C3ハロアルケニル、C2-C3アルキニル、C2-C3ハロアルキニル、およびC1-C3アルコキシの群から選択され、ここで該アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、およびアルコキシ基は場合により置換されていてもよく; R2およびR4は、水素、NR10R11、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C3-C8シクロアルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6ハロアルケニル、C2-C6アルキニル、C2-C6ハロアルキニル、アリール、ヘテロアリール、C1-C6アルコキシ、およびアリールオキシの群から独立に選択され、ここで該アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、アリールオキシ基は場合により置換されていてもよく; R3は、水素、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C3-C8シクロアルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6ハロアルケニル、C2-C6アルキニル、C2-C6ハロアルキニル、アリール、ヘテロアリール、C1-C6アルコキシ、およびアリールオキシの群から選択され、ここで該アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、アリールオキシ基は場合により置換されていてもよく; R5およびR6は、水素、F、Cl、Br、I、CN、NH2、OH、SH、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C2-C6アルケニル、C1-C6ハロアルケニル、C1-C6アルコキシ、およびアリールオキシの群から独立に選択され、ここで該アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルコキシおよびアリールオキシ基は場合により置換されていてもよいか;または R5およびR6が一緒になって3〜8員の炭素環、3〜8員の複素環、アリール基またはヘテロアリール基を形成し、ここで該炭素環、複素環、アリールおよびヘテロアリール基は場合により置換されていてもよく; R7は、C2-C6アルキル、C2-C6アルケニル、およびC2-C6ハロアルキルの群から選択され、ここで該アルキル、アルケニル、およびハロアルキル基は場合により置換されていてもよく; R8は、水素、F、Cl、Br、I、CN、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6ハロアルケニル、C2-C6アルキニル、C1-C6アルコキシ、およびアリールオキシの群から選択され、ここで該アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、アルコキシおよびアリールオキシ基は場合により置換されていてもよく; R9は、水素、F、Cl、Br、I、メチル、および場合により置換されたメチルの群から選択され; R10およびR11は、それぞれ独立に水素または場合により置換されたC1-C6アルキルであるか、または R10およびR11が窒素と一緒になって場合により置換された5員または6員の複素環を形成し; Yは、NR12、OおよびSの群から選択され; R12は、水素、場合により置換されたC1-C6アルキル、および場合により置換されたC1-C6ハロアルキルの群から選択される]を有する化合物およびその製薬的に許容し得る塩。

IPC (30件)：

C07C 59/68 , A61K 31/192 , A61K 31/196 , A61K 31/197 , A61K 31/341 , A61K 31/381 , A61K 31/4192 , A61K 31/4418 , A61P 3/04 , A61P 3/06 , A61P 3/10 , A61P 5/48 , A61P 17/00 , A61P 17/00 101 , A61P 17/02 , A61P 17/04 , A61P 17/06 , A61P 17/16 , A61P 25/02 , A61P 25/16 , A61P 25/28 , A61P 35/00 , A61P 43/00 105 , A61P 43/00 111 , C07C 59/72 , C07C229/44 , C07D213/55 , C07D249/06 504 , C07D307/54 , C07D333/24

FI (30件)：

Fターム (104件)：

4C023EA11 , 4C037HA29 , 4C055AA01 , 4C055BA01 , 4C055BA02 , 4C055BA17 , 4C055BA33 , 4C055BB02 , 4C055CA02 , 4C055CA17 , 4C055CA33 , 4C055CB02 , 4C055DA01 , 4C055DA17 , 4C055DA33 , 4C055DB02 , 4C055FA11 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086AA04 , 4C086BA03 , 4C086BB02 , 4C086BC17 , 4C086BC60 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086MA17 , 4C086MA22 , 4C086MA23 , 4C086MA28 , 4C086MA31 , 4C086MA35 , 4C086MA37 , 4C086MA41 , 4C086MA43 , 4C086MA52 , 4C086MA60 , 4C086MA63 , 4C086MA66 , 4C086NA14 , 4C086ZA15 , 4C086ZA16 , 4C086ZA20 , 4C086ZA22 , 4C086ZA36 , 4C086ZA70 , 4C086ZA89 , 4C086ZA90 , 4C086ZA91 , 4C086ZB21 , 4C086ZB26 , 4C086ZC35 , 4C086ZC41 , 4C206AA01 , 4C206AA02 , 4C206AA03 , 4C206AA04 , 4C206DA21 , 4C206FA44 , 4C206KA01 , 4C206MA01 , 4C206MA04 , 4C206MA13 , 4C206MA14 , 4C206MA37 , 4C206MA42 , 4C206MA43 , 4C206MA48 , 4C206MA51 , 4C206MA55 , 4C206MA57 , 4C206MA61 , 4C206MA63 , 4C206MA72 , 4C206MA80 , 4C206MA83 , 4C206MA86 , 4C206NA14 , 4C206ZA02 , 4C206ZA15 , 4C206ZA16 , 4C206ZA20 , 4C206ZA22 , 4C206ZA36 , 4C206ZA70 , 4C206ZA89 , 4C206ZA90 , 4C206ZA91 , 4C206ZB26 , 4C206ZC33 , 4C206ZC35 , 4C206ZC41 , 4H006AA01 , 4H006AB20 , 4H006AB27 , 4H006BJ20 , 4H006BJ50 , 4H006BM10 , 4H006BM71 , 4H006BN10 , 4H006BP30 , 4H006BS10 , 4H006BU46

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