特許
J-GLOBAL ID:200903065427462471

オルト置換芳香族エーテル化合物及び鎮痛のための薬剤組成物中へのこれらの使用

発明者:
出願人/特許権者:
代理人 (1件): 矢野 敏雄 (外2名)
公報種別:公表公報
出願番号(国際出願番号):特願平8-508556
公開番号(公開出願番号):特表平10-504836
出願日: 1995年08月29日
公開日(公表日): 1998年05月12日
要約:
【要約】本発明は、式I:[式中、Aは、本明細書中に定義された置換されていてもよい環系である;Bは、置換されていてもよい5〜6員ヘテロアリール環系、又は置換されていてもよいフェニルである。Dは、本明細書中に定義された置換されていてもよい環系である;Xは、式-(CHR4)n-又は-(CHR4)pCR4=CR4(CHR4)q-(式中、nは1〜3、かつp及びqは両方とも0であるか、又はp及びqの一方が1、他方が0であるかのいずれかである)である;R1は、環Bにおいて6員環においては-OCH(R3)-リンク結合基に関して1,3又は1,4の関係、及び5員環においては-OCH(R3)-リンク結合基に対して1,3の関係の位置にあるもの、及び本明細書中に定義された各種の基のひとつである;R3は、水素又はC1〜C4-アルキルである;R4は、水素又はC1〜C4-アルキルである]の化合物及びこれらの化学的に可能な場合のN-酸化物、及び化学的に可能な場合の硫黄含有環のS-酸化物、及びこれらの製薬学的に認容される塩及び生体内で加水分解可能なエステル及びアミドに関する。本発明は、またこれらの製造、これらの製造における中間体、薬剤としてのこれらの使用及びこれらを含む薬剤組成物にも関する。
請求項(抜粋):
式(I):[式中、Aは、置換されていてもよい、8〜10員の二環式ヘテロアリール、5もしくは6員ヘテロアリール、ナフチル又はフェニルであり、但し結合基-OCH(R3)-及び-X-は環炭素原子上で相互に1、2関係に位置づけられており、 Bは、置換されていてもよい5もしくは6員ヘテロアリール環系又は置換されていてもよいフェニルであり、 Dは、置換されていてもよい、ピリジル、ピラジニル、ピリミジル、ピリダジニル、ピロリル、チエニル、フリル、ピラゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル又はフェニルであり、 Xは、式-(CHR4)n-又は-(CHR4)pCR4=CR4(CHR4)q-であり、該式中、nは1〜3でありかつp及びqは共に0であるか、又はp及びqのいずれか一方が1でありかつ他方が0であり、 R1は、環B上で、6員環中では結合基-OCH(R3)-と1、3又は1、4関係に、5員環中では結合基-OCH(R3)-と1、3関係に位置づけられており、かつ、カルボキシ、カルボキシ-C1〜C3-アルキル、テトラゾリル、テトラゾリル-C1〜C3-アルキル、テトロン酸、ヒドロキサム酸、スルホン酸であるか、又はR1は、式-CONRaRa1であり、該式中、Raは水素又はC1〜C6-アルキルであり、Ra1は水素又は置換されていてもよい、C1〜C6-アルキル、C2〜C6-アルケニル、C2〜C6-アルキニル、C3〜C7-シクロアルキル、C3〜C7-シクロアルキル-C1〜C6-アルキル、C3〜C7-シクロアルキル-C2〜C6-アルケニル、C3〜C7-シクロアルキル-C2〜C6-アルキニル、C5〜C7-シクロアルケニル、C3〜C7-シクロアルケニル-C1〜C6-アルキル、C5〜C7-シクロアルケニル-C2〜C6-アルケニル、C5〜C7-シクロアルケニル-C2〜C6-アルキニル、5もしくは6員の飽和もしくは部分的飽和複素環により置換されたC1〜C3-アルキル、5もしくは6員ヘテロアリール-C1〜C3-アルキル、5もしくは6員飽和もしくは部分的飽和複素環又は5もしくは6員ヘテロアリールであるか;又は式中、Ra及びRa1は、それらが結合されているアミド窒素(NRaRa1)と共にアミノ酸残基もしくはそのエステルを形成するか;又はR1は、式-CONHSO2Rbであり、式中、Rbは、置換されていてもよい:C1〜C6-アルキル、C2〜C6-アルケニル、C2〜C6-アルキニル、C3〜C7-シクロアルキル、C3〜C7-シクロアルキル-C1〜C6-アルキル、C3〜C7-シクロアルキル-C2〜C6-アルケニル、C3〜C7-シクロアルキル-C2〜C6-アルキニル、C5〜C7-シクロアルケニル、C5〜C7-シクロアルケニル-C1〜C6-アルキル、C5〜C7-シクロアルケニル-C2〜C6-アルケニル、C5〜C7-シクロアルケニル-C2〜C6-アルキニル、5もしくは6員ヘテロアリール、5もしくは6員ヘテロアリール-C1〜C6-アルキル、フェニル、フェニル-C1〜C6-アルキル、5もしくは6員飽和もしくは部分的飽和複素環又は5もしくは6員飽和もしくは部分的飽和複素環-C1〜C6-アルキルであり、 R3は水素又はC1〜C4-アルキルであり、 R4は水素又はC1〜C4-アルキルである]の化合物(但し、4-(2-ベンジル-3-ヒドロキシ-4-ホルミルフェノキシメチル)-3-メトキシ安息香酸及び4-(2-(3-フェニルプロペ-2-エン-1-イル)-3-ヒドロキシ-4-ホルミルフェノキシメチル)-3-メトキシ安息香酸を除く)、又はこれらの化学的に可能な場合のN酸化物又は化学的に可能な場合の環を有する硫黄のS酸化物、又はこれらの製薬学的に認容される塩又は生体内で加水分解可能なエステルもしくはアミド。
IPC (17件):
C07C 65/26 ,  C07C 65/21 ,  C07C 69/76 ,  C07C 69/94 ,  C07C205/37 ,  C07C217/86 ,  C07C235/44 ,  C07C251/48 ,  C07C255/37 ,  C07C255/54 ,  C07C259/10 ,  C07C291/04 ,  C07C311/51 ,  C07C317/18 ,  C07C323/20 ,  C07D213/79 ,  C07D521/00
FI (17件):
C07C 65/26 ,  C07C 65/21 Z ,  C07C 69/76 ,  C07C 69/94 ,  C07C205/37 ,  C07C217/86 ,  C07C235/44 ,  C07C251/48 ,  C07C255/37 ,  C07C255/54 ,  C07C259/10 ,  C07C291/04 ,  C07C311/51 ,  C07C317/18 ,  C07C323/20 ,  C07D213/79 ,  C07D521/00
引用文献:
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