特許

J-GLOBAL ID：200903065862139453

腫瘍画像化のためのアミノ酸アナログ

発明者： グッドマン,マーク エム. ,  ショウプ,ティモシー
出願人/特許権者： エモリー ユニバーシティ
代理人 (1件)： 山本 秀策
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平9-518410
公開番号（公開出願番号）：特表2000-500442
出願日： 1996年11月08日
公開日（公表日）： 2000年01月18日
要約：

【要約】本発明は、脳腫瘍および身体の腫瘍を検出し、そして評価する際に使用される新規のアミノ酸化合物を提供する。これらの化合物は、1-アミノ-シクロアルキル-1-カルボン酸の有利な特性(すなわち、迅速な取り込みおよび腫瘍中での長い保持)と、ハロゲン置換基(これは、特定の有用なハロゲン同位体(フッ素-18、ヨウ素-123、ヨウ素-125、ヨウ素-131、臭素-75、臭素-76、臭素-77および臭素-82を含む)を含む)の特性とを結びつける。1つの局面において、本発明は、被験者にインビボで投与された場合に標的部位に対して高い特異性を有するアミノ酸化合物を特徴とする。好ましいアミノ酸化合物は、標的化と非標的化との比が少なくとも5:1を示し、インビボで安定であり、そして投与後1時間まで標的に実質的に局在化する。特に好ましいアミノ酸化合物は、[18F]-1-アミノ-3-フルオロシクロブタン-1-カルボン酸(FACBC)である。別の局面では、本発明は、4員、5員または6員のいずれかの炭素鎖環に結合するα-アミノ酸部分から構成される薬学的組成物を特徴とする。さらに、本発明は、α-アミノイソ酪酸のアナログを特徴とする。

請求項（抜粋）：

以下の一般構造を有するアミノ酸アナログ: ここで、 R1は、X、X-CH=CH-、R3またはR4であり、 R2は、H、あるいはR3(R1がR3である場合)またはR4(R1がR4である場合)であり、ここで、 aは、1、2または3であり; bは、0、1または2であり; xは、0または1であり; yは、1または2であり; zは、1、2、3または4であるが、yが2である場合にはzはyより大きい; qは、nが1でありかつjが0である場合には、1または0であり; nは、1または2であるが、mが0である場合には、0である; mは、0または1であり; jは、0または1であり; Xは、F、18F、I、123I、125I、131I、Br、75Br、76Br、77Br、82BrまたはAtであり;そして zは、以下である:

IPC (6件)：

C07C229/48 ,  A61K 51/00 ,  C07C229/30 ,  C07F 13/00 ,  C07F 17/00 ,  C07M 5:00

FI (5件)：

C07C229/48 ,  C07C229/30 ,  C07F 13/00 Z ,  C07F 17/00 ,  A61K 49/02 B

引用文献：

審査官引用 (1件)

• Chemical Abstracts.vol.91,abs.no.74865