特許
J-GLOBAL ID:200903065638212765
ヌクレオシドピロホスフェートおよびトリホスフェートアナログおよび治療剤として関連する化合物
発明者:
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出願人/特許権者:
代理人 (1件):
山本 秀策
公報種別:公表公報
出願番号(国際出願番号):特願2001-518730
公開番号(公開出願番号):特表2003-507488
出願日: 2000年08月18日
公開日(公表日): 2003年02月25日
要約:
【要約】新規の化合物が、ヌクレオシドピロホスフェートおよびトリホスフェートアナログの形態において提供される。これらのアナログにおいて、ピロホスフェート基またはトリホスフェート基は、等配電子的にかつ電子的にこれらと同一であるが加水分解的にかつ酵素的により安定である部分と置換される。この化合物は、治療剤(例えば、抗ウイルス剤、抗癌剤、代謝調節剤などのような)として有用である。本発明はまた、活性剤として本発明の化合物を含む薬学的組成物を提供し、そしてさらに、ウイルス感染、癌、細菌感染、炎症および/または自己免疫疾患などを含む疾患を、処置を必要とする患者に、本発明の化合物を投与することにより処置する方法を提供する。
請求項(抜粋):
式(I)【化1】の構造を有する化合物であって、ここで: xおよびyが、1〜3を含む範囲の整数であり; R1は、環式糖部分または非環式糖部分に結合されたプリン塩基またはピリミジン塩基であり、そしてオリゴヌクレオチド鎖内に含まれる単一のヌクレオシドまたはヌクレオシドモノマーを示し得、ここでR1は、その3’位または5’位のいずれかを介して結合され; R2は、N--ClO3、N--NO2およびN--SO2R3からなる群より選択され、ここでR3は、低級アルキル、ハロゲン化低級アルキル、ハロまたはアミノであり; Xは、以下【化2】であり、 X1およびYは、以下:【化3】からなる群より独立して選択され、ここでZ1は、O、S、C(CN)2、NClO3、N-NO2、N-SO3およびN-SO2R3からなる群より選択され、そしてZ2は、O-、S-、低級アルキル、ハロゲン化低級アルキル、ハロ、BH3-、N--ClO3、N--NO2およびN-SO2R3からなる群より選択され、但し、R2がN--ClO3である場合、Yは、以下:【化4】以外であり; X2は、O、SおよびN-からなる群より選択され; X3は、以下【化5】であり、ここでZ3およびZ4は、O-、S-、低級アルキル、ハロゲン化低級アルキル、ハロ、BH3-、N--ClO3、N--NO2およびN--SO2R3からなる群より独立して選択され; nは、0、1または2であり、ここでnが2である場合、2つのX部分は、同じであっても異なってもよく;そして Catは、カチオン種である、化合物。
IPC (13件):
C07H 19/06
, A61K 31/7072
, A61K 31/7076
, A61P 29/00
, A61P 31/04
, A61P 31/12
, A61P 35/00
, A61P 37/02
, C07H 19/067
, C07H 19/073
, C07H 19/16
, C07H 19/167
, C07H 19/173
FI (13件):
C07H 19/06
, A61K 31/7072
, A61K 31/7076
, A61P 29/00
, A61P 31/04
, A61P 31/12
, A61P 35/00
, A61P 37/02
, C07H 19/067
, C07H 19/073
, C07H 19/16
, C07H 19/167
, C07H 19/173
Fターム (24件):
4C057BB02
, 4C057BB05
, 4C057CC03
, 4C057DD01
, 4C057LL08
, 4C057LL10
, 4C057LL27
, 4C057LL41
, 4C057LL42
, 4C086AA01
, 4C086AA02
, 4C086AA03
, 4C086EA17
, 4C086EA18
, 4C086MA01
, 4C086MA04
, 4C086MA52
, 4C086NA10
, 4C086NA14
, 4C086ZB07
, 4C086ZB11
, 4C086ZB26
, 4C086ZB33
, 4C086ZB35
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