特許

J-GLOBAL ID：200903065877171329

シアノフェニル誘導体

発明者： 谷口 伸明 ,  木野山 功 ,  上久保 隆 ,  豊島 啓 ,  三水 清寛 ,  河南 英次 ,  今村 雅一 ,  森友 博幸 ,  松久 彰 ,  平野 祐明 ,  宮嵜 洋二 ,  野澤 栄典 ,  岡田 稔 ,  神徳 宏 ,  太田 光昭
出願人/特許権者： 山之内製薬株式会社
代理人 (1件)： 長井 省三 (外2名)
公報種別：再公表公報
出願番号（国際出願番号）：JP1999005149
公開番号（公開出願番号）：WO2000-017163
出願日： 1999年09月21日
公開日（公表日）： 2000年03月30日
要約：

【要約】本願は,置換基を有していてもよいアリール又はヘテロ環等を有する置換カルバモイル又は置換スルファモイル基がピペラジン環上の窒素原子に結合したピペラジノ置換新規シアノフェニル誘導体に関する。本願化合物は抗アンドロゲン作用を有し,前立腺癌,前立腺肥大症等の予防又は治療に有用である。

請求項（抜粋）：

下記一般式(I)で示されるシアノフェニル誘導体又はその塩。(式中の記号は,以下の意味を示す。R:シアン又はニトロ基R1:水素原子,ハロゲン原子,シアノ,ハロゲノ低級アルキル,ニトロ,カルボキシル,低級アルキル,R6-A-,R7-S(O)p-,低級アルキル-C(=O)-又は低級アルキル-O-C(=O)-基R2,R3,R4:同一又は異なって水素原子,低級アルキル基,1又は2個の低級アルキル基で置換されていてもよいカルバモイル基,低級アルキル-C(=O)-又は低級アルキル-O-C(=O)-基 なお,R2,R3は環上の任意の炭素原子に結合する。R5:低級アルキル,アリール-低級アルキル-O-,カルボキシル,低級アルキル-O-C(=O)-,低級アルキル基で1又は2置換されていてもよいアミド,又は置換基を有していてもよいアリール,ヘテロ環,若しくはシクロアルキル基,若しくはN(R13)R14-低級アルキル-O- 但し,m=1のとき,R4とR5が一体となって他のヘテロ原子を有していてもよい5又は6員ヘテロ環を形成しても良いR6:ハロゲノ低級アルキル,アリール,又は,N(R9)R10,OH若しくは低級アルキル-O-で置換されていてもよい低級アルキルR7:低級アルキル,アリール,又はN(R11)R12-R8,R9,R10,R11,R12,R13,R14:水素,低級アルキル,又はアリール但し,R6及びR8,R9及びR10,又はR13及びR14はそれぞれ一体となって他のヘテロ原子を有していてもよく置換基を有していてもよい含窒素シクロアルキルを形成することができるk又はn:1,2又は3m:0又は1p:0,1又は2A:酸素原子,又はNR8X=-C(=O)-,-C(=S)-,又は-S(O)2-基Y:結合,低級アルキレン,-C(=O)-,又は-S(O)2-基 但し,R5が低級アルキル基のときは,Yは低級アルキレン以外の基を示す。Z1又はZ2:同一又は異なってCH又は窒素原子但し,R1が水素原子のときは,R2,R3の少なくとも一方は低級アルキルである。)

IPC (18件)：

C07D213/74 ,  A61K 31/415 ,  A61K 31/47 ,  A61K 31/495 ,  A61K 31/54 ,  A61K 31/55 ,  C07D213/84 ,  C07D215/38 ,  C07D243/06 ,  C07D243/08 507 ,  C07D295/18 ,  C07D295/22 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

FI (19件)：

C07D213/74 ,  A61K 31/415 ,  A61K 31/47 ,  A61K 31/495 ,  A61K 31/54 ,  A61K 31/55 ,  C07D213/84 Z ,  C07D215/38 ,  C07D243/06 ,  C07D243/08 507 ,  C07D295/18 Z ,  C07D295/22 A ,  C07D295/22 Z ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12