特許

J-GLOBAL ID：200903065515903380

レニン阻害特性を有する化合物及びそれらの製造法

発明者： ホルガー・ハイチユ ,  ライナー・ヘニング ,  ハンスイエルク・ウルバツハ ,  デイーター・ルペルト ,  ヴオルフガング・リンツ
出願人/特許権者： ヘキスト・アクチェンゲゼルシャフト
代理人 (1件)： 高木 千嘉 (外2名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平4-160476
公開番号（公開出願番号）：特開平5-186461
出願日： 1992年06月19日
公開日（公表日）： 1993年07月27日
要約：

【要約】 (修正有)【構成】 式(I)で表わされる化合物及びその生理学上許容しうる塩、それらの製造方法ならびに式(I)の化合物を含む抗高血圧剤。【化1】〔X、Yは例えばN;R1、R2、R3は例えば水素;A、Lは例えばCH2,CO,SO2;Zは例えば水素;R4は例えばシクロヘキシルメチル;R5は例えばヒドロキシル;R6は例えば2-(2-ピリジル)エチルであり;nは0または1である〕【効果】 この化合物はインビトロ及びインビーボで効果的なレニン-阻害活性を有し、抗高血圧剤に用いられる。又HIVプロテアーゼのようなウィルス性酵素を阻害することからHIV感染症の予防・治療にも適している。

請求項（抜粋）：

式(I)【化1】(式中、XはN、OまたはCHであり;R1は存在しないかまたは水素、N保護基、アリール、複素環、もしくはR7-Qであり、ここで、1) R7は短鎖アルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、(アルコキシアルキル)(アルキル)アミノ、(アルコキシアルコキシアルキル)(アルキル)アミノ、アリール、アリールアルキル、アミノアルキル、N-保護アミノアルキル、アルコキシ、置換された短鎖アルキルであり、ここで、置換された短鎖アルキルは、アルコキシ、アルキルチオ、ハロゲン、アルキルアミノ、N-保護(アルキル)アミノ、ジアルキルアミノ、及び【化2】からなる群の置換基を有し、ここでmは1〜5でありそしてR8は水素、ヒドロキシル、アルコキシ、アルキルチオ、アルコキシアルコキシ、ポリアルコキシ、アミノ、N-保護アミノ、アルキルアミノ、N-保護アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、または【化3】であり、ここでR9はO、S、SO2、O=CまたはR10Nであり、ここで、R10は水素、短鎖アルキルまたはN保護基であり、2) QはXがNであり、R1がN保護基のときはC=OもしくはCH2;R11S(O)2ここでR11はアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、短鎖アルキル、ハロゲノアルキル、アリール、p-ビフェニリル、複素環;または(R12)2P(O)、ここでR12はアルコキシ、アルキルアミノまたはジアルキルアミノであり;A及びLはそれぞれ独立して存在しないかまたはC=O、SO2、もしくはCH2であり;DはC=O、SO2またはCH2であり;YはNまたはCHであり;R2は水素、短鎖アルキル、シクロアルキルアルキル、-CH2-R13-(CH2)q-R14であり、ここでqは0、1または2であり、R13は存在しないかまたはqが1もしくは2のときO、NHもしくはSであり、R14はアルキルまたは複素環であり;Zは水素、-R15C(O)R16、-R15S(O)2R16または、-R15-C(S)R16でありここでR15はNH、-N(R17)-であり、R17は短鎖アルキル、もしくはベンジルまたはCH2であり、そしてR16は、アルコキシ、ベンジルオキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールまたは複素環であり;R3は水素、短鎖アルキル、短鎖アルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル、(アルコキシアルコキシ)アルキル、(ポリアルコキシ)アルキル、アリールアルキルまたは複素環式置換アルキルであり;nは0または1であり;R4は水素、(C1〜C10)-アルキル、(C3〜C6)-シクロアルキル、(C3〜C8)-シクロアルキル-(C1〜C4)-アルキル、(C6〜C12)-アリールまたは(C6〜C12)-アリール-(C1〜C4)-アルキルであり;R5は水素、(C1〜C10)-アルキル、(C6〜C12)-アリール、(C6〜C12)-アリール-(C1〜C4)-アルキル、ヒドロキシルまたはアミノであり;R6は式(II)(CH2)s-CHR18-Het (II)の基であり、ここで、R18は水素、(C1〜C7)-アルキル、(C1〜C4)-アルコキシ、(C1〜C4)-アルキルチオ、(C1〜C4)-アルキルアミノ、ヒドロキシル、アジドまたはハロゲンでありそしてHetは5〜7員の複素環であって、これはベンゾ縮合された、部分的または完全に水素化されうる芳香族性のものであることができ、このものはヘテロ原子としてN、O、S、NO、SO、SO2の群から1個または2個の同一もしくは異なる基を含むことができ、そして(C1〜C4)-アルキル、アリル、(C1〜C4)-アルコキシ、ヒドロキシル、ハロゲン、アミノ、モノ-またはジ-(C1〜C4)-アルキルアミノ及びCF3からなる群より選ばれる1個または2個の同一または異なる基により置換されることができ、そしてsは0、1、2、3または4である)の化合物及びそれらの生理学上許容しうる塩。

IPC (18件)：

C07D401/12 241 ,  A61K 31/33 ABU ,  A61K 31/495 ABN ,  A61K 31/495 ABU ,  A61K 31/495 ADY ,  A61K 31/495 AED ,  C07D401/14 233 ,  C07D417/14 211 ,  C07D417/14 213 ,  C07D401/12 ,  C07D213:00 ,  C07D241:00 ,  C07D401/14 ,  C07D233:00 ,  C07D207:00 ,  C07D417/14 ,  C07D277:00 ,  C07D211:00