放射性金属標識分子のプロキレート剤

発明者： , ,
出願人/特許権者：
代理人 (3件)：安形雄三 , 五十嵐貞喜 , 北野進
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2002-528305
公開番号（公開出願番号）：特表2004-509152
出願日： 2001年05月11日
公開日（公表日）： 2004年03月25日
要約：

生物活性分子を放射性金属によって標識するキレート化合物であって:一般式(a)を有し、両方のY基は図示されるトランスかシスのいずれかの配向であり;エフェクター分子Aは例えばペプチド特にオクトレオチド、CCK、サブスタンスP、又はガストリン、若しくはたんぱく質特に抗体又は酵素、若しくは糖、若しくは例えばドキソルビシンのような放射線増感剤であり;Rは水素、C1〜C3アルキル又はアルコールであり;Xはスペーサ特に(CH2)n-X’で当該nは1〜10でX’はCOOH、NH2、SH、OH又はハロゲンを特にBr、I又はClとするO-ハロゲン、若しくは構造式(b)又は構造式(c)であってYはCOO-、CH2CONH2、又はCH2CH2OHであり、任意に放射性金属錯体とする。

請求項（抜粋）：

放射性金属標識のためのポリアザ大環状化合物であって、Nn系であり、当該nは4、5又は6で可変の環の大きさであり、生物活性エフェクター分子中のアミノファンクションと結合するために少なくとも一つの前記N原子がフリーのカルボキシレート置換である一方で、全てのN原子が保護側鎖を有することを特徴とする化合物。

IPC (8件)：

C07D257/02 , A61K38/00 , A61K51/00 , A61P35/00 , C07F5/00 , C07K7/02 , C07K7/06 , G01N33/534

FI (8件)：

C07D257/02 , A61P35/00 , C07F5/00 D , C07K7/02 , C07K7/06 , G01N33/534 , A61K49/02 Z , A61K37/02

Fターム (27件)：

4C084AA02 , 4C084AA07 , 4C084BA01 , 4C084BA17 , 4C084BA32 , 4C084CA59 , 4C084NA14 , 4C084ZB262 , 4C085HH03 , 4C085KA26 , 4C085KB56 , 4C085LL11 , 4C085LL18 , 4H045AA10 , 4H045AA30 , 4H045BA15 , 4H045BA32 , 4H045BA51 , 4H045BA52 , 4H045BA71 , 4H045EA50 , 4H045FA41 , 4H048AA01 , 4H048AA03 , 4H048AB20 , 4H048VA70 , 4H048VB10

引用特許：

審査官引用 (1件)

置換芳香族アミド成分を有するアミノカルボキシレート配位子
公報種別：公開公報出願番号：特願平4-205097 出願人：イー・アール・スクイブ・アンド・サンズ・インコーポレイテッド

引用文献：

審査官引用 (6件)

Chem. Euro. J., 1999, Vol.5, No.7, p.1974-81
JBIC, 1999, Vol.4, p.341-7
Bioorg. Med. Chem. Lett., 1993, Vol.3, No.6, p.1071-2

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